FARM106 INSTITUTO DE FARMACOLOGIA FARMACOS OPIOIDES FARM106 INSTITUTO DE FARMACOLOGIA

ANALGESICOS OPIOIDES Papaver somníferum

Mecanismo de acción -Los receptores  en las neuronas estan acoplados a proteínas GTP dependientes, e inhiben adenilil ciclasa, activan corriente de K+ operada por receptores y suprimen canales de Ca+2 sensibles a voltaje.

Efecto Analgésico Central Estimula la sustancia gris periacueductal y el núcleo reticular paragigantocelular A nivel de la médula Inhibe la transmisión del impulso nociceptivo en el asta posterior Inhibe la liberación de substancia P A nivel periférico Inhiben la descarga de los estímulos nociceptivos

Depresión respiratoria es la causante de la muerte en intoxicación, efecto directo sobre el centro respiratorio disminuye la capacidad de activación por C02 Depresión de la tos Morfina y opiodes relacionados deprimen el reflejo de la tos Efectos nauseosos y eméticos (40%) Activación de la zona quimiorreceptora desencadenante de la emesis/respuesta variable entre-individuos, en general son transitorios

Aparato Cardiovascular Vasodilatación periferica inducida por descarga de histamina (anti-Hl) la que se manifiesta cuando el paciente alza la cabeza, o se pone de pie hipotensión ortostática lo que produce el desmayo Broncoconstricción por liberación de histamina Tubo digestivo Estómago-(-) motilidad gástrica (-) vaciamiento gástrico-aumenta posibilidad de reflujo esofágico. Inhibe o desaparecen ondas peristálticas aumenta el tono - espamo-desecación de fecas-estreñimiento

Farmacocinética Buena absorción gastrointestinal y rectal. También parenteral y transdérmica -Sufren de metabolización de primer paso 25% (F), mayor efecto por administración parenteral -Distribución y biotransformación: 33% unido a pp. heroina, codeina y metadona mas liposolubles -Conjugación con ác. glucorónico Morfina-6-glucoronido más activa -Eliminación renal: Se excreta muy poco sin cambios. 90% el primer día Efectos adversos y precauciones: Depresión respiratoria, nausea, mareos, vómito, estreñimiento.

Otros Analgésicos Tramadol (metabolito de codeina) agonista débil  y un inhibidor de la recaptura de NA Imipramina y amitriptilina. A nivel central inhibe la recaptura de NA Ketamina un anestésico disociativo bloquea los canales del receptor NMDA Lidocaina. Anestésico local