OPIOIDES PEDRO MESA RODRIGUEZ JOAQUINA AVELLANEDA CORTES ANA MARIA LIÑAN CACERES

ESCALA ANALGÉSICA OMS

SEGUNDO ESCALÓN

FÁRMACOS CLÁSICOS DE 2º ESCALÓN

REFORMULACIÓN 2º ESCALÓN

TERCER ESCALON

MORFINA Prototipo de analgésico potente, considerado como fármaco “gold estandar” Fármaco de primera elección para el tratamiento de pacientes en situación terminal con dolor moderado no controlado o intenso Es el analgésico de elección en el dolor severo y agudo y también en el dolor severo del infarto agudo de miocardio

Es el más utilizado por Vía parenteral para el alivio rápido y completo del dolor intenso. Vía oral de elección en el dolor crónico canceroso y cada vez más en el dolor por enfermedades crónicas. La acción analgesia se debe casi exclusivamente a su acción sobre los receptores , a la vez que los efectos adversos Por ello también se origina depresión respiratoria, acciones centrales (miosis, hipotermia...) alteraciones gastrointestinales, etc

Relación dosis-respuesta Los agonistas puros como la morfina NO TIENEN TECHO ANALGÉSICO. Si se incrementa la dosis, el efecto analgésico se incrementa proporcionalmente. No hay un límite superior de dosis, el límite lo marca el desarrollo de efectos adversos. Algunos pacientes pueden requerir hasta 1000 mg o más, pero la mayoría se controlan con dosis inferiores a 200-300 mg.

La vía óptima de administración de la morfina es POR VIA ORAL. Para ello hay dos tipos de formulaciones comercializadas: 1) Cápsulas de liberación inmediata: se utilizadas para titular la dosis y para el dolor irruptivo. Las especialidades de liberación rápida actualmente comercializadas son: Sevredol ® cápsulas de 10 y 20 mg Solución oral de Morfina. (VER GUIA) 2)Cápsulas de liberación controlada: utilizadas para el tratamiento de base. Las especialidades de liberación retardada comercializadas son: MST CONTINUS® comprimidos de 5, 10 ,15, 30, 60 y 100 mg MST UNICONTINUS® cápsulas de 30, 60, 90, 120, 150 y 200 mg OGLOS RETARD comprimidos de 10, 30, 60, 100 y 200 mg SKENAN RETARD cápsulas de la misma concentración

Titulación de dosis de morfina

¿Cómo se realiza la titulación de la dosis? Usando formulaciones de morfina de liberación inmediata cada 4 h. La misma dosis se utilizará como dosis de rescate en caso de dolor irruptivo. Esta dosis de rescate puede darse tanto como se requiera (incluso podría darse cada hora) Dosis inicial La dosis inicial se determina en base al tratamiento previo analgésico. Si el paciente estaba en tratamiento con un opioide débil debe comenzar con una dosis de 10 mg/4 h, si no es así, con 5 mg/4 h. En la titulación de la dosis es preferible que usemos opioides de liberación rápida porque los efectos son predecibles y de corta duración de acción.

¿Cómo se determina la dosis de rescate? Si existe dolor irruptivo (dolor entre dosis regulares de morfina), éste puede controlarse con dosis extra de morfina de liberación inmediata cuando se requiera. Los pacientes en tratamiento con una dosis regular cada 4 h (liberación inmediata) deberán emplear la misma dosis de rescate. Ejemplo si está con una dosis de 5 mg/4 h (liberación inmediata) Dar dosis de rescate de 5 mg Si los pacientes están con una dosis regular cada 12 h (liberación retardada) la dosis de rescate apropiada será la de 1/6 de la dosis regular. Ejemplo 15 mg/12h Dar dosis de rescate de 5 mg

Si el dolor aparece antes de la siguiente dosis regular de morfina, hay que considerar un incremento de la misma. En general, no hay ventajas de administrar la morfina de liberación inmediata en un intervalo menor de 4 h y la de liberación retardada en un intervalo menor de 12 h, y sí hay inconvenientes, como puede ser la falta de cumplimiento por parte del paciente. No hay riesgo de incremento de efectos adversos al incrementar la dosis de las tomas regulares aunque se aumenten las concentraciones plasmáticas. El aumento de la dosis se realizará incrementando un 50% la dosis total diaria y se repartirá en los intervalos de administración considerados (cada 4 o cada 12 h).

