Antihelmintícos Antiparasitarios.

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1 Antihelmintícos Antiparasitarios

2 Clasificación de los antiparasitarios(1)
Según el tipo de parasitosis: Ectoparasiticidas. Endoparasiticidas. Endectocidas ( tienen acción externa e interna). 2. Según el estadío del parásito que afectan: Ovicidas. Larvicidas. Adulticidas.

3 Clasificación (2) 3. Según el sitio de acción: Luminales.
Actúan en el lumen del ID. Tienen poca absorción. Son insolubles en agua. Se presentan en tabletas orales.

4 Clasificación (3) b) Sistémicos. Tienen alta absorción.
Van por el torrente sanguíneo y llegan a órganos y tejidos específicos. Se presentan en tabletas y ámpulas.

5 Clasificación (4) 4. Según el tipo de parásito que afectan:
Antiprotozoarios. Antihelmínticos. Nematocidas. Cestodicidas. Trematodicidas.

6 Antihelmintícos Benzoimidazoles. Piperazina. Pamoato de pirantel.
Praziquantel. Ivermectina. Ticlabendazol. Bitionol. Oxamniquina

7 Antihelminticos 1. Fármacos que actúan sobre los nemátodos:
Albendazol, mebendazol, ivermectina, pamoato de pirantel, piperazina. 2. Fármacos que actúan sobre los tremátodos; Praziquantel, triclabendazol, bitionol, oxamniquina. 3. Fármacos que actúan sobre los céstodos: Praziquantel y niclosamida.

8 Benzoimidazoles Albendazol. Tiabendazol. Mebendazol.
Mecanismo de acción. Interferencia de la síntesis de microtúbulos. Disminución de la captación de glucosa por el parásito. Desacoplamiento de la fosforilación oxidativa Inhibición de la fumorato reductasa mitocondrial..

9 Albendazol (1) Mecanismo de acción.
Bloquea la captación de glucosa por los parásitos. Farmacocinética Se absorbe bien por vía oral y la absorción mejora con los alimentos. Tiene buena distribución en SNC. Se metaboliza en el hígado. Se excreta por vía renal.

10 Albendazol (2) Espectro antiparasitario. Äscaris. Trichuri.
Enterobius vermicularis Uncinarias. Equinococus Granuloso. Cisticercosis. Manzonella ozzardi.

11 Albendazol (3) Dosis: 400 mg/día
Áscaris se dan 3 dosis o sea por 3 días. Hidatidosis se administra por 90 días. Enterobiasis se da 200 mg a toda la familia. Cisticercosis 10 a 15 mg/kg/día. .

12 Albendazol (4) Presentación. Tabletas masticables de 200 mg.
Tabletas de 200 y 400 mg Suspensión 400 mg/10 ml. No indicar en niños < 2 años, embarazadas ni en la lactancia.

13 Albendazol (5) Efectos adversos. Raramente produce:
Molestias gastrointestinales. Cefalea . Vértigo. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo. Lactancia CH

14 Albendazol (6) Interacciones medicamentosas:
La cimetidina aumenta su concentración en el quiste. La dexametasona y el praziquantel aumentan su biodisponibilidad. El albendazol es un inductor del citocromo P450 1A por lo que inhibe el metabolismo de la teofilina. .

15 Mebendazol (1) Mecanismo de acción. Bloquea la captación de glucosa y la secreción de colinesterasa de los parásitos intestinales.

16 Mebendazol(2) Farmacocinética.
Escasa absorción por vía oral lo que hace que tenga una baja disponibilidad. Se metaboliza en el hígado. VM de 12 horas. Se excreta por vía biliar ( heces) fundamentalmente y 5 a 10% por la orina. Se une fuertemente a las proteínas del plasma.

17 Mebendazol (3) Espectro antiparasitario. Äscaris. Toxocara
Trichuri Trichinella Enterobius vermicularis A. cantonensis Uncinarias Gnathostoma Dosis. 100 mg cada 12 horas por 3 días ó 500 mg en dosis única.

18 Mebendazol (4) Presentación. Tabletas de 100 y 500 mg.
Tabletas masticables de 100 mg. Suspensión 100 mg/5 ml No usar en niños menores de 1 año.

