Hiperlipidemias L I C E N C I A T U R A E N M E D I C I N A F A R M A C O L O G Í A Catedrático: Dr. Carlos Bonilla Haros Alumno: Brando Favela Nieto 1 Cd. Victoria, Tamaulipas, México6º de Septiembre del 2016

Hiperlipidemias: Definición de abreviaturas CC: Cardiopatía coronaria. / CHD: Coronary heart disease. COL: Colesterol. ENF: Enfermedad. HDL: Lipoproteínas de alta densidad. HMG: Hidroxi-metilglutaril. HMG-CoA: 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A. LDL: Lipoproteínas de baja densidad. NS: No significativo. Px: Paciente. TG: Triglicérido. Tx: Tratamiento. VLDL: Lipoproteínas de muy baja densidad. 2

Hiperlipidemias: Definición de terminología A priori: Previo a (Latín). Depois: Después de ser (Portugués). Incrementum: Crecimiento (Latín). Per se: Por sí mismo (Latín). Ultimatum: 3 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Generalidades Introducción 4 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Generalidades Aumento del COL circulante,TG o ambos. Hiperlipidemia: Aumento de la concentración plasmática de lipoproteínas. Factores de riesgo:  Tabaquismo  Hipertensión  Obesidad Sedentarismo Dieta saturada de ácidos grasos  Diabetes 5 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Generalidades 6 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Posibles tratamientos Leve-moderada. Ajuste adecuado en deita. Ejercicio. Disminución de peso. LDL superiores a 160 mg/dl + otro factor de riesgo: Tx farmacológico. 7 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Inhiben el primer paso enzimático de la síntesis del colesterol. Tx de primera elección y más eficaz para los px’s con aumento del colesterol LDL. 8 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Generalidades 9 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Tipo I Hiperquilomicronemia familiar 10 Masiva en ayuno, incluso después de un aporte normal de grasas en la dieta, con gran elevación de los niveles séricos de TG. Déficit de lipoproteína lipasa o de la apolipoproteina C-II normal (raro). No se asocia con un incremento de cardiopatías coronarias. Tx: dieta pobre en grasas. Quilomicrón 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

LDL elevados y normales de VLDL por un bloqueo en la degradación de las LDL, esto origina un aumento del COL sérico, pero cifras normales de TG. Producido por defectos en la síntesis de o el procesado de LDL. Gran aceleración de la cardiopatía isquemica. Tx: dieta, colestiramina y acido nicotínico, o una estatina Hiperlipidemias: Tipo IIA Hipercolesterolemia familiar LDL 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Tipo IIB Hiperlipidemia familiar combinada Similar al tipo IIA, excepto que las VLDL se hallan elevadas, originando aumento de los niveles séricos de TG y COL. Causa: sobreproducción de VLDL. Relativamente frecuente. Tx: dieta. El tx farmacológico es similar al IIA. 12 VLDL LDL 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Tipo III Disbetalipoproteinemia familiar IDL elevados, con aumento de TG y COL. Causa: sobreproducción o infrautilización de las IDL por una apolipoproteína E mutante. En px’s de edad media aparecen xantomas y se acelera la vasculopatía. Tx: dieta. Farmacológico, ac. Nicotíco y fenofibrato o estatina. 13 VLDL 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Tipo IV Hipertrigliceridemia familiar VLDL aumentados, LDL normales o bajos, cifras normales o elevadas de COL y gran elevación de TG. Causa: sobreproducción y/o menor eliminación de TG VLDL en el suero. Relativamente común, manifestaciones clínicas usualmente escasas. Tx: dieta. Si es necesario, el tx farmacológico incluye ac. nicótico y/o el fenofibrato. 14 VLDL 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Tipo V Hipertrigliceridemia familiar mixta VLDL y quilomicrones aumentados, LDL normales o bajos, cifras normales o elevadas de COL y gran elevación de TG. Mayor producción o menor eliminación de VLDL y quilomicrones. Habitualmente es un defecto genético. Afecta: principalmente adultos obesos y/o diabéticos. Tx: dieta. Necesario, el tx farmacológico incluye el ac. nicótico y/o el fenofibrato, o una estatina. 15 VLDL Quilomicrón 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