POTENCIA DE MORFINA RESPECTO A VÍA DE ADMINISTRACIÓN RESPECTO A LA VÍA ORAL 1 mg vía RECTAL : 1 mg vía ORAL 1 mg vía SUBCUTÁNEA : 2 mg vía ORAL 1 mg vía INTRAVENOSA : 3 mg vía ORAL La morfina puede ser administrada por vía subcutánea tanto en bolos inyectables cada 4 h como en infusión continúa. La potencia relativa de la morfina oral frente a la subcutánea es de 1:2 La dosis inicial que se suele utilizar es de 5 mg/4 h Las modificaciones de la dosis se realizarán igual que para la vía oral. Los pacientes que no pueden tolerar la vía oral prefieren esta vía de administración a la intravenosa. ¿cómo pasar de morfina oral a subcutánea? Para pasar de morfina oral o subcutanea se cálcula la dosis total diaria y se divide por 2 o 3. La dosis obtenida se reparte cada 4 h. Ejemplo. Un paciente con dosis de 90 mg/12 h v.o. (dosis total= 180 mg). Divido entre 2 (en este ejemplo)=90 mg. En intervalo de cada 4 h =15 mg . Resultado=15/mg/4 h s.c ¿cómo pasar de morfina subcutánea a oral? Para pasar de morfina subcutánea a oral, la dosis total de morfina subcutanea se multiplica por 2 o 3 y el resultado se reparte en dos dosis si se utiliza el preparado retard o en 6 si es el de liberación inmediata. Ejemplo. Un paciente con dosis de 15 mg/4 h (dosis total = 90 mg). Multiplicado por 2 (en este ejemplo)=180 mg. En intervalo de cada 12 h =90 mg/12 h lib retardada; en intervalo de cada 4 h= 30/mg/4 h lib inmediata

Las morfina no se deberá administrar por vía SUBLINGUAL, BUCAL o en forma de NEBULIZACION. Por estas vías no hay evidencia de que ofrezcan ventajas, la absorción es impredecible y errática. Para ello si existen otros preparado opioides: BUPRENORFINA SUBLINGUAL BUPRENORFINA EN PARCHES FENTANILO EN PARCHES CITRATO DE FENTANILO POR VIA TRANSBUCAL

ROTACIÓN DE OPIOIDES

INDICACIONES DE LA ROTACIÓN DE OPIOIDES Mal control del dolor y/o aparición de toxicidad. Neurotoxicidad. Dolor refractario o dolor difícil. Desarrollo de tolerancia. Insuficiencia renal. Dosis elevadas de opioide que hacen difícil o impracticable su administración. Medidas socioeconómicas Los síntomas de neurotoxicidad que se presentan se describen a continuación: 1. Alteraciones cognitivas: como confusión, sedación, déficit de atención y cálculo, que pueden ser fluctuantes. 2. Delirium: que corresponde a una disfunción reversible del sistema nervioso central, de curso agudo o subagudo, secundario a alguna alteración médica, metabólica o farmacológica. Se caracteriza por: - Alteración del nivel de conciencia y dificultad para mantener y dirigir la atención. - Alteraciones cognitivas (memoria, orientación, lenguaje) no explicados por demencia previa. - Evolución rápida y fluctuante durante el día. - Evidencia de un proceso patológico subyacente. 3. Alucinaciones: son alteraciones de la percepción, ya sean visual, auditiva o táctil. Pueden ser parte del delirio. 4. Mioclonías y convulsiones: las mioclonías son movimientos repentinos, breves e involuntarios de uno o varios grupos musculares (multifocales) 5. Hiperalgesia y alodinia: la sensibilidad anormal al dolor ocurre en cuadros de dolor de tipo neuropático, que se manifiesta por hiperalgesia, que es la respuesta exagerada o desproporcionada ante un estímulo doloroso, y por la alodinia que corresponde a una respuesta dolorosa ante un estímulo inocuo.

¿Cómo realizar correctamente la rotación de opioides? Calcular la dosis diaria del opioide que está tomando el paciente. Calcular la dosis total diaria del nuevo opioide según dosis equianalgésicas. Reducir del 30-50% de la dosis equianalgésica resultante para evitar la tolerancia cruzada: Ancianos, enfermedad hepática o renal reducir más la dosis. En dolor intenso considerar menor reducción de la dosis Dosis de rescate del nuevo opioide 1/6 de la dosis total.

