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Derivaciones

Acido Acetilsalicilico

Farmacocinetica En la actualidad, rara vez se utiliza como antiinflamatorio y se revisa solo en terminos de sus efectos antiplaquetarios. (Dosis de mg) Es un ácido orgánico simple. Se absorbe rápidamente en el estómago y la porción superior del intestino delgado, alcanzando una concentración plasmática máxima en 1 a 2 horas. Se absorbe como tal y se hidroliza con rapidez hasta acido acetico y salicilato (vida media sérica 15 minutos). Se une de manera no lineal con la albumina. La alcalinización de la orina aumenta la velocidad de excreción del salicilato libre y sus conjugados hidrosolubles.

Mecanismo de acción Inhibe de manera irreversible a la COX plaquetaria, de modo que su efecto antiplaquetario dura de 8 a 10 días (la vida media de la plaqueta) Mecanismo de acción Inhibe de manera irreversible a la COX plaquetaria, de modo que su efecto antiplaquetario dura de 8 a 10 días (la vida media de la plaqueta) Usos clínicos Disminuye la incidencia de: Ataques de isquemia cerebral transitorial Angina inestable Trombosis de arterias coronarias con infarto miocárdico y trombosis después de un injerto de derivación de las arterias coronarias. Aspirina

Efectos Adversos Los principales efectos adversos del ácido acetilsalicílico a dosis antitrombóticas son: Intolerancia gástrica Ulceras gástricas y duodenales Rara vez hepatotoxicidad Asma Exantemas Hemorragia gastrointestinal Toxicidad renal con las dosis antitrombóticas

Salicilatos No Acetilados Estos fármacos incluyen los salicilatos de sodio, salicílico y magnesio de colina. Todos los salicilatos no acetilados son fármacos antiinflamatorios eficaces aunque pueden ser analgésicos menos fuertes que el ácido acetil salicílico. No afectan la agregación plaquetaria, pueden ser utilizados en pacientes con asma, disfunción renal (bajo supervisión estrecha) o hemofilia.

Inhibidores selectivos de la Cox-2 Los inhibidores de Cox-2 tienen efectos analgesicos, antipireticos y antiinflamatorios sla mitad de los efectos adversos gastrointestinales. Los inhibidores de Cox-2 a las dosis usuales no tienen efectos sobre la agregacion plaquetaria, que es mediada el tromboxano producido por la isoenzima de Cox-1.

Absorción: En tracto gastrointestinal, las concentraciones plasmáticas aumentan 2-4 horas después de la dosis. Semivida: 11 horas Excreción: vía renal y heces Se metaboliza por el CYP2C9 y es un inhibidor del CYP2D6 Celecoxib

Dosis recomendada mg Artrosis Artritis reumatoide Artritis reumatoide juvenil Espondilitis anquilosante Dismenorrea primaria Indicaciones Terapéuticas

Infarto al miocardio Riesgo de trombosis Hipertensión Asterogénesis ****Evitar en pacientes: Con enfermedades cerebrovasculares o cardiovasculares**** Efectos Secundarios

Diclofenaco Diclofenac Sodico (Voltaren) oral e IM Diclofenac potásico (Cataflam) Ulceras gastrointestinales en menor frecuencia Diclofenaco + Misoprostol = diarreas Diclofenac + omeprazol = Efectos renales Usos Prevención de la inflamación oftálmica posoperatoria Derivado del acido fenilacético

Diclofenaco Después de la implantación de lentes intraoculares y corrección clínica del estrabismo Queratosis solares Analogía preventiva Nauseas En Europa. El didofenaco también esta disponible como: Enjuague bucal Administración intramuscular. Posoperatoria Supositorio Rectal Cabe destacar que el Diclofenaco, 150mg/l al día parece alterar el riego sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular.

Diflunisal En la artritis reumatoide la dosis recomendada es de 500 a 1000mg diarios dividida en dos tomas. Tiene un ciclo entero hepático de reabsorción de su metabolito glucuronico, para luego fragmentarse y liberar su compuesto activo. Usos Dolor del cáncer metástasis Oseas. Dolor en la cirugía odontológica ( del tercer molar). Lesiones orales dolorosas. Deriva del acido Salicílico.

Etodolaco El etodolac es un derivado racémico del ácido acético con semivida intermedia. Este compuesto no presenta inversión de su centro de asimetría en el cuerpo. La dosis del etodolac es de 200 a 400 mg cada 6 a 8 h.

Flurbiprofeno Su enantionero (s) (-) inhibe de manera no selectiva a la COX, pero se ha demostrado en tejidos de rata que también afecta la síntesis del factor de necrosis tumoral alfa (TNFα) y el oxido nítrico. El metabolismo hepático es amplio Tiene circulación entero hepática. Usos Inhibición de la miosis trasoperatoria Analgesia perioperatoria en la cirugía menor de oído, cuello y nariz, y en forma de trocisco para la faringitis. Se vincula rara vez con rigidez en reuda dentada, ataxia, temblor y mioclonias. Deriva del ácido Propiónico

Ibuprofeno Usos Cierre del conducto arterioso permeable en recién nacidos prematuros. Dolor dental posquirúrgico. La crema en el tratamiento de la osteoartritis primaria de la rodilla. Disminuye menos el gasto urinaria y también causa una menor retención de líquidos

Ibuprofeno Contraindicaciones Pólipos nasales Angeiodema Reactividad bronco espástica ante el acetilsalicílico Se han comunicado meningitis aséptica (en particular en pacientes con lupus eritematoso sistémica) y retención de líquidos. Derivado simple del acido fenilpropiónico

También puede inhibir a las fosfolipasas A y C. Aminora la migración de neutróflios y reduce la proliferación de linfocitos T y B. Particularmente popular para el tratamiento de la gota y espondilitis anquilosante. Indometacina Usos Inflamación conjuntival Disminución del dolor después de la abrasión corneal traumática.

Cetoprofeno Inhibe la lipooxigenasa A pesar de su efecto doble sobre prostaglandinas y leucotrienos, el cetuprufeno no es superior a otros AINE en cuanto a eficacia clínica. Sus principales efectos adversos ocurren en el tubo digestivo y el sistema nervioso central Derivado simple del acido fenilpropiónico

Cetorolaco Es un derivado del ácido acético o Analgésico potente o Actividad antiinflamatoria Propiedades o Inhibe la agregación plaquetaria y estimula UG.

Nabumetona Derivado del ácido enólico Propiedades o Único AINES no ácido en uso hoy día. o Profármaco cetónico o Derivado activo de ácido acético en el cuerpo

Naproxeno Derivado del ácido naftilpropiónico. Es el Unico NSAID disponible en el mercado como enantiomero solo. Es eficaz para las indicaciones reumatologicas comunes y esta disponible en formula de liberacion prolongada.

Piroxicam INHIBE LA MIGRACION DE POLIMORFONUCLEARES Y MONOCITOS A LAS ZONAS INFLAMADAS AUNQUE SU MECANISMO DE ACCION NO SE CONOCE DEL TODO;SE HA DEMOSTRADO QUE BLOQUEA LA SINTESIS DE PROSTAGLANDINAS,POR INHIBICION DE LA ENZIMA COX MECANISMO DE ACCION

Otros NSAIDs Sulindac Tolmetina Azapropazona Carprofeno Meclofenamato Tenoxicam