Terapéuticas de base orgánica

Presentación del tema: "Terapéuticas de base orgánica"— Transcripción de la presentación:

1 Terapéuticas de base orgánica
Vall d’Hebron

2 Psicofarmacología Los fármacos solos o con otras terapias
reducen notablemente los trastornos mentales Responden bien: esquizofrenia, depresión, manía, trast de angustia, ansiedad generalizada, TOC, ayudan en crisis existenciales o alteraciones adaptativas (ansiedad reaccional, trast del sueño, )

3 Clasificación de los fármacos
antipsicóticos antidepresivos antimaníacos ansiolíticos hipnóticos En la practica los fármacos tienen diferentes aplicaciones por lo que tal clasificación tiene básicamente una razón histórica

4 Farmacocinética Las principales propiedades son la: absorción
distribución metabolismo excreción

5 Absorción Si la administración es oral se disuelven en el tracto intestinal, influye: la concentración, la liposolubilidad, el pH local, la motilidad, la superficie de absorción del tracto GI La vía endovenosa es la que da un nivel de concentración mas rápido y alto. Algunos fármacos son de absorción retardada (i.m. depot en antipsicóticos, retard en oral)

6 Distribución El fármaco puede distribuirse
libremente en el plasma ligado a las proteínas plasmáticas (albúmina la que más) o disueltas en las células hemáticas La distribución en el SNC (cerebro) depende: de la barrera hematoencefálica, del flujo sanguíneo cerebral regional y de su afinidad para los receptores cerebrales El volumen de distribución varía con la edad, el sexo y el estado de la enfermedad del paciente

7 Metabolismo y excreción
Las vías fundamentales del metabolismo de los fármacos son: la oxidación, la reducción, la hidrólisis y la conjugación hígado lugar principal del metabolismo las vías de excreción son la bilis, las heces y la orina, también el sudor, la saliva, las lagrimas y la leche (amamantamiento) La vida media: tiempo necesario para que el nivel plasmático “pico” se reduzca a la mitad El clearence cantidad de fármaco excretada por unidad de tiempo, (un obstáculo favorece la toxicidad)

8 Farmacodinámica Las principales características son:
el mecanismo receptor la curva dosis-respuesta el índice terapéutico la capacidad de inducir: tolerancia, dependencia y síntomas de abstinencia

9 Curva dosis-respuesta
Es la gráfica que relaciona la concentración de un fármaco con sus efectos la potencia es la dosis necesaria para un efecto esperado el haloperidol es más potente que la clorpromazina (menos cantidad igual efecto) la eficacia máxima de ambos es la misma los efectos colaterales dependen de las propiedades farmacodinámicas= efectos adversos o secundarios

10 Índice terapéutico Mide la toxicidad o seguridad de un fármaco
Tolerancia: disminución de la respuesta a un determinado fármaco a medida que se prolonga su administración se acompaña de la aparición de dependencia y esta de síntomas de abstinencia

11 Normas clínicas El resultado mas óptimo de un fármaco depende:
diagnóstico selección del fármaco dosis duración del tratamiento dialogo

12 Diagnóstico Factor fundamental y primario de una farmacoterapia optima
El error diagnóstico retrasa el tratamiento puede empeorar el estado clínico del paciente

13 Selección del fármaco Depende: Determina la elección: del diagnostico
de los antecedentes de respuesta a un determinado agente del estado general del paciente Determina la elección: la seguridad relativa el potencial de efectos colaterales, los fármacos difieren fundamentalmente por su letalidad en sobredosis y su tolerancia La elección de un fármaco por su potencial sedante es una conducta generalmente errónea (deterioro cognitivo y psicomotor)

14 Dosis La causa mas común de fracaso terapéutico son las dosis bajas
Los antidepresivos en dosis mas elevadas dan un índice de mejoría mas alto Hay mas efectos colaterales a dosis mas alta lo cual da abandono de tratamiento Una vez elegido un fármaco debe administrarse a dosis terapéuticas