Rotación de fentanilo a morfina Reevaluar al paciente con frecuencia. “Debemos evitar la rotación de opioide cuando no se dispone de experiencia o no se puede garantizar adecuadamente el seguimiento del paciente.” Rotación de fentanilo a morfina FTTD a morfina oral (tablas). FTTD a morfina SC Pasar 1º a morfina oral. Reducir la dosis total morfina/día a 1/3 FTTD a morfina IV Reducir la dosis

UNA AYUDA (Ver manual)

OPIOIDES DE 3º ESCALÓN CON TECHO ANALGÉSICO

TECHO ANALGÉSICO 3º ESCALON Techo analgésico NALOXONA TAPENTADOL No hay estudios sobre dosis superiores a 500 mg día Doble mecanismo de acción: agonista mu opioide e inhibidor de la recaptación de la noradrenalina. Oxicodona/ Naloxona 80mg/40mg La oxicodona pierde analgesia por la naloxona Buprenorfina Tiene techo analgésico Dosis máxima 16 mg/día. No responde a naloxona

OTROS FÁRMACOS DE 3ºESCALON

FENTANILO Agonista puro de los receptores µ. Fármaco liposoluble. 50 a 150 veces más potente que la morfina Fácil de administrar Indicado en dolor severo en pacientes postquirúrgicos o con tumores en cuello y cabeza o intolerancia a la v.o. Mismo efectos secundarios que la morfina pero con menos estreñimiento y somnolencia.

Vía transdérmica: Parches c/72h. Colocar parches de manera rotatoria en zonas sin vellos de la parte superior del tronco o brazo. Zona limpia con agua. Contraindicada esta vía cuando hay poco tejido adiposo. En paciente tratados con morfina empezar con parches de 25 microgramos. Parches de 12, 25, 50, 75 y 100 microgramos.

Vía bucal/ sublingual: comprimidos que se disuelven en la parte final de la lengua O en forma de comprimidos para chupar. Se pueden utilizar como dosis de rescate. Si presenta dolor con los parches. Necesario que la boca esté húmeda. Aplicadores de 200, 400, 600, 800, 1200 y 1600 microgramos.

BUPRENORFINA Agonista parcial de receptores µ y antagonista de los receptores k. Causa menos depresión respiratoria, pero cuando se produce no se puede revertir con naloxona. Sólo se utiliza a dosis bajas porqué tiene "techo" analgésico. El uso concomitante con morfina puede precipitar un síndrome de abstinencia a morfina. Debido a su "techo" analgésico y a la necesidad de ajuste de dosis en pacientes oncológicos, parece que estaría más indicada en dolor moderado-intenso crónico estable no oncológico. Tiene techo analgésico : dosis máxima : 140 µg/h cada 3,5 días. máx. 16 mg/día. Nombre comercial : Buprex®(cp sublinguales de 0,2mg y amp con 0,3mg ) ,Transtec® (parches transdérmicos de 35 , 52.2 , 70 µg/h ) .

OXICODONA Indicaciones: dolor oncológico intenso, sobre todo dolor osteoarticular, visceral y el neuropático como la neuralgia postherpética. Inicio de tratamiento: utilizar oxicodona oral rápida Presentaciones farmacéuticas: Oxicodona de acción rápida (OxyNorm® 5 mg, 10 mg y 20 mg, cápsulas, concentrado 10 mg/ml solución oral): se administra cada cuatro horas. Oxicodona de liberación retardada (Oxycontin®): se utiliza cada doce horas. Se presenta en forma de comprimidos de liberación controlada de 10, 20, 40 y 80 mg, para ser administrado eficazmente cada 12 horas.

Combinación Oxicodona/naloxona (Targin©) Combinación para disminuir el estreñimiento. Antagonista competitivo en los receptores intestinales. Dosis Dosis inicial = 10mg/ 5 mg. Dosis máxima = 80 mg/ 40 mg. Oxicodona y naloxona tienen afinidad por los receptores opioides. Oxicodona produce analgesia. Naloxona = Biodisponibilidad es 3% con poco efecto a nivel sistémico Si con estas dosis no hay control del dolor y necesita dosis de rescate se puede administrar oxicodona prolongada, perdiendo efecto protector del estreñimiento de la naloxona.

