Histamina y antihistamínicos / prostaglandinas / analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorio Tema 5

HISTAMINA Histamina que significa amina histica, esta ampliamente distribuido en los tejidos animales y en algunos vegetales, se encuentran almacenado en los mastocitos, abundan en la piel, la mucosa gástrica e intestinal, pulmones hígado y placenta y en la sangre, mayoría de secreción corporal, venenos y líquidos patológico

HISTAMINA La histamina es es una B-imidazolletilamina, se sintetiza localmente a partir del aminoácido histidina y es degrada con rapidez por oxidación, y metilación Receptores de histamina se clasifican en H1 yH2 y hace poco se identifico H3.

HISTAMINA Acciones farmacológicas: 1.Vasos sanguíneos; produce dilatación de vasos sanguíneos de menor tamaño, aumenta la permeabilidad capilar, por separación de células endoteliales, 2. Corazón los estimulo en forma aislada, 3.Musculo liso visceral broncoconstricción, los asmáticos son muy sensibles, dosis elevada produce cólicos, 4.Glandulas aumenta la secreción gástrica.

ANTIHISTAMINICOS Son fármacos antagonista de la histamína Acción farmacológica son: 1. Antagonismo de la histamina; bloquean la broncoconstricción, contracciones del musculo intestinal, 2. Acción antialérgica; suprimen hipersensibilidad de tipo I (Alergias), 3. SNC; producen grado variable de depresión del SNC (1 Generación),

ANTIHISTAMINICOS Acción farmacológica son: 4. Acción anticolinérgica: Antagonizan acciones muscarinicas de la acetilcolina, 5. Anestésicos locales; no tiene mucho efecto pero estabiliza las membranas y posee compuesto propiedad anti arrítmica, 6. Presión arterial; produce disminución de la presión arterial por relajación directa del musculo liso cuando es Vía I.V.

ANTIHISTAMINICOS 1 GENERACION Atraviesan la barrera hematoencefálica, deprimen el sistema nervioso central (SNC), produciendo sedación y tienen acciones anticolinérgicas (disminución de reactividad del músculo liso).[

ANTIHISTAMINICOS 1 GENERACION Según su composición química, pueden clasificarse como: Etanolaminas: carbinoxamina, clemastina, dimenhidrinato(metoclopramida; vomitos), difenhidramina (alergil), doxilamina Etilendiaminas: pirilamina, tripelenamina, cloropiramina Alquilaminas: maleato de clorfenamina, maleato de bromofeniramina Piperazinas: clorhidrato de hidroxicina, pamoato de hidroxicina, clorhidrato de ciclizina, lactato de ciclizina, clorhidrato de meclizina Fenotiazinas: prometazina

ANTIHISTAMINICOS 2 GENERACION De segunda generación o sin efecto sedante Tienen poco efecto sobre el SNC al atravesar poco la barrera hematoencefálica, no tiene efectos anticolinérgicos o sedantes Se administra principalmente en ulceras péptica y duodenales, para tratar la enfermedad por reflujo gastroesofágico no complicada y prevenir la aparición de úlceras por estrés.

ANTIHISTAMINICOS 2 GENERACION Según su composición química, pueden clasificarse como: Alquilaminas: acrivastina Piperazinas: cetirizina Piperidinas: terfenadina, astemizol, clorhidrato de levocabastina, loratadina, azatadina, fenindamina, ciproheptadina, difenilpiralina, ebastina

ANTIHISTAMINICOS 3 generación Son metabolitos activos y enantiómeros de los de segunda generación, como la levocetirizina, la fexofenadina, desloratadina, y en estudio se encuentra el tecastemizol (respectivamente son metabolitos de la cetirizina, terfendina, loratadina y astemizol).

ANTIHISTAMINICOS CONTRAINDICACIONES Los antihistamínicos de primera generación nunca deben juntarse con alcohol, pues éstos potencian extraordinariamente sus efectos depresores sobre el sistema nervioso central. Aun sin tomar alcohol se aconseja no conducir o manejar maquinaria peligrosa por la considerable merma de reflejos que producen los fármacos de primera generación. Están contraindicados en pacientes con enfermedad cardiovascular, hipertensión arterial o hipertiroidismo, por su efecto anticolinérgico, ya que producen palpitaciones y taquicardia. Los de segunda generación, en cambio, no cruzan la barrera hematoencefálica y por lo tanto no afectan en gran medida al sistema nervioso central.

PROSTAGLANDINAS

Químicamente pueden considerarse derivados del acido prostanoico PROSTAGLANDINAS Son derivados biológicos activos de ácidos grasos esenciales polisaturados de 20 átomos de carbono liberados por los fosfolípidos de la membrana celular. Químicamente pueden considerarse derivados del acido prostanoico

PROSTAGLANDINAS Las prostaglandinas son: PG A, PG B, PG C,…L y de tromboxanos (TX), según la estructura del anillo y de los grupos de este

PROSTAGLANDINAS En el Organismo las prostaglandinas(PG), los Tromboxanos(Tx) y los leucotrienos (LT) provienen del acido araquidonico (acido 5,8,11,14 eicosatetraenoico) La vía de la ciclooxigenasa (COX) generan eicosanoides (PG, TX, Prostaciclina), el COX lo tienen todos los tejidos.

Acciones de las Protaglandinas: PROSTAGLANDINAS Acciones de las Protaglandinas: Participa en la regulación del tono vascular local como dilatación Produce conducto arterioso fetal cuando se inhibe se cierra al nacimiento Participan en la vasodilatación y la exudación en el lugar de la inflamación

Acciones de las Protaglandinas: PROSTAGLANDINAS Acciones de las Protaglandinas: Evitan la agregación plaquetaria en la circulación e inducen la agregación en las lesiones Actúan como reguladores intrarrenales del flujo sanguíneo y de la reabsorción tubular de los riñones. Pueden intervenir en la fiebre y el malestar producido por las bacterias