Professor JC González M.Sc

Presentación del tema: "Professor JC González M.Sc"— Transcripción de la presentación:

1 Professor JC González M.Sc
FARMACODINAMIA Professor JC González M.Sc

2 AGONISMO ANTAGONISMO

3 MODELO AGONISMO/ANTAGONISMO
Los Agonistas se unen al R inactivo e inducen a una conformación activa del Receptor. Los Antagonistas se unen al estado inactivo del R sin producir un cambio conformacional.

4 INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR
TIPOS DE INTERACCIONES

5 INTERACCIONES COVALENTES. INTERACCIÓN ELECTROSTÁTICA:
INTERACCION IÓNICA. INTERACCIÓN IÓN-DIPOLO. INTERACCIÓN DIPOLO-DIPOLO. INTERACCIONES DE VAN DER WAALS. INTERACCIONES HIDROFÓBICAS.

6 INTERACCIONES ELECTROSTÁTICAS

7 INTERACCIONES DE VAN DER WAALS

8 ENANTIO-SELECTIVIDAD
ESPECIFICIDAD ENANTIO-SELECTIVIDAD

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10 Para que un FÁRMACO pueda interactuar con un receptor debe poseer una cierta estructura espacial que le permita unirse al receptor. En una mezcla racémica, ambos estereoisómeros poseen diferente eficacia.

11 “La célula expresa cierta cantidad de receptores según su función.”
El n° de estos R y su reactividad son susceptibles de MODULACIÓN. Los 4 tipos de R para mensajeros químicos son: R asociados a canales iónicos (ionotrópicos) R asociados a proteínas G (metabotrópicos) R asociados a tirosina-quinasa R con afinidad por ADN (esteroides)

12 1) Receptores asociados a canales iónicos (ionotrópicos)

13 RECEPTOR ASOCIADO A CANAL DE SODIO
Implicados principalmente en la Neurotransmisión sináptica rápida (el canal se abre a los mseg de la unión del ligando). Ej.: Receptor Nicotínico para Acetil-Colina Forma un canal permeable a Na+ Se unen 2 moléculas de Acetilcolina a las subunidades a presentando cooperativismo positivo. Existen 2 tipos de R: NM: musculares NN: neuronales

14 2) Receptores asociados a proteínas G (metabotrópicos)

15 RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS G
Implicados en una transmisión relativamente rápida, generándose una respuesta en seg. Ej.: R muscarínicos. R adrenérgicos. R dopaminérgicos. R serotoninérgicos. R de los opioides.

16 3 2 1

17 SISTEMAS DE EFECTORES DE PROTEÍNAS G

18 SISTEMAS EFECTORES DE PROTEÍNAS G

19 SISTEMAS EFECTORES DE PROTEÍNAS G
Una vez activadas las proteínas G, pueden activar: Canales iónicos Sistemas de Segundos Mensajeros Sistema de la Adenilato Ciclasa (AC) Sistema de la Guanilato Ciclasa (GC) Sistema del Fosfolipasa C

20 SISTEMA DE LA AC

21 SISTEMA DE LA PLC

22 RECEPTORES MUSCARÍNICOS

23 RECEPTOR MUSCARÍNICO Es un tipo de R acoplado a Proteína G.
Se conocen 5 tipos: M1, M3 y M5: + AC, +PLC M2, M4: - AC

24 RECEPTORES MUSCARÍNICOS
M1: Gástricos, aumentan la secreción gástrica (plexos mientéricos del estómago) M2: Cardíacos, - contractibilidad, – frec. cardíaca M3: M. Liso y Glándulas, + secreción exocrina, + la contracción de la musculatura lisa bronquial e intestinal (menos el vascular) M4: Endotelio y Útero, vasodilatación arterial M5: no se conoce su ubicación

25 RECEPTORES ADRENÉRGICOS

26 RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Se clasifican en 2 grupos: RECEPTORES a : a1: postsinápticos. Predominan en musculo liso vascular. a2: presinápticos. Inhiben la liberación de Catecolaminas. RECEPTORES b b1: cardíacos. Estimulan todas las propiedades del corazón. b2: musculo liso. Ej.: M liso Bronquial y uterino, libera insulina. b3: tejido adiposo.

27 RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Pertenecen al grupo de Receptores acoplados a Proteína G: Receptor Proteína G Sistema efector Acción Farmacológica a1 Gq PLC Contracción de músculo liso vascular a2 Gi AC Control presináptico de liberación b1 Gs Estimulación de músculo liso cardíaco b2 Relajación de músculo liso vascular y bronquial

28 REFERENCIAS Castells Molina S. Hernández Pérez M. (2012) Farmacología en enfermería. Elsevier Levine’s Pharmacology. (2005) Drug actions and reactions. Seventh edition. Tozer and Rowland. (2006) Introduction to pharmacokinetics and pharmacodynamics. The quantitative basis of drug therapy. Glomerular filtration rate, proteinuria, and other markers. Am Fam Physician. 2004;70: Snyder S, Pendergraph B. (2005) Detection and evaluation of chronic kidney disease. Am Fam Physician. 72: ,

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