15 Duración Se requieren casi tres semanas (mínimo) de cualquier psicotropo para saber si es efectivo Si la condición clínica lo permite el ensayo no será inferior a seis semanas Los mayores efectos se consiguen con la administración prolongada (crónica) Algunos pacientes responden mejor que otros

16 Dialogo La información correcta y previa disminuye mucho el malestar de los efectos adversos Debe discriminarse entre efectos adversos probables e improbables Racionalizar y clarificar que: tomar un psicotropo no es estar enfermo (loco) no es que dejen de controlar su vida no se van a volver adictos al medicamento no la tomaran siempre la diferencia entre psicofármaco y sustancia psicoactiva (toxicomanía) La enfermedad es un trastorno químico

17 Consideraciones especiales
Niños Ancianos Embarazo y lactancia Pacientes con enfermedades orgánicas

18 Niños: Ancianos: iniciar con dosis baja y
aumentar paulatinamente hasta apreciar beneficio clínico. no dudar en administrar dosis de adultos a niños (si es efectiva y no da efecto colateral). Distribuir la dosis Ancianos: iniciar a media dosis habitual, aumentarla lentamente hasta que se aprecien efectos clínicos o efectos adversos. muchos ancianos requieren dosis bajas pero otros tantos dosis habituales de adulto

19 Pacientes con enfermedades orgánicas:
Embarazo y lactancia: Debe evitarse la administración de cualquier fármaco en embarazo y lactancia (sobretodo en 1º trimestre); un trastorno psiquiátrico severo puede obligar romper esta regla; los más teratogénicos son: el litio: mayor incidencia de anomalías congénitas, malformación de Ebstein (alt. cardíaca), los anticonvulsivantes, y después las diazepinas Pacientes con enfermedades orgánicas: Seguir la norma igual que con los ancianos

20 Ansiolíticos Los fármacos de elección para el tratamiento de la ansiedad son: las benzodiazepinas la buspirona tienen un margen de seguridad más elevado que: hidrato de cloral barbitúricos meprobamato

21 Benzodiazepinas Generalidades (1)
Son de prescripción muy frecuente Un 10 % de la población las toma una vez al año Tienen diversas indicaciones terapéuticas Causan pocos efectos colaterales sistémicos Solas en sobredosis son muy seguras Combinadas con alcohol u otros depresores del SNC pueden ser letales

22 Benzodiazepinas Generalidades (2)
La suspensión puede causar recurrencia, rebote sintomático o sindr. de abstinencia Algunos paciente (trast. por angustia) precisan tratamiento prolongado Deben administrarse con cautela (dependencia-abstinencia) pero deben darse si están indicadas algunos pacientes después de años no tienen dependencia y otros la presentan a las pocas semanas la administración discontinua evita la dependencia (días entre semanas )

23 Benzodiazepinas: síntomas de abstinencia
Ansiedad, insomnio Hipersensibilidad a la luz Hipersensibilidad al sonido Taquicardia, temblor Hipertensión sistólica leve Cefalea, sudoración Malestar abdominal Anhelo del fármaco Convulsiones

24 Benzodiazepinas (Ansiedad)
Diazepam (Valium) Clordiazepoxido (Librium) Lorazepam (orfidal) Oxazepam (Suxidina) Cloracepato (Tranxilium) Halazepam (alapril) Prazepam (No Registrado) Alprazolam (trankimazine)

25 Benzodiazepinas (insomnio)
Temazepam (NR) Triazolam (NR) Flurazepam (Dormodor) Ketazolam (Sedotime) Lormetazepam (Noctamid)

26 Benzodiazepinas (otras indicaciones)
Clonazepam (Rivotril) Midazolam (Dormicum)

27 Benzodiazepinas Efectos Terapéuticos Sedante Ansiolítico
Anticonvulsivante Relajante muscular Amnésico Antiestrés

28 Benzodiazepinas Aplicaciones clínicas:
Insomnio, sedación consciente, abstinencia alcohólica. Crisis de angustia, ansiedad generalizada Convulsiones. Tensión muscular, espasmo muscular Coadyuvante de quimioterapia o anestesia Hipertensión leve, síndrome del intestino irritable, angina de pecho.

