OPIÁCEOS, MITOS Y REALIDADES

Presentación del tema: "OPIÁCEOS, MITOS Y REALIDADES"— Transcripción de la presentación:

1 OPIÁCEOS, MITOS Y REALIDADES
Dra. Eloísa Álvarez. 13 de Enero 2016

2 OPIÁCEOS Y OPIOIDES Opiáceos: Sustancias naturales que se encuentran en el zumo de las semillas de la adormidera o papaver somniferum. El zumo seco y fermentado se denomina opio ( del griego opion zumo, jugo) y contiene una mezcla de alcaloides opiáceos. En 1806, el químico alemán Friedrich Serturner consiguió aislar el principal elemento del opio en su forma pura y que llamó “morfina” en honor al dios del sueño, Morfeo. Los alcaloides se dividen en dos grupos químicos: fenantrénicos (morfina, codeina, tebaina) y bencilisoquinolínicos (papaverina y la noscapina o narcotina) El término opiáceo se refiere al origen de la sustancia con respecto al opio. Por extensión se denominan así a los productos químicos derivados de la morfina.

3 OPIOIDES Y OPIÁCEOS Opioides: El término se utiliza para designar a aquellas sustancias exógenas o endógenas que tienen un efecto análogo al de la morfina y que tienen actividad intrínseca. Actividad intrínseca: es el efecto desencadenado por la unión de un agonista con su receptor. Constituyen uno de los pilares fundamentales en el tratamiento farmacológico del dolor, especialmente en el dolor crónico oncológico. Otros usos: antitusivos, antidiarreicos, inductores del sueño, anestesia.

4 RECEPTORES OPIÁCEOS Existen tres tipos de receptores: Receptores “mu”
Receptores “kappa” Receptores “delta”

5 RECEPTORES “Mu” Analgesia supraespinal Miosis
Depresión respiratoria y del centro de la tos. Sedación Hipnosis. Inhibición del peristaltismo intestinal. Efecto emetizante

6 RECEPTORES OPIÁCEOS Receptores Kappa: analgesia espinal, miosis, disforia y depresión respiratoria. Receptores Delta: analgesia, hipotensión, miosis.

7 RECEPTORES OPIÁCEOS Agonista: se define como una molécula que tiene afinidad por el receptor y que tiene actividad intrínseca. Antagonista: molécula que tiene afinidad por el receptor y que no tiene actividad intrínseca. Un antagonista bloquea el efecto de un agonista ocupando el receptor e impidiéndole su unión con el agonista.

8 CLASIFICACIÓN DE LOS OPIOIDES EN RELACIÓN CON LOS RECEPTORES
AGONISTAS PUROS: morfina, fentanilo, metadona, oxicodona, hidromorfona. AGONISTAS PARCIALES: buprenorfina AGONISTAS-ANTAGONISTAS: pentazocina, nalorfina. ANTAGONISTAS: naloxona, naltrexona

9 CLASIFICACIÓN SEGÚN SU ORIGEN
Naturales: morfina, codeina. Semisintéticos: hidromorfona, buprenorfina, oxicodona, heroína. Sintéticos. Fentanilo, metadona, tapentadol

10 CLASIFICACIÓN SEGÚN SU POTENCIA ANALGÉSICA:
Débiles: codeina, hidrocodona, tramadol, propoxifeno. Potentes: morfina, fentanilo, metadona, hidromorfona, oxicodona, tapentadol.

11 TRAMADOL Opioide menor. Agonista de los receptotes “mu”.
Inhibe la recaptación de NA y serotonina. Dosis habituales: 50 mgr cada 8 horas. Máximo 400 mgr al día. Forma retard cada 12 horas. Pulsaciones de 12.5 mgr.

12 MORFINA Es el principal alcaloide derivado del opio.
Actúa sobre todos los receptores opioides. Via: oral, SC, IV. No tiene efecto techo. Oral: cada 12 horas. MST mgr. Liberación rápida (Sevredol mgr, solución oramorph 2mgr/ ml , 20 mgr/ml)

13 FENTANILO Agonista potente de los receptores “mu”.
Más potente que la morfina. Menor riesgo de depresión respiratoria. No tiene efecto techo. Presentación transdermica- sublingual- IV. Parches microg. Inductor anestésico. (Ampollas). Dolor irruptivo: sl , pulverización nasal, film trasmucoso

14 HIDROMORFONA (JURNISTA)
Opioide semisintético agonista “mu” principalmente. Coste muy superior a la morfina. No se dispone de formas de liberación rápida: inconveniente para inicios de tratamiento y analgesia de rescate. Posología cada 24 horas. Sistema de liberación osmótica que permite mantener concentraciones de fármaco durante 24 horas. Presentaciones de mgr. Menos metabolitos activos que morfina: posible ventaja en IR grave