FLUVASTATINA ATORVASTATINA Hiperlipidemias: Generalidades Estatínicos I N I B I D O R E S D E C O L E S T E R O L R E D U C T A S A 16 6º de Septiembre del 2016 LOVASTATINA PRAVASTATINA ROSUVASTATINA SIMVASTATINA Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Estatínicos ATORVASTATINA Farmacocinética: Semivida: 14 hrs. Biodisponibilidad: 95-99%. Farmacodinámica:  Igual a PRAVASTATINA. Es una de las mas potentes para reducir el COL.  Reduce niveles séricos de LDL producido en un 50%.  “ “ “ “ triacilglicerol producido en un 29%.  Aumenta niveles séricos de HDL producido en un 6%. 17 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Estatínicos ATORVASTATINA Contraindicación:  Embarazadas y lactantes.  Nombre(s) comercial(es): Cardyl®, Colator®, Prevencor®, Thervan®, Zarator®.  Presentación: 20 Mg. Oral, 20 Tabletas.  Precio: $ MX (genérico, farmacias del ahorro). 18 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Estatínicos FLUVASTATINA Farmacocinética:  Biotransformaión: hepática.  Biodisponibilidad: 10-35%.  Semivida: 1-2 hrs.  Eliminación: secreción biliar y heces. Farmacodinámica:  Reduce LDL en un 24%.  Reduce los TGL en un 10%.  Aumenta HDL en un 8%. 19 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Estatínicos FLUVASTATINA Accesibilidad:  Nombre(s) comercial(es): Digaril®, Digaril prolib®, Lescol®, Lescol prolib®, Liposit®, Liposit prolib®, Lymetel®, Lymetel prolib®, Vaditon®, Vaditon prolib®.  Presentación:  Precio: 20 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Estatínicos LOVASTATINA Farmacocinética:  Absorción: un 30% (necesario hidrolizar para convertirse a su forma acida).  Biodisponibilidad: 30%.  Semivida: 2 hrs. 21 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Estatínicos LOVASTATINA Farmacodinámica: Profármaco. Lactona depois hidrolizada se activa. Mec. Acción: Igual a PRAVASTATINA. Reduce niveles séricos de LDL producido en un 34%. “ “ “ “ triacilglicerol producido en un 16%. Aumenta niveles séricos de HDL producido en un 9%. Penetra en el SNC. 22 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Estatínicos LOVASTATINA Accesibilidad:  Nombre(s) comercial(es): Sidevar ® Aterkey ®, Colesvir ®, Liposcler ®, Mevacor ®, Nergadan ®, Taucor ®.  Presentación: 20 Mg. Oral, 50 Tabletas.  Precio: $222 MX (comercial, farmacias Mexipharmacy). 23 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Estatínicos PRAVASTATINA Farmacocinética:  Absorción: vía oral, casi total.  Biotransformación: hepática.  Biodisponibilidad: 17%.  Semivida: 1-2 hrs.  Eliminación: secreción biliar y heces. 24 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Estatínicos PRAVASTATINA Farmacodinámica:  Análogo del HMG (el precursor del COL). Activa per se.  Reduce el nivel sérico de LDL producido en un 34%.  “ “ “ “ “ triacilglicerol producido en un 24%.  Aumenta el nivel sérico de HDL producido en un 12%. 25 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Estatínicos PRAVASTATINA Contraindicaciones:  Embarazadas y en periodo lactante.  Niños o adolescentes.  ENF hepática activa o elevaciones persistentes e inexplicables de las transaminasas séricas. Accesibilidad:  Nombre(s) comercial(es): Bristacol ®, Lipemol ®, Liplat ®, Minuscol ®, Prareduct ®, Pritadol ®.  Presentación: 20 Mg. Oral, 15 Tabletas.  Precio: $ MX (genérico, farmacias del ahorro). 26 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Estatínicos ROSUVASTATINA Farmacocinética:  Semivida: 19 hrs. 27 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Estatínicos ROSUVASTATINA Farmacodinámica:  Mec. Acción: Igual a PRAVASTATINA.  Reduce niveles séricos de LDL producido en un 50%.  “ “ “ “ triacilglicerol producido en un 18%.  Aumenta niveles séricos de HDL producido en un 8%.  No penetra el SNC. Accesibilidad:  Nombre(s) comercial(es): CRESTOR® (AstraZeneca).  Presentación: 10 Mg. Oral, 30 Tabletas.  Precio: $ MX (genérico, farmacias del ahorro). 28 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Estatínicos SIMVASTATINA Farmacocinetica: Absorción: 50% Biotranformación: hepática. Semivida: 1-2 hrs. Accesibilidad:  Nombre(s) comercial(es): Alcosin ®, Arudel ®, Belmalip ®, Colemin ®, Glutasey ®, Histop ®, Lipociden ®, Pantok ®, Zocor ®.  Presentación: 20 Mg. Oral, 14 Tabletas.  Precio: $106 MX (genérico, farmacias del ahorro). 29 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Estatínicos SIMVASTATINA Farmacodinámica:  Mec. Acción: Igual a PRAVASTATINA.  Reduce niveles séricos de LDL producido en un 41%.  “ “ “ “ triacilglicerol producido en un 18%.  Aumenta niveles séricos de HDL producido en un 12%.  Penetra el SNC. 30 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Generalidades Fibratos 31 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Estatínicos BEZAFIBRATO Farmacocinética:  Absorción: vía oral.  Biotransformación:  Biodisponibilidad: 100%  Semivida: 2 hrs.  Eliminación: 32 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Estatínicos FENOFIBRATO Farmacocinética:  Absorción: completa por vía oral.  Biotransformación: unidos a albúmina.  Biodisponibilidad: parcial.  Semivida: hrs.  Eliminación: renal en forma de conjugados glucuonidos. 33 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Estatínicos FENOFIBRATO Contraindicaciones:  Embarazadas y en periodo lactante.  Px’s con disfunción hepática.  Px’s con patología vesicular. 34 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Estatínicos GEMFIBROZILO Farmacocinética:  Absorción: vía oral, casi total.  Biotransformación: hepática.  Biodisponibilidad: 17%.  Semivida: 1-2 hrs.  Eliminación: secreción biliar y heces. 35 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Control del metabolismo de quilomicrones. ORLISTAT Inhibe: Hidrólisis de TG alimentarios. Reposición de insulina en px’s con DM II. Fibratos incrementum de la expresión del gen de LPL. 36 6º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México

Hiperlipidemias: Bibliografía  Finkel R., Clark M. A., Cubeddu L.X. Hiperlipidemias. Farmacología. 4ª ed. España: Lippincont Williams & Wilkins; p  Katzung B. G. Fármacos utilizados en hiperlipidemia. Farmacología básica y clínica. 9ª ed. México: El Manual Moderno S.A de C.V; p  Goodman & Gilman. Farmacoterapia de la hipercolesterolemia y la displipidemia. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 12ª ed. México: McGraw-Hill Interamericana Editores; p º de Septiembre del 2016Cd. Victoria, Tamaulipas, México