Histamina y fármacos antihistamínicos

Presentación del tema: "Histamina y fármacos antihistamínicos"— Transcripción de la presentación:

1 Histamina y fármacos antihistamínicos
Zayda Denisse López Benítez Z01

2 Histamina Molécula hidrófila compuesta por:
Se encuentra almacenada principalmente en los mastocitos del tejido conjuntivo y en la células basófilas de la sangre. Cadena de etilamino Anillo imidazólico

3 Vías de metabolismo Metilación Desaminación

4 Receptores Histamínicos

5 Receptores H1 Membrana de células musculares lisas de vasos Bronquios
Tracto gastrointestinal Tejido de conducción del corazón Algunas células secretoras terminaciones de nervios sensitivos.

6 Receptores H2 Membranas de células parietales de la mucosa gástrica
Células musculares lisas de vasos Células miocárdicas Células basófilas (autorreceptores)

7 Receptores H3 Vías respiratorias Tubo digestivo
SNC (presináptica, actuando como autorreceptor)

8 Receptores H4 Células hematopoyética (eosinófilos, mastocitos) Medula ósea Aparato digestivo.

9 Tipo Localización Función
Receptor de histamina H1 membrana de células musculares lisas de vasos, bronquios tracto gastrointestinal, tejido de conducción del corazón Causa vasodilatación, bronco-constricción, disminuye al conducción del impulso cardiaco a través del nodo AV, activación del músculo liso. Receptor de histamina H2 Membranas de células parietales de la mucosa gástrica, Células musculares lisas de vasos, Células miocárdicas Regula principalmente la secreción de ácidos gástricos, favorece la entrada de calcio al interior de las células del miocardio y aumenta la fuerza de contracción.

10 Receptor de histamina H3
Tipo Localización Función Receptor de histamina H3 Vías respiratorias Tubo digestivo SNC Inhibe liberación de noradrenalina, acetilcolina, norepinefrina y serotonina. Receptor de histamina H4 Medula ósea Células hematopoyéticas Aparato digestivo, Medula ósea Función fisiológica desconocida por el momento, aunque se sugiere que podría ser el reclutamiento de células generadoras de sangre (hematopoyéticas) como los eosinófilos.

11 Fármacos antihistamínicos

12 Fármacos antihistamínicos
Antihistamínicos H2 Antihistamínicos H1  Famotidina  Ranitidina  Cimetidina 2da generación:  Loratadina  Desloratadina  Cetirizina 1era generación:  Difenhidramina  Dimenhidrinato  Prometazina Antihistamínicos H3 Tioperamida Ciproxifano Benpropita  Proxifano

13 Antihistamínicos H1 1era generación

14 Fue uno de los primeros antihistamínicos en conocerse
Difenhidramina Benadryl , Dimedrol Fue uno de los primeros antihistamínicos en conocerse Acciones Farmacológicas: Bloquea el efecto de la histamina en los sitios del receptor H1 Agente anticolinérgico potente.

15 Aplicaciones terapéuticas:
Vía Oral, parenteral (intramuscular) Vida media de 2-8 horas Metabolismo en varias enzimas hepáticas citocromo P450 Excreción 94% a través de la orina, 6% a través de las heces Aplicaciones terapéuticas: Rinitis Alergia Urticaria Toxicidad: Alucinaciones Ataxia Convulsiones Taquicardia

16 Dramamine, Gravol y Vertirosan
Dimenhidrinato Dramamine, Gravol y Vertirosan Fármaco antihistamínico, anticolinérgico y antivertiginoso Acciones Farmacológicas: Efectos depresores sobre el sistema nervioso central Inhiben la estimulación vestibular y del laberinto que se produce en los viajes y en el vértigo (efectos anticolinérgicos ) Vía Oral, parenteral Metabolismo Hígado Vida media 1-4 horas Excreción Renal

17 Aplicaciones terapéuticas:
Prevenir las náuseas, vómitos y mareos causados por viajes (Cinetosis ) Toxicidad: Convulsiones Coma Depresión respiratoria

18 Antihistamínicos H1 2da generación

19 Clarityne, Loramine, Lorex
Loratadina Clarityne, Loramine, Lorex Acciones Farmacológicas: Bloqueante selectivo de los receptores H1 Carece de efectos depresores sobre el sistema nervioso central (somnolencia) Vía oral Metabolismo hepático intenso a través de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6 Vida media de 1 a 2 horas Excreción tiene lugar por vía renal y fecal