15 TAPENTADOL (PALEXIA) Químicamente similar a tramadol, mecanismo de acción mixto: agonista de los receptores μ-opioides e inhibidor de la recaptación de noradrenalina. Sólo disponible en formas retard Posología: cada 12 horas. Presentaciones de mgr.Dosis máxima 500 mgr. Efectos adversos similares a otros opioides

16 OXICODONA (Oxicontin-Oxinor)
Opioide semisintético, agonista total con afinidad por los receptores mu y Kappa, sin dosis techo. Preparados de liberación controlada ( ) que se administran cada 12 horas e inmediata ( y solución de 10 mgr/ ml).

17 OXICODONA-NALOXONA (TARGIN)
Desarrollada con el fin de disminuir el estreñimiento asociado a opioides, por el efecto antagonista de la naloxona en los receptores opioides intestinales. No existen estudios comparativos frente a morfina asociada a laxantes profilácticos En ninguno de los estudios para valorar su eficacia se logró prescindir del laxante de rescate en una proporción reseñable de pacientes Dosis diaria máxima de 80 mg/40 mg, debido a que la naloxona en dosis mayores podría reducir la analgesia y precipitar un síndrome de abstinencia. Su uso debe limitarse a pacientes que necesiten dosis bajas o moderadas de oxicodona No presenta ventajas claras: no evita totalmente el uso de laxantes, y precio más elevado que morfina y oxicodona

18 BUPREMORFINA (TRANSTEC)
Agonista parcial de los receptores mu con débiles propiedades antagonistas. Más potente que la morfina. Presentación sl y parches transdermicos. Parches No necesita receta de estupefacientes.

19 METADONA Agonista sintético mu. Vida media más larga que la morfina.
Tratamiento analgésico y en síndrome de deshabituación. Presentación oral y en ampollas.

20 LOS MITOS DE LA MORFINA Se hará un drogradicto
La vía oral es infectiva El paciente utilizará la morfina para suicidarse Si tiene la morfina en casa le robarán. Si a un paciente con cáncer le prescriben morfina se está muriendo. Es una especie de muerto que vive La morfina provoca euforia La tolerancia se desarrolla rápidamente y al final ya no será efectiva. La morfina provoca depresión respiratoria

21 LOS MITOS DE LA MORFINA La vía oral no es eficaz: la vía oral es la que recomienda la OMS cómo primera opción de tratamiento. La disponibilidad del fármaco varía de unos pacientes a otros, por tanto la titulación se hará de forma individual

22 LOS MITOS DE LA MORFINA La morfina produce depresión respiratoria: el mejor antídoto es el propio dolor. Uso de la morfina en la disnea del enfermo terminal y enfermedades respiratorias severas.

23 LOS MITOS DE LA MORFINA La morfina produce euforia: no debemos confundir la sensación de bienestar que produce el alivio del dolor con la euforia del que la consume por diversión.

24 LOS MITOS DE LA MORFINA La morfina produce adicción: en el tratamiento del dolor es poco frecuente. No debemos confundirlo con la dependencia física que provoca la supresión brusca del fármaco.

25 LOS MITOS DE LA MORFINA La morfina es solo para enfermos terminales. La morfina como analgésico potente se debe utilizar cuando la intensidad del dolor y la naturaleza del mismo lo requieran.

26 LOS MITOS DE LA MORFINA La morfina hay que dejarla para el final. La potencia de un analgésico viene determinada por la intensidad del dolor no por la supervivencia del enfermo.

27 LOS MITOS DE LA MORFINA El paciente utilizará morfina para suicidarse.
Los pacientes con mal control del dolor tienen más posibilidades de suicidarse que aquellos que no lo sufren.

28 DEPENDENCIA-TOLERANCIA-ADICCIÓN
TOLERANCIA: El efecto de los opiáceos disminuye a lo largo del tiempo tanto en analgesia como en efectos secundarios excepto el estreñimiento. Se precisan dosis mayores para conseguir el mismo efecto.

29 DEPENDENCIA-TOLERANCIA-ADICCIÓN
Dependencia Física: es un estado de adaptación neurofisiológica, manifestado como síndrome de abstinencia cuando se reduce o retira un fármaco o se administra un antagonista.

30 DEPENDENCIA-TOLERANCIA-ADICCIÓN
Adicción: enfermedad neurobiológica con una serie de conductas aberrantes donde participan factores genéticos, psicosociales y ambientales. Incluye pérdida de control sobre el uso de fármacos, ingesta compulsiva y consumo a pesar del daño producido con ansiedad por conseguirlo.