19 Mebendazol (5) Efectos adversos. Dolor abdominal y diarreas.
Naúseas, vómitos. Cefalea. tinnitus, anemia, leucopenia. Interacciones medicamentosas: Cimetidina , dexametasona y praziquantel aumentan su biodisponibilidad.

20 Tiabendazol (1) Mecanismo de acción.
Inhibe la actividad mitocondrial del parásito. Actúa matando las larvas y huevos. Farmacocinética VM de 8 horas. Alcanza concentraciones terapeúticas en líquido cerebroespinal. Se metaboliza en el hígado. Se excreta fundamentalmente por el riñón ( 90%) y por heces un 5%.

21 Tiabendazol (2) Espectro antiparasitario. Toxocara. Trichinella.
Strongiloides. Escabiosis. ( uso tópico) Larva migrans cutánea ( uso tópico).

22 Tiabendazol (3) Dosis. 25 mg/kg/día dividido en 3 dosis por 3 días en strongiloides. Inmunusuprimidos 50 mg/kg/día por 5 a 10 días. Toxocara y trichinella. 50 mg/kg/día por 5 días. Presentación. Tabletas de 500 mg.

23 Tiabendazol (4) Efectos adversos. Naúseas, vómitos, dolor abdominal.
Cefalea. Mareos. Hepatotoxicidad . Nefrotoxicidad.

24 Piperazina (1) Mecanismo de acción.
Estimula los receptores GABA lo que produce una parálisis fláccida del vermes. Farmacocinética. Se absorbe fácilmente por el tractus gastrointestinal. Se distribuye en la leche materna. Se metaboliza en el hígado. Se excreta por vía renal.

25 Piperazina (2) Espectro antiparasitario. Äscaris. Trichuri. Enterobius. Dosis. 50 a 150 mg/kg/día sin pasar de 3 gramos al día

26 Piperazina (3) Presentación. Jarabe 1 gramo/100 ml. Solución oral 0,5 gramos en 5 ml ó 1g en 5 ml. No usar en embarazadas. La fenotiazina potencia sus efectos adversos.

27 Piperazina (4) Efectos adversos. Naúseas, vómitos , dolor abdominal.
Urticaria. Cefalea, vértigo. Ataxia. Corea. Convulsiones. Las manifestaciones neurológicas son poco frecuentes.

28 Pamoato de pirantel (1) Mecanismo de acción. Produce un bloqueo neuromuscular e inhibición de la colinesterasa lo que ocasiona una activación continua de receptores nicotínicos y una parálisis espástica del verme. Farmacocinética. Baja absorción por vía oral. Se excreta por heces fundamentalmente y orina.

29 Pamoato de pirantel (2) Espectro antiparasitario. Äscaris. Enterobius.
Uncinarias. Dosis. 11 mg/kg/día dosis máxima 1 gramo. No usar en embarazadas ni en menores de 2 años.

30 Pamoato de pirantel Presentación. Tabletas de 125 mg y 100 mg. Tabletas masticables de 100 y 250 mg. Suspensión de 250 mg/5ml y 50 mg/ml

31 Pamoato de pirantel Efectos adversos.
Naúseas, vómitos, diarreas, dolor abdominal. Anorexia. Erupciones, prurito, urticaria. Cefalea, insomnio, somnolencia.

32 Praziquantel (1) Mecanismo de acción. Aumenta la permeabilidad para el calcio lo que produce una parálisis espástica del verme daño tegumentario y muerte del parásito.

33 Praziquantel (2) Farmacocinética. Buena absorción por vía oral.
Se metaboliza en el hígado. Se excreta en un 70% por el riñón y 30% por vía biliar. Su VM es de 1 a 2 horas.

34 Praziquantel (3) Espectro antiparasitario. Shistosomas.
Tenia saginata y solium. Himenolepis nana. Diphyllobotrium latum. Equinococus Granulosos.

35 Praziquantel (4) Dosis. Teniasis intestinal. 5 a 10 mg/kg dosis única.
Himenolepiasis y Difilobotriasis . 15 a 25 mg/kg dosis única. Presentación. Tabletas de 150 mg No indicar en niños menores de 4 años, embarazadas ni durante la lactancia. También está contraindicado en la cisticercosis de SNC y ocular porque puede provocar exacerbaciones neurológicas por reacción inflamatoria alrededor de los parásitos muertos.

