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Publicada porjuan viera Modificado hace 5 años
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1 AINES Katerin Sanchez Ayquipa HOSPITAL REGIONAL GUILLERMO DIAZ DE LA VEGA
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Lacategoría de los AINES es un grupo heterogéneo de compuestos, con estructuras químicas diferentes. Comparten: Efectos terapéuticos Efectos adversos 2
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Dolor e inflamación acompañan a una diversidad de condiciones clínicas. Arsenal terapéutico AnalgésicosAntiinflamatorios Opiáceos No Opiáceos Esteroideos No Esteroideos 3
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Conceptos Eicosanoide. 4 Sonsustancias fisiológicamente activas, derivadas del araquidónico,sintetizadasaácido través dela cascadadeeste (Prostaglandinas,leucotrienos, compuesto. tromboxanos) ◦ Los eicosanoides controlan o influencian la presión arterial, la formación de coágulos, el sistema inmunológico, la respuesta alérgica y otros procesos.
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PRODUCCIÓN DE PROSTAGLANDINAS Acido araquidónico Actividad ciclooxigesa COX 1-2 AINES PGH 2 PGE 2 PGI 2 TXA 2 Agrega plaquetas Vasoconstricción PGF2 Disminuye agregación Vasodilatación liberación renina Dolor inflamación Producción HCl moco protector Vasoodilatador Diuresis y natruresis 6
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(Efectos adversos) 11
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La COX 2 (ciclooxigenasa inducible) tejidosinflamados,siendo 12 aparece en estimulada principalmente por mediadores asociados a los procesos de inflamación (citoquinas, factor de crecimiento, liposacaridos bacterianos, etc.). Relacionada con efectos antiinflamatorios y analgésicos, beneficio opacado por incremento en el riesgo de eventos tromboticos cardiovasculares (expresión constitutiva en vasos sanguíneos y riñón).
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Grupo FarmacológicoFármaco prototipo ACIDOSSalicílicoÁcido acetilsalicílico Enólicos PirazolonasMetamizol PirazolidindionasFenilbutazona OxicamsPiroxicam y meloxicam Acético IndolacéticoIndometacina PirrolacéticoKetorolaco FenilacéticoDiclofenaco PiranoindolacéticoEtodolaco PropiónicoNaproxeno AntranílicoÁcido mefenámico NicotínicoClonixina NO ACIDOS SulfoanilidasNimesulida AlcalonasNabumetona ParaaminofenolesParacetamol 13 CLASIFICACIÓN SEGÚN GRUPO QUÍMICO
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Grupos de fármacos antiinflamatorios Selectividad por COX 14
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Acciones farmacológicas de los AINES 15 Analgésicos Antipiréticos Antiinflamatorios Antiagregantes plaquetarios
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Mecanismos de acción de los AINEs 16 Mecanismos periféricos Mecanismos centrales
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Tabla 1. Mediadores inflamatorios. Quimiocinas C5a; PAF; LTB4; IL-8; MCP CitocinasIL-1; TNF; GM-CSF; IL-2; IL-6 Autacoides PGE 2 ;PGF 2Alfa ;Histamina; Bradikinina. NeurotransmisoresSustancia P Radicales libres NO; O 2 ; HOCl- 17 SUSTANCIAS QUE INTERVIENEN EN LA ACTIVACION DEL RECEPTOR
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Efectos periféricos 18
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Efectos periféricos 19
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Efectos centrales Inhibición de las prostaglandinas a nivel espinal y cerebral. Modifica la transmisión de señales dolorosas que vienen desde la periferia hacia el SNC. Prostaglandinas 20
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Efectos centrales La COX 2 es constitutiva en el SNC, POR LO TANTO GENERA PROSTAGLANDINAS QUE SON BLOQUEADAS POR INHIBIDORES DE LA COX2. Se vincula a la COX su acción agonista en el receptor NMDA y por ende la acción de los Aines, tiene que ver también con la plasticidad a nivel del SNC. 21
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Características farmacológicas 22 de cada grupo de AINES
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Antiagregación plaquetaria DolorFiebreDolorFiebre AAS dosis Inflamación crónica Inflam. Aguda leve IbuprofenoNaproxeno Situaciones particulares Indometacina A A S Ibuprofeno Paracetamol Acción CortaAcción larga (. ) Excepto en pediatría (.)(.) A A S Ibuprofeno Paracetamol OBJETIVO TERAPEUTICO Lumbalgia en EASN AR refractaria 38
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DIFERENCIAS EN POTENCIA DE LOS AINES PREPARADO FARMACOLÓGI POTENCI A ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA ACCIÓN ANALGESICA ACCIÓN ANTIPIRÉTICA CO(mg) Aspirina300 -1000111 Ibuprofeno400111 Ketoprofeno50111 Ácido mefenámico 250121 Metamizol122 Naproxeno250221 Nimesulide221 Diflusinal25022nula Sulindac150211 Diclofenaco50311 Fenilbutazona1003nula Indometacina25411 Ketorolac10342 Rofecoxib111 3 9
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Efectos adversos La COX1, promueve la producción de prostaglandinas: a nivel gástrico: conserva la mucosa gástrica. a nivel renal:provoca vasodilatación. a nivelplaquetario:promueve agregación. 40
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Efectos adversos 41 Usoprolongadoúlceragástrica,hemorragiadigestiva, disfunción hepática y renal. Evitar combinaciones de AINEs entre si, aumentan el riesgo de efectos tóxicos e interacciones Interfierenconlosefectosantihipertensivosdediuréticos, bloqueadores ß adrenérgicos, inhibidores de angiotensina. Dosis bajas de paracetamol pueden ser seguras en el embarazo, los otros no en 2º o 3º trimestre, por efectos en el feto como por ej cierre temprano del ductus
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Prevención úlceras inducidas por AINEs 42 Antihistamínicos H2 Omeprazol Evitar uso indiscriminado Usar los “menos” tóxicos: paracetamol - ibuprofeno Usar medidas profilácticas en grupos de riesgo
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Conclusiones 43
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BIBLIOGRAFIA. 45
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