TAPENTADOL Es un analgésico de acción central con un doble mecanismo de acción: agonista mu opioide e inhibidor de la recaptación de la noradrenalina. Su afinidad por el receptor opioide es 50 veces inferior que la morfina, su analgesia mu es sólo dos veces inferior. Por otro lado, su efecto es similar al de la venlafaxina (inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina), aunque su efecto analgésico global es mayor que la suma esperada de los efectos de las 2 vías de acción, mostrando un claro sinergismo. Este efecto descrito es superior en los modelos de dolor neuropático. Se administra cada 12 horas.

PETIDINA/DOLANTINA (URG) Agonista morfinomimético puro. Acción analgésica 5 – 10 veces menor que la morfina. 60 – 80 mg morfina = 10 mg petidina. Actúa en el SNC y en la musculatura lisa. Indicado en el dolor severo. Analgésico idóneo para el Dolor perioperatorio (premedicación y postquirúrgico), Dolor agudo relacionado con procedimientos (endoscopia) y Dolor agudo en situaciones de atención urgente o en emergencias (cólicos nefríticos, fracturas, ….) Dolor en obstetricia: Contracciones y expulsivo.

Vías de administración: im, sc(irrita el tejido subcutáneo aunque en urgencias se usa mucho esta vía) iv lenta diluida. Ampollas de 100mg en 2 ml. Eventos Adversos: Hipotensión, sedación, sudoración, mareos, nauseas, vómitos, convulsiones, depresión respiratoria en RN y problemas de succión RN. ANTIDOTO: NALOXONA.

¿Qué haríais? CASO CLÍNICO Nº1 Paciente de 63 años con Ca metastásico, con manejo del dolor por parte de su médico de familia y su oncólogo. Refiere que últimamente se encuentra muy deprimida por su situación y que los dolores que padecen van en aumento. Tratamiento. AINEs. Zaldiar cada 8 horas. Si dolor extremo tomar sevredol 10 mg a demanda, dosis máxima que ha tomado 20 mg/día Loperamida para la diarrea que le produce la quimio. ¿Qué haríais?

¿Qué haríais? CASO CLÍNICO Nº2 Paciente de 58 años con gonartrosis de larga evolución, pendiente de intervención, con un dolor que le impedía realizar una vida normal. El paciente era hipertenso, diabético, dislipémico y con un síndrome depresivo en tratamiento. No tenía tratamiento con ningún AINE por sus factores de riesgo cardiovascular. No tenía tratamiento con tramadol porque interaccionaba con los antidepresivos. Solo se trataba con nolotil. Los corticoides deben estar descartados por su HTA y su diabetes. ¿Qué haríais?

¿Qué haríais? Manejo del dolor en atención primaria en paciente psiquiátrico HISTORIA CLÍNICA ANTECEDENTES PERSONALES No alergias. Esquizofrenia paranoide con rasgos herbefrénicos. ANAMNESIS Paciente de 47 años que presenta pseudoartrosis humeral a raíz de fractura humeral intervenida con gran limitación funcional y dolor no controlado. Debido a su enfermedad psiquiátrica, se encuentra inquieto y desorganizado; fomentando el número de caídas y fracturas del mismo miembro superior. MANEJO DEL DOLOR EN URGENCIAS DCCU Consulta Patología Tratamiento 1ª Primera fractura (hay deformidad evidente) Diclofenaco intramuscular + diazepam 5mg 2ª Nueva fractura Diclofenaco intramuscular + diazepam 10 mg. 3ª Metamizol intramuscular + metilprednisolona 125 mg 4ª y 5ª Pseudoartrosis establecida (inicio de opioides crónicos) Se deriva directamente sin analgesia “Ascensor analgésico” simula al paciente dentro de un ascensor cuyo suelo son los coadyuvantes analgésicos y que dispone de 4 botones para pulsar 4) INSOPORTABLE Bloqueos nerviosos u opioides por vía intratecal 3) GRAVE Opioides potentes 2) MODERADO Tramadol o codeína (asociado a no opioides) 1) LEVE No opiodes (ibuprofeno, paracetamol,…) JUICIO CLÍNICO: Dolor crónico derivado de pseudoartrosis humeral en paciente psiquiátrico. ¿Qué haríais?

gracias