36 Praziquantel (5) Efectos adversos. Naúseas, dolor abdominal.
Cefalea. somnolencia. Fiebre. Prurito, urticaria, eritema. Artralgias y mialgias. Hemorragias rectales.

37 Ivermectina (1) Derivado del avermectino. Mecanismo de acción.
Se une a GABA y activa directamente los canales de cloro produciendo una hiperpolarización y parálisis del parásito.

38 Ivermectina (2) Farmacocinética. VM de 12 horas.
Se metaboliza en el hígado. Se elimina por las heces. Alcanza una alta distribución en grasa e hígado. Se une a proteínas en un 93%. Atraviesa la barrera placentaria. No cruza fácilmente la BHE.

39 Ivermectina (3) Espectro antiparasitario. Äscaris. Trichuri
Enterobius. Strongiloides. Larva migrans cutánea. Onchocerca volvulus. Gnathostoma Sarcoptes scabei. Pediculus humanus. Miasis

40 Ivermectina (4) Dosis. 200 microgramos/kg en dosis única. 15 – 20 kg: 1/2 tableta. 21 – 40 kg: 1 tableta kg: 1 1/2 tableta kg: 2 tabletas Presentación. Tabletas de 6 mg No usar en menores de 5 años, embarazadas ni durante la lactancia.

41 Ivermectina (5) Efectos adversos. Fiebre. Cefalea.
Hipotensión postural. Alteraciones del ECG. Glosodinia.

42 Ivermectina (6) Edema Diarreas, naúseas. Ligera reacción de Mazotti.
El alcohol aumenta sus concentraciones plasmáticas.

43 Niclosamida(1) Mecanismo de acción. Desacopla la fosforilación oxidativa en las moléculas de los parásitos, bloqueando así la captación de glucosa.

44 Niclosamida (2) Farmacocinética.
No se absorbe de forma significativa en el TGI. Se metaboliza en el hígado. Tiene buena distribución en los tejidos. Se elimina por las heces.

45 Niclosamida (3) Espectro antiparasitario. Tenias solium y saginata.
Himenolepis nana y diminuta. Diphyllobotrium latum.

46 Niclosamia (4) Dosis. Niños. 50 mg/kg dosis única. Adultos: 2 gramos Presentación. Tabletas de 500 mg No administrar en niños menores de 2 años ni en embarazadas.

47 Niclosamida (5) Efectos adversos: Más frecuentes:
Naúseas, vómitos, diarreas. Dolor abdominal Anorexia Raros: Mal sabor en la boca. Cefalea. Somnolencia. Rash cutáneo. Prurito rectal

48 Triclabendazol Derivado del benzimidazol. Mecanismo de acción:
Su metabolito sulfóxido activo se fija a la tubulina de la fasciola y altera los procesos en que intervienen los microtúbulos. Farmacocinética: Se absorbe rápidamente a sangre. Alcanza niveles sanguíneos máximos 24 horas tras su administración. Se excreta por la bilis y heces.

49 Triclabendazol (2) Espectro antiparasitario:
Fasciola hepática ( droga de primera línea). Paragonimus westermanni ( droga de segunda línea). Dosis: 10mg/kg/día dosis única Presentación: Comprimidos 250 mg

50 Triclabendazol (3) Efectos adversos:
Sudoración , fiebre, dolor torácico. Dolor abdominal, naúseas, vómitos, diarreas. Ictero. Vértigo, cefalea, somnolencia. Urticaria, prurito,. Tos. Aumento transitorio de la creatinina.

51 Bitionol (1) Mecanismo de acción: Inhibe de manera competitiva la transferencia de electrones al fumarato por la rodoquinona lo que produce alteración del metabolismo energético anaerobio y la muerte del parásito.

52 Bitionol (2) Farmacocinética: Se absorbe parcialmente en el intestino.
Se excreta por la bilis. La concentración máxima en la bilis se detecta tras 2 horas de su administración. Se metaboliza en el hígado.

53 Bitionol (3) Espectro antiparasitario: Fasciola hepática. Paragonimus
Dosis: 30 – 50 mg/kg Presentación: Tabletas de 250 y 500 mg

54 Bitionol (4) Efectos adversos: Diarreas, cólicos abdominales.
Naúseas, vómitos. Mareos. Cefalea. No usar en niños menores de 8 años.