20 Aplicaciones terapéuticas:
Rinitis alérgica Urticaria Toxicidad: Mareos Cefaleas Taquicardia sinusal

21 Cetrizina Reactine, Zyrtec Metabolito activo de la hidroxizina que no penetra en forma importante el SNC. Acciones farmacológicas: Produce una inhibición selectiva de los receptores periféricos H1 Inhibe la migración tisular de células inflamatorias y eosinófilas en ciertas urticarias

22 Vía oral Metabolismo hepático Vida media: 3 horas Excreción renal, heces Aplicaciones terapéuticas: Rinitis alérgica Urticaria aguda Conjuntivitis alérgica Toxicidad: Somnolencia

23 Desloratadina Acciones Farmacológicas:
Delorat, Clarinex Fármaco antihistamínico no sedante, de acción prolongada; metabolito activo principal de loratadina Acciones Farmacológicas: Antagonista selectivo de los receptores periféricos H1 No ingresa al SNC Inhibe la liberación de citoquinas proinflamatorias de los mastocitos / basófilos

24 Aplicaciones terapéuticas:
Vía oral Vida media:27horas Metabolismo hepático Excreción renal, heces Aplicaciones terapéuticas: Urticaria Rinitis alérgica Toxicidad: Mareos Cefaleas Taquicardia sinusal

25 Usos clínicos de fármacos antihistamínicos H1
Prurito (dermatitis, picadura de insectos) Rinitis alérgica Conjuntivitis alérgica náuseas y vómitos Urticaria

26 Antihistamínicos H2

27 Tipodex, Ulcerax, Nulcerin
Famotidina Tipodex, Ulcerax, Nulcerin Acciones Farmacológicas: Inhibidor de los Receptores H2 de Histamina Reduce la secreción gástrica de ácido basal Aumenta el pH gástrico favoreciendo la cicatrización de las úlceras Vía oral y parenteral Vida media de 2 a 4 horas

28 Aplicaciones Terapéuticas:
Metabolismo en un 30 a 35% en el hígado Eliminación renal Aplicaciones Terapéuticas: Úlcera gástrica y duodenal Reflujo gastroesofágico Otras condiciones hipersecretoras patológicas Toxicidad: Latidos cardiacos anormales

29 Acciones Farmacológicas
Ranitidina Zantac, Ranidin Acciones Farmacológicas Inhibidor reversible y competitivo de los receptores histamínicos H2. Disminuye la secreción ácida gástrica. Vía oral o parenteral Vida media de 2 a 3 horas

30 Aplicaciones terapéuticas:
Metabolismo parcial en el hígado Excreción renal Aplicaciones terapéuticas: Desórdenes gastrointestinales (secreción gástrica incrementada) Reflujo gastroesofágico Gastritis úlcera péptica Toxicidad: Anormalidades de la marcha Hipotensión

31 Acciones Farmacológicas:
Cimetidina Fremet, Tagamet Acciones Farmacológicas: Bloqueador de los receptores H2 de la histamina. Inhibe la secreción de ácido gástrico Vía oral Metabolismo en el hígado Vida media de 1 a 3 horas Excreción renal

32 Aplicaciones terapéuticas:
Ulcera gástrica y duodenal Reflujo gastroesofágico Patologías hipersecretoras Toxicidad: Impotencia Ginecomastia Galactorrea

33 Usos clínicos de fármacos antihistamínicos H2
Úlcera gástrica y duodenal Reflujo gastroesofágico Patologías hipersecretoras Gastritis

34 Antihistamínicos H3 Y H4

35 Antihistamínico H3: Derivado Imidazólico Tioperamida Benpropita
Ciproxifano Proxifano Derivado Imidazólico Antihistamínicos H Agonistas inversos Acción broncoconstrictora de H1 es antagonizada por una reacción broncodilatadora H3

36 Antihistamínico H4: Homología estructural con el receptor H3
El antagonismo del receptor H4 podría ser de interés en el tratamiento de algunos procesos inflamatorios y alérgicos.

37 Referencias Jesús Flórez. Farmacología Humana. 5ta edición.
Goodman y Gilman. Las bases de la farmacología terapéutica 10 ed.