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FLUOROQUINOLONAS Son modificaciones químicas de un grupo de derivados quinolónicos antiguos: Ácido oxolínico Ácido pipemídico Ácido nalidixico: Se obtuvo.

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1 FLUOROQUINOLONAS Son modificaciones químicas de un grupo de derivados quinolónicos antiguos: Ácido oxolínico Ácido pipemídico Ácido nalidixico: Se obtuvo en forma de producto intermedio de la síntesis de cloroquina

2 1a Generación (V:O)2a Generación3a Generación4a Generación Ácid nalidíxicoCiprofloxacin(OPLevofloxacinBalofloxacin/O Ácido oxolínicoEnoxacina (oral)Esparfloxa/OClinafloxacin/P Ác. pipemídicoFleroxacina(O/P)Tosufloxaci/OGatifloxaci(O/P Ác. piromídicoLomefloxacina (OGemifloxaci (O) CinoxacinaNorfloxacina (O)MoxifloxacO/P Flumequina GRAM NEG Ofloxacina(O/P) Pefloxacina Rufloxacina (oral) GRAM NEGGRAM – y + Pazufloxacin(o) Sitafloxacina Trovafloxac/OP ANAEROBIOS E. coli, Proteus Klebsiella, Shigella Enterobacter Serratia, Citrobacter Salmonella Pseudomonas GRAM POSITIV S. Aureus/epiderm OTROS M. Catarrhalis Chlamydia trach. Mycobacterium Streptococcus pyogenes y pneumonie Micobacteria Atipicos Todos +anaerobios Clostridium

3 FLUOROQUINOLONAS Probl. Cardíaco Esparfloxacina/Grepafloxacina CONTRA STREPTOCOCCUS Grepafloxacina Levofloxacina Moxifloxacina Gatifloxacina Clinafloxacina Esparfloxacina ANAEROBIOS Garenoxacina Gemifloxacina Pseudomona aeruginosa: Ciprofloxacina >norfloxacin Micobacterias Osteomelitis TB Renal: Esparfloxacina Ofloxacina(EPI) Pefloxacina MAS HEPATOTOXICOS Acido nalidixico Cinoxacina Trovafloxacina Pefloxacina Grepafloxacina Lepra: Ofloxacina Pefloxacina > TOXICIDAD Ciprofloxacina Pefloxacina Enoxacina Grepafloxacin

4 Actúan sobre la DNA girasa (Gram -) Topoisomerasa IV de los Gram positivos que interviene en el plegamiento de la doble hélice de ADN que es fundamental para que la estructura tridimensional del material genético sea correcta Se unen a la ADN girasa, en presencia de ADN, formando un triple complejo: ADN-enzima-fluoroquinolona La topoisomerasa IV separa moléculas hijas de ADN estrelazadas que son el producto de la replicación del ADN

5 ADN GIRASA Es un heterotetrámero A2B2 con la subunidad A como responsable del enrollamiento del ADN, ruptura y reunión de ADN Subunidad B como la encargada de la hidrólisis de ATP Introduce super enrollamientos negativos en el ADN y libera la tensión torsional acumulada por los procesos de replicación y transcripción TOPOISOMERASAIV presenta una potente actividad desencadenante. Ambas enzimas son esenciales para la replicación y transcripción del ADN donde la inhibición de estas funciones conduce a una

6 Klebsiella,Citrobacter Serratia E. Coli, Edwardsiella, Brucellaa Proteus Providencia, Chlamydia, Corynebacterium Morganella Yersinia Staphyloccus,Pseudomona,Legionella,Neisseria, Enterobacter Hafnia CampylobacterAeromonas ShigellaPlesiomonas Pasteurella,Salmonella, Vibrio Haemophilus Listeria,Acinetobacter ESPECTRO ANTIBACTERIANO

7 Gardnerella Flavobacterium Alcalígenes Strept.agalactie y pyogenes Enterococcus faecalis Strept.pneum y Viridans Mycobact.erium T B y Fortuitum Anaerobios Moderadamente Sensibles Peptococcus Pepto streptococcus

8 INDICACIONES ITU complicadas: Pseudomona aeruginosa Bacilos gram – resistentes Profilaxis perioperatoria en cirugía urológica (ofloxacina). Osteomielitis. ETS (clamidia) /gonococo) Otitis externa invasiva Fibrosis quistica por P. aeruginosa. Erradicación de salmonella en portadores

9 Fármaco Bidisponibilidad oral (%) Unión a proteínas plasmáticas (%) Metabolismo hepático (%) T1/2 (h) Ciprofloxacina Enoxacina Grepafloxacina Levofloxacina Ofloxacina Pefloxacina Trovafloxacina Norfloxacina Lomefloxacina Rufloxacina /33

