Minociclina  Es un antibiótico del grupo de las tetraciclinas.  Como resultado de su vida media mayor, logra actividades en plasma 2-4 veces mayores que sus congéneres (150 mg de minociclina demostraron unas 6 veces mayor actividad que 250 mg de tetraciclina en un plazo de h).

Indicaciones  Es utilizado principalmente en el tratamiento de acné y rosácea, ya que la única dosis de 100 mg/día de este fármaco, ya que otros fármacos tienen cuatro dosis diarias necesarias (tetraciclina y oxitetraciclina).  Su espectro antibiótico ha demostrado ser mucho mayor que el de los demás miembros, incluyendo actividad contra Neisseria meningitidis,  Puede ser usada para tratar infecciones por Acinetobacter, resistentes a múltiples fármacos.  Los demás usos de Minociclina son compartidos con los otros miembros del grupo Tetraciclinas.

Precauciones  Minociclina puede asociarse con daño renal y agravamiento de LES (lupus eritematoso sistémico).  También, en mayor grado que las demás tetraciclinas, puede causar el síndrome de hipertensión endocraneana inducido por fármacos, consistente en náuseas, vómitos y edema de papila.  Debe recalcarse que todas las tetraciclinas modifican su actividad de una manera particular una vez han pasado su fecha de vencimiento: mientras otras drogas pierden potencia, estas adquieren cualidades tóxicas graves.

TIGECICLINA

 La tigeciclina es el primer antibiótico desarrollado del grupo de las glicilciclinas, que algunos expertos consideran la tercera generación de tetraciclinas.  Es un derivado de la minociclina, concretamente.  Se ha desarrollado específicamente para superar los problemas de resistencias a las tetraciclinas en relación con la producción de bombas de eflujo y con la protección ribosómica.

Resistencia bacteriana  La tigeciclina no es afectada por las dos formas principales de resistencia a tetraciclinas.  Por ello, la mayoría de las especies resis-tentes a la doxiciclina son sensibles a este antibiótico.

Actividad antimicrobiana  Se trata de un antibiótico de amplio espectro con actividad frente a gérmenes grampositivos, gramnegativos, anaerobios y bacilos intracelulares.  Entre los gérmenes grampositivos  Streptococcus, incluido S. pneumoniae resistente a la penicilina  Staphylococcus, incluidos S. aureus sensible y resistente a la meticilina,  Enterococcus faecalis y Enterococcus faecium sensibles y resistentes a la vancomicina y Listeria monocytogenes.  Tiene actividad frente a enterobacterias de gran patogenicidad,  E. coli y Klebsiella spp productoras de beta-lactamasas de espectro extendido (BLEE)  Acinetobacter spp multirresistente.

 También es activa frente  H. influenzae  Serratia spp  Stenotrophomonas maltophilia  Moraxella  Salmonella spp  Shigella spp  Sin embargo, la actividad frente a Proteus y E aeruginosa es limitada.

 Es activa frente a la mayoría de los anaerobios  Peptostreptococcus spp  P. acnes  Clostridium perfringens  Clostridium difficile  También presenta actividad para patógenos intracelulares del tipo de M. pneumoniae, Chlamydia spp, Ureaplasma urealyticum y L. pneumophila.

Farmacocinética  Tras su administración, que debe efectuarse mediante infusión intravenosa durante min.  Se distribuye de manera rápida y penetra bien en los tejidos, fundamentalmente en la piel, los pulmones (niveles superiores a las concentraciones plasmáticas en el líquido de revestimiento epitelial y en las células alveolares), los leucocitos polimorfonucleares y la vesícula biliar.  También se distribuye en el liquido sinovial y el hueso.  Apenas experimenta metabolización hepática, y la mayor parte se elimina sin metabolizar mediante excreción biliar, y en un porcentaje menor por orina.  No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal ni en pacientes de edad avanzada. Se ha descrito que el % del fármaco se une a proteínas plasmáticas.

Reacciones adversas e interacciones  Hasta el presente, la tigeciclina parece un antibiótico bien tolerado.  Los efectos adversos son generalmente de intensidad leve o moderada y revierten al suspender el tratamiento.  Con mayor frecuencia son náuseas, vómitos y alteraciones gastrointestinales, siendo más comunes en las mujeres y en los adultos menores de 50 años.  Aunque aún no se dispone de estudios suficientes, cabe esperar que produzca reacciones adversas similares a las causadas por las demás tetraciclinas.  Se ha descrito un aumento de las concentraciones plasmáticas de warfarina cuando se administra simultáneamente con tigeciclina.

Indicaciones terapéuticas  El tratamiento de infecciones complicadas de la piel y los tejidos blandos (celulitis, abscesos mayores)  Infecciones intraabdominales  Apendicitis complicada  Colecistitis complicada  Absceso intraabdominal  perforación de intestino de úlcera gástrica o duodenal de menos de 24 horas de evolución.