29 Efectos colaterales Sedantes: Amnésicos: Psicomotores: Conductuales:
somnolencia, deterioro de concentración Amnésicos: olvidos deterioro de la memoria anterógrada Psicomotores: accidentes, caídas Conductuales: depresión agitación Disminución de la respuesta al CO2: agravamiento de la apnea de sueño, y otros trastornos pulmonares obstructivos Síndrome de abstinencia

30 Factores de predisposición para el síndrome de abstinencia
Alta potencia, compuestos de vida corta: Alprazolam, Lorazepam, Con el tiempo aumenta el riesgo A dosis mas altas mayor riesgo Suspensión abrupta y no gradual, (incluso riesgo de convulsiones) Trast por angustia mas expuestos a la abstinencia Pasivo-dependientes, histriónicos, somatización, asténicos mas expuestos.

31 Elementos diferenciales benzodiazepinas (1)
Se diferencian por su vida media de eliminación los de vida media prolongada tienden a acumularse con la administración reiterada riesgo de hipersedación diurna dificultades de concentración y memoria caídas (fracturas de cadera en gente mayor son frecuentes) las de vida media más breve son menos deteriorantes pero suelen dar dependencia más fácilmente

32 Elementos diferenciales benzodiazepinas (2)
Se diferencian por su potencia (cantidad de miligramos necesarios para conseguir igual efecto clínico) alta potencia: rango de 1-4 mg más efectivas para la crisis de angustia baja potencia: rango de mg

33 Elementos diferenciales benzodiazepinas (3)
Velocidad de absorción: (elemento que incide en la selección de las benzodiazepinas) Todas se absorben rápida y completamente por el tracto gastrointestinal la presencia de alimentos demora la absorción Diazepam (Valium), Alprazolam (trankimazin), Triazolam (Halcion, se absorben rápidamente Clorodiazepoxido (Librium), Oxazepam se absorben más lentamente La administración intramuscular es imprecisa

34 Benzodiazepinas con efecto hipnótico (1)
Las cuatro mas usadas son: Flurazepam, Temazepam, Quazepam, Triazolam Acortan la latencia del sueño y aumentan su continuidad (bueno para el insomnio) Modifican la estructura del sueño: disminución de la fase 3, 4 y de la fase 1 disminución del sueño REM Aumento de la latencia del REM Aumento de la Fase 2

35 Benzodiazepinas con efecto hipnótico (2)
Clínicamente: En la fase 3 y 4 (onda lenta, sueño profundo) es en la que aparecen sonambulismo y terrores nocturnos Supresión de los fenómenos violentos de la fase REM Contraindicados en la apnea de sueño

36 Buspirona Primer ansiolítico de la clase azapirona
Acción comparable a la de las benzodiazepinas Dosis recomendada 5mg tres veces al día Dosis máxima de 60 mg, dosis terapéutica de 30 mg al día La administración simultánea de la buspirona y el haloperidol aumenta el nivel sérico del haloperidol Su administración con IMAOS puede dar hipertensión arterial

37 Buspirona: Características
Comienzo gradual de la acción, semejante a los antidepresivos Máximo efecto terapéutico a las 3-4 semanas Ausencia de sedación y de interacción con depresores del SNC (alcohol) Ausencia de potencial de abuso o de dependencia orgánica ( en dosis altas suele dar disforia) No aparece síndrome de abstinencia Efectos colaterales: Mareos, náuseas, cefaleas, nerviosismo, atolondramiento, excitación No hay muertes por sobredosis, sólo: mareos, náuseas, vómitos, somnolencia, miosis y malestar gástrico (hasta 375 mg al día)