10 ABSORCION Vía oral, los alimentos interfieren en su absorción ( lácteos ) Agentes que aumentan el pH gástrico Aluminio, calcio, hierro, magnesio y zinc (deben administrarse 2 horas Antes o despues de los alimentos Tienen excelente penetración en tejidos y fluidos corporales: SNC, pulmón, Orina, Bilis, Huesos y Músculo ELIMINACION RENAL Ofloxacina Lomefloxacina, Cinoxacina, Norfloxacina Ciprofloxacina,Enoxacina Ajustar la dosis en insuficiencia renal ELIM.EXTRARENAL Pefloxacina,Esparfloxacina,Trovafloxacina,Grepafloxacina Ác.nalidixico En ancianos la concentracion sérica es > mayor que en los jóvenes, porque presentan mayor absorción oral y menor eliminación renal.

11 EFECTOS ADVERSOS SNC : Mareos,Debilidad, Cefaleas, Vértigo, Temblor Ansiedad, Insomnio,Psicosis tóxica, Convulsiones Mas frec con ofloxacina RENAL Nefritis intersticial, Cristaluria, Insuficiencia Renal GI Nausea o vómitos, diarreas y dolor abdominal (< con nor y ofloxacina) DERMATOLOGICO Prurito, Fototoxicidad, Erupcion, Rash,angioedema Mas con ciprofloxacina. MUSCULOESQUELETICO Artropatias, tendinitis y ruptura tendinosa OTROS Anemia (G6PDH),Leucopenia; aumento de transaminasas ( ciprofloxacino, ofloxacino y norfloxacina) leuco y trombocitopenia Alteraciones visuales

12 CONTRAINDICACIONES Embarazo (

13 INTERACCIONES Antiácidos: Disminuyen el efecto de las fluoroquinolona (No es relevante con levofloxacino y moxifloxacino) Anticoagulantes orales: Aumentan el efecto. Cafeína: Aumento de toxicidad. Ciclosporina: Aumento toxicidad con cipro y norfloxacina.

14 Disminuyen el efecto de las fluoroquinolonas Ranitidina Hierro Sucralfato Zinc

15 Levofloxacina Los AINES pueden incidir en los efectos estimulantes de las quinolonas sobre el SNC Aumenta la concentración de teofilina..

16 Se concentra en la orina produciéndose concentraciones en plasma muy bajas Aparece en la leche materna (no recomendado en < de 3 meses) Contraindicado arterosclerosis cerebral o y y epilepsia sólo tratamiento de las ITU producidas por bacterias Gram neg. susceptibles Acido Nalidixico

17 Dosis 1 g cada 6 horas durante semanas. Mantenimiento: 500 mg cada 6 horas. Precaución: Insuficiencia hepática

18 Norfloxacina Metabolismo hepático Eficaz en: ITU Gastrointestinal Gonorrea. Dosis 400mg cada 12 horas x 7-10d Cronicas y recurrentes x 12 semanas

19 CIPROFLOXACINA INDICACIONES Neumonias, Prostatitis, Tuberculosis, Artritis, Sinusitis, I TU, Piel EFECTOS ADVERSOS Irritacion gástrica Diarrea intensa eczemas Parestesias PRESENTACIONES Tabletas: 100,250,500 y 750mg IM Dosis: 500mg cada 12 horas por 5 días - 10d

20 V.O e IV en D.U con o sin alimentos. Buena distribución por los tejidos, con altas concentraciones en piel, hueso, riñón, pulmón,hígado Metabolismo hepático Excreción biliar Vida media es de 11 horas Mayor actividad que otras fluoroquinolonas en: Gram (+) Streptococcus pneumoniae Bacteroides, Chlamydia Mycoplasma Mycobacterium Actividad menor en Gram (-) y en patógenos respiratorios Buena penetración en tejido pulmonar Dosis:Adultos (oral, iv ): mg/24 horas x 7 a 14 d TROVAFLOXACINA

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22 MOXIFLOXACINA Amplio espectro Oral y parenteral Dosis: 400 mg/d x 5d (Bronquitis crónica) Sinusitis e infecciones de piel y tejidos b landos x 7 d Neumonías de la comunidad x 10 dias Independiente de alimentos Bactericida Efectos adversos: Nauseas Diarrea debilidad CONTRAINDICADO Menores de 18 años y añosos En insuficiencia hepática o renal no se requieren ajustes

23 OFLOXACINA Lepra Micobacterias, Chlamydia, EPI Mayor concentracion en: Pulmones, vesicula biliar Prostata, bilis, amigdalas, higado, musculo,Aparato genitourinario Contraindicado en embarazo y lactancia Metabolismo hepático Excrecion: orina. Vida media: 4-8 hrs. DOSIS IV, oftalmica, Otica y Oral: 200 mg c/12 hrs por 3d


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