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Perfenazina/Tioridazina
Valentín González Canalizo.
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¿Perfenazina/Tioridazina?
Antipsicóticos derivados de las fenotiacinas. Tres anillos, dos bencenos unidos por un nitrógeno y un sulfuro. Perfenazina Tioridazina
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Mecanismo de acción Bloquean los receptores D2 a nivel de la vía mesolímbica y cortical (relacionado con la conducta). Vía nigroestriada (involucrado en la coordinación de movimientos voluntarios) Vía tuberoinfundibular (dopamina– no secreción de prolactina) Vía medular-periventricular (conducta alimenticia ?) Pueden actuar en los receptores alfa1 adrenergicos, serotonina, zona quimiorreceptora desencadenante del vómito, histaminergicos.
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Perfenazina Inhibe los movimientos espontáneos y la conducta compleja, respetando las funciones intelectuales superiores y sin deprimir la corteza cerebral; normaliza el estado afectivo, calma la agitación psicótica, disminuye el delirio, alucinaciones y pensamientos desorganizados e incoherentes. Inhibe la zona quimiorreceptora desencadenante del vómito, aumenta secreción de prolactina.
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Perfenazina Absorción oral es irregular e impredecible, por IM su biodisponibilidad aumenta, UPP 90%, distribución amplia en el organismo, metaboliza en hígado y elimina por orina, vida media 12(8-21) Indicación: psicosis aguda con agitación psicomotriz Casos crónicos con apatía y negativismo. Vómito causado por fármacos o irradiación.
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Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las fenotiacinas, pacientes comatosos o que se encuentren bajo los efectos de algún depresor del SNC (OH, barbitúricos, opioides), discrasia sanguínea, cancer mamario, insuficiencia hepática o renal, epilepsia no tratada, en embarazo y lactancia. Reacciones Adversas: Visión borrosa, hipotensión postural, congestión nasal, palpitaciones manifestaciones extrapiramidales como parkinsonismo, discinesia, acatisia, retinopatía pigmentaria. Poco frecuentes: náusea, vómito, estreñimiento, resequedad de boca, vértigo, ginecomastia, disminución de la libido, dificultad para la micción, fotosensibilidad, erupción cutánea.
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Interacciones: Con estimulantes y depresores del SNC, anticolinergicos, bloqueadores alfa- adrenérgicos, antidepresivos trícilcicos, disminuye la acción antihipertensiva de la guanetidina. La administración con litio provoca toxicidad neurológica grave.
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Tioridazina En SNC, sedación, somnolencia, descenso y lentitud de los movimientos espóntaneos y disminución de la inicciativa yel interés por el ambiente. Calma la agitación psicomotriz, disminuye el comportamiento afectivo y tensión emocional, disminuye o elimina las alteraciones de la percepción (alucionaciones), mejora la catatonia, influye en los transtornos del pensamiento, del afecto y de la sociabilización.
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Tioridazina Indicaciones: tratamiento de la esquizofrenia, particularmente en pacientes con componentes depresivos y negativismo.Psicosis aguda, sobre todo en pacientes en pacientes con excitación psicomotriz, agresividad, autismo. Agitación senil y estados de confusión. Se absorbe por completo a través de la mucosa gastro intestinal, se distribuye a todos los líquidos corporales, las concetraciones más elevadas en hígado, pulmones, glándulas suprarrenales y bazo, vida media 24 (6-40), metaboliza en hígado y elimna en orina y heces.
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Contraindicaciones: Hipersensibilidad,depresión grave del SNC, epilepsia no tratada, insuficiencia renal, discrasia sanguínea, durante el embarazo. Reacciones adversas: Visión borrosa, hipotensión ortostática, estreñimiento,vértigo, somnolencia, sequedad de boca, congestión nasal, sudación. Poco frecuentes: dificultada para la micción, alteraciones en el periodo menstrual, disminución de la libido, ginecomastia, erupcion cutánea, discinesia tardía. Interacciones: Aumentan los efectos depresores del SNC y disminuyen las aminas simpaticomiméticas y de la guanetidina. I. de la MAO y antidepresores tricíclicos intensifican y prolongan su efecto. Hace que disminuya el umbral convulsivo (ajustar dosis con los antiepilépticos).
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