INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS Y DIVERSOS ANTIBACTERIANOS LINCOSAMIDAS (CLINDAMICINA)

LINCOSAMIDAS (CLINDAMICINA) La clindamicina es una lincosamida, derivado del ácido trans-l-4-n-propilhigrínico (amino) unido a un derivado azufrado de una octosa. Es congénere de la lincomicina:

LINCOSAMIDAS (CLINDAMICINA) Categoría B Categorías farmacológicas en el embarazo. La categoría de riesgo en el embarazo es una forma de identificar los riesgos potenciales en el feto ocasionados por fármacos y así definir el potencial de un medicamento o droga para producir defectos en el nacimiento o muerte fetal.

LINCOSAMIDAS (CLINDAMICINA) Antiinfecciosos para uso sistémico  >  Antibacterianos para uso sistémico  >  Macrólidos, lincosamidas y estreptograminas  >  Lincosamidas MECANISMO DE ACCIÓN Clindamicina Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel de la subunidad 50S ribosomal y evita formación de uniones peptídicas

METABOLISMO La mayoría de la clindamicina se metaboliza en el hígado, y algunos de sus metabolitos son activos, por ejemplo N-dimetil y los disulfóxido metabolitos, y algunos son inactivos. La vida media de la clindamicina es de 2 a 3 horas. La clindamicina activa y sus metabolitos se excretan sobre todo en la orina y algo en la bilis.

FARMACOCINÉTICA Casi toda la clindamicina oral (aproximadamente 90%) administrada se absorbe del tracto gastrointestinal, y se distribuye extensamente a través del cuerpo, excepto en el sistema nervioso central. Este fármaco no es inactivado por el ácido gástrico y las concentraciones plasmáticas no se modifican mayormente cuando se administra con alimentos. La clindamicina se distribuye en muchos sitios del cuerpo incluyendo: bilis, hueso, sinoviales, saliva, próstata y pleura y también se acumula en PMN, macrófagos y abscesos.

FARMACOCINÉTICA La Clindamicina atraviesa la barrera placentaria y aparece en la leche materna, es parcialmente metabolizada en el hígado y su excreción es biliar y renal. El fosfato de clindamicina, como inyección, es inactivo, pero se hidroliza rápidamente en la sangre y la clindamicina se activa. Las altas concentraciones de clindamicina se pueden encontrar en la bilis (100 veces superiores a las concentraciones en plasma).

INDICACIONES TERAPÉUTICAS Clindamicina Bacteriostatico Cocos gram-positivos aerobios, incluyendo algunos estafilococos y estreptococos (eg. neumococos). Bacilos gram-negativos anaerobios, incluyendo algunos miembros de los géneros de Bacteroides y de Fusobacterium. Se utiliza sobre todo para tratar las infecciones causadas por las bacterias anaerobias susceptibles

INDICACIONES TERAPÉUTICAS Clindamicina Pulmones: Infección bacteriana respiratoria grave; Piel y tejido blando: abscesos, celulitis, heridas infectadas; Odontología: Infecciones bacteriana dental severa: absceso periapical, gingivitis; Intraabdominal: peritonitis, absceso; Osteoarticular: osteomielitis, artritis séptica; septicemia, bacteriemia;

INDICACIONES TERAPÉUTICAS Clindamicina Infección genitourinaria femenina: endometritis, postquirúrgica, absceso tubo-ovárico no gonocócico, celulitis pélvica, salpingitis, EPI aguda, asociado a antibiótico activo frente a gram -. SIDA: encefalitis toxoplasmática y neumonía por P. carinii (se puede asociar a primaquina).

Contraindicaciones Clindamicina Hipersensibilidad a clindamicina o lincomicina. Además vía oral: no administrar en caso de meningitis o a recién nacidos.

Advertencias y precauciones Clindamicina Historial de hipersensibilidad a fármacos o de enf. gastrointestinal. Lactantes, ancianos o debilitados, éstasis intestinal (evitar su uso). Salvo criterio médico estricto, no administrar a recién nacidos (especialmente prematuros).

Advertencias y precauciones Clindamicina Control hepático, renal y sanguíneo en tto. prolongado y niños. Riesgo de colitis pseudomembranosa y crecimiento de organismos no susceptibles. Reducir dosis en I.R./I.H. muy grave acompañada de alteración metabólica. Vía IV: en perfusion., nunca en bolo. IM: máx. 600 mg/iny. No utilizar en caso de meningitis.

Insuficiencia hepática Clindamicina Precaución. Disminuir dosis con insuf. grave. Insuficiencia renal Clindamicina

INTERACCIONES Clindamicina Riesgo de bloqueo neuromuscular con: curarizantes, hidrocarburos anestésicos por inhalación. Antagonismo con: eritromicina. Puede disminuir efecto bactericida de: aminoglucósidos. Incremento de pruebas de coagulación (INR) y/o hemorragia con: antagonistas de la vitamina K (acenocumarol, warfarina).

Embarazo Clindamicina No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres. Lactancia Clindamicina Clindamicina se excreta en la leche materna con el consiguiente riesgo para el lactante. La decisión de suspender o no el tratamiento durante la lactancia se tomará en función de la importancia del medicamento para la madre.

REACCIONES ADVERSAS Clindamicina Diarrea, colitis pseudomembranosa, náuseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencia, gusto metálico desagradable; rash cutáneo morbiliforme generalizado, erupción maculopapular, urticaria, prurito; vaginitis; ictericia, anormalidades en PFH; neutropenia transitoria, eosinofilia, agranulocitosis, trombocitopenia; vía IM: dolor, induración, absceso estéril; vía IV: tromboflebitis.