Neurofarmacología; Analgésicos (2da parte) Opioides I

Presentación del tema: "Neurofarmacología; Analgésicos (2da parte) Opioides I"— Transcripción de la presentación:

1 Neurofarmacología; Analgésicos (2da parte) Opioides I
Dr. José Renán Pérez P.

2 Introducción Opiode: Compuesto relacionado con el opio Opiáceo:
Papaver somniferum Opiáceo: Derivados del opio (codeína, tabaína) Endorfina: Péptidos opioides endógenos. Yaksh TL, Wallace MS. Opioids, Analgesia, and Pain Management. In: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill; 2011

3 Historia Teofrasto III Ac 1680 Sydenham
1810 Aislamiento de la morfina 1970 Naloxona 1975 Encefalina 1976 receptores μ,δ,κ 1994 Receptors FQ Yaksh TL, Wallace MS. Opioids, Analgesia, and Pain Management. In: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill; 2011

4 Opiodes endógenos

5 POMC proencefalina Yaksh TL, Wallace MS. Opioids, Analgesia, and Pain Management. In: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill; 2011

6 Receptores κ μ δ

7 Acoplamiento Desensibilización Tolerancia Aguda Crónica
Yaksh TL, Wallace MS. Opioids, Analgesia, and Pain Management. In: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill; 2011

8 Crisis epileptiformes
Efectos clínicos Recompensa μ Analgesia Termoregulación Localización: Talámica Sustancia gris PA Rafé Hasta Posterior GRD Miosis Neuroendócrinos Crisis epileptiformes Respiración Tos Eméticos κ Antianalgesia Cardiovascular Gastrointestinal Yaksh TL, Wallace MS. Opioids, Analgesia, and Pain Management. In: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill; 2011

9 Morfina Yaksh TL, Wallace MS. Opioids, Analgesia, and Pain Management. In: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill; 2011

10 Yaksh TL, Wallace MS. Opioids, Analgesia, and Pain Management
Yaksh TL, Wallace MS. Opioids, Analgesia, and Pain Management. In: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill; 2011

11 Yaksh TL, Wallace MS. Opioids, Analgesia, and Pain Management
Yaksh TL, Wallace MS. Opioids, Analgesia, and Pain Management. In: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill; 2011

12 Levorfanol Agonista de receptores de morfina
Dextrorfano (isómero-D) Inhibe NMDAr Famarmacocinética similar a morfina t1/2 of h Mejor tolerado Nalbufina* Butorfanol* Yaksh TL, Wallace MS. Opioids, Analgesia, and Pain Management. In: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill; 2011

13 Meperidina Agonistas de receptores μ
Efecto principal en SNC y elementos neurales en GI. Analgesia. Congéneres: Trastornos GI

14 Fentanilo

15

16 Tramadol Análogo sintético de Codeína Agonista débil μ
Inhibidor de recaptura de Na y 5HT Absorción IM Biodisponibiliad 100% Pico 3 h Distribución Metabolismo CYP2D6 CYP3A4 conjugación acido meperidinico, 2/3 Proteínas Plasmáticas t1/2 6 h Interacción con IMAOs Excreción Renal 10% circulación enterohepática

17 Agonistas paciales Agonistas μ y κ Pentazocina Nalbufina Butorfanol
Buprenorfina

18 Fin de 2da parte