55 Oxamniquina (1) Mecanismo de acción: Es desconocido. Se sabe que produce contracción y parálisis de los vermes.

56 Oxamniquina (2) Farmacocinética : Se absorbe por el TGI.
Se metaboliza en el hígado. Se excreta por vía renal. Espectro antiparasitario: Shistosoma mansoni

57 Oxanmniquina (3) Dosis : Niños. 20 mg/kg/día en 2 dosis.
Adultos. 15 mg/kg/día en dosis única. Presentación: Cápsulas de 250 mg Jarabe 250mg/5ml

58 Oxamniquina (4) Efectos adversos: Mareos. Somnolencia.
Naúseas, vómitos. Diarreas, cólicos. Prurito, urticaria. Está contraindicada en el embarazo y en los epilépticos.

59 Dietilcarbamacina (1) Mecanismo de acción: Inmoviliza las microfilarias y altera su estructura superficial desplazándolas de los tejidos y volviéndolas más susceptibles a los mecanismos de defensa del hospedador.

60 Dietilcarbamacina (2) Farmacocinética.
Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo. Tiene una biodisponibilidad de 70%. Se distribuye en todos lo tejidos menos en el adiposo. Tiene una vm de 24 horas. Se excreta por vía renal.

61 Dietilcarbamacina (3) Espectro antiparasitario: Wuchereira bancrofti.
Loa Loa. Onchocerca volvulus. Toxocara.

62 Dietilcarbamacina (4) Dosis. 6 mg/kg/día por 12 días .
En el toxocara darlo por 7 – 10 días. Presentación: Tabletas de 50 y 100 mg.

63 Dietilcarbamacina (5) Efectos adversos: Reacción de Mazzotti. Cefalea.
Mareos. Dolor articular. Vómitos. Fiebre. Formación de abcesos. Linfoadenitis. Malestar general y anorexia.

64 Tratamiento de céstodos
a) En la infestación por las tenias solium y saginata, diphyllobotrium latum y dipilidium caninum usamos como medicamento de elección el praziquantel y alternativo la niclosamida. b) En la himenolepiasis por himenolepis nana usamos como mediamento de elección el praziquantel y alternatovo la nitazoxanida.

65 Tratamiento de céstodos ( 2)
c) En la hidatidosis hepática usamos albendazol con o sin praziquantel. d) En la hidatidosis alveolar el tratmiento es cirugia y alternativo el albendazol. e) En la spirometra mansonoide la tratamos con cirugía. f) En la cisticercosis el medicamento de elección es el albendazol y alternativo el praziquantel.

66 Tratamiento de tremátodos
a) Usamos el praziquantel en todos excepto en la fasciola hepática que se trata como medicamento de elección el triclabendazol y alternativos bitionol o nitazoxanida. b) En el paragonimus westermanni el alternativo es el triclabendazol.

67 Tratamiento de nemátodos (1)
Parásito TTO de elección TTO alternativo 1. Äscaris lumbricoides Mebendazol o albendazol ivermectina 2. Trichuri Trichura Mebnedazol o albendazol 3. Enterobius vermicularis Pamoato de pirantel 4. Uncinarias 5. Strongiloides stercolaris Albendazol

68 Tratamiento de nemátodos (2)
Parásito TTO de elección TTO alternativo 6. Trichinella spiralis Mebendazol o alvendazol Ivermectina 7. Toxocara Mebendazol o albendazol 8. Anisakis Extracción del parásito Albendazol 9. Angiostrongiloidiasis 10. Gnathostoma Albendazol ó ivermectina.

69 Tratamiento de nemátodos (3)
Parásito TTO de elección TTO alternativo 11. Filarias linfáticas Dietilcarbamacina y albendazol Doxiciclina más ivermectina o albendazol 12. Oncocercosts ivermectina Doxiciclina más ivermectina 13. Loiasis Dietilcarbamacina 14. Manzonella ozzardi Ivermectina 15. Manzonella perstans Mendendazol, albendazol o doxicilina 16. Manzonella streptocerca Dietlcarbamacina 17. Dracunculiasis Extirpación del parásito