DE LOS MACRÓLIDOS A LOS KETÓLIDOS Anillo de 12 átomos de C (metimicina) Anillo de 16 átomos de C (espiramicina) Anillo de 14 átomos de C Anillo de 15 átomos de C (azitromicina) KETÓLIDOS Eritromicina (A, B, C, etc.) Semisintéticos: Claritromicina Diritromicina Roxitromicina Los macrólidos se caracterizan por presentar un anillo de macrolactona que contiene entre 12 y 16 átomos de carbono (C). Del grupo de 15, cambios en el C9 permitieron crear los azálidos. Importantes modificaciones estructurales en los macrólidos con anillo de 14 átomos de C dan origen a un nuevo grupo: los ketólidos.

TELITROMICINA - EL PRIMER KETÓLIDO Los ketólidos son un nuevo grupo de antibióticos pertenecientes a la familia MALSK (macrólidos - azálidos - lincosamidas - estreptograminas - ketólidos). Los cambios estructurales le brindan una mayor estabilidad en medio ácido, una disminución en la inducción de resistencia y una actividad antimicrobiana superior. LOS KETÓLIDOS SON UNA NUEVA CLASE DE ANTIBIÓTICOS DE LA FAMILIA DE LOS MALSK: MACRÓLIDOS,AZÁLIDOS,LINCOSAMIDAS,ESTREPTOGRAMINAS, KETÓLIDOS CON IMPORTANTES DIFERENCIAS ESTRUCTURALES QUE OPTIMIZAN Y EXTIENDEN SU ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.

TELITROMICINA CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS Rápida absorción por vía oral: Concentración pico en plasma: 1 a 3 horas Niveles superiores a la CMI de la mayoría de los patógenos respiratorios en plasma. Vida media prolongada: 9.8 a 13.4 horas. Buena y prolongada penetración en líquidos y tejidos broncopulmonares. Buena concentración en los leucocitos. Buena tolerabilidad. Las características farmacocinéticas de la T se acercan a las que señalamos como óptimas de un antimicrobiano ideal para el tratamiento de las IRC. Entre ellas se destacan su rápida y buena absorción oral, su vida media prolongada, una excelente penetración en tejidos broncopulmonares y apropiada tolerabilidad.

TELITROMICINA ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Potente actividad frente a los patógenos respiratorios comunes, incluídos los atípicos. Actividad frente a patógenos respiratorios resistentes a los betalactámicos y macrólidos. La T tiene buena actividad antimicrobiana frente a todos los patógenos respiratorios, incluídos S. pneumoniae resistente a penicilina y macrólidos, H. influenzae, M. catarrhalis y patógenos atípicos.

GRAM NEGATIVOS

TELITROMICINA EFECTOS SECUNDARIOS Con frecuencia > 2.0% Diarrea 12.9% Náuseas 7.3% Mareos 3.0% Vómitos 2.6% Cefaleas 2.1% La T es un fármaco con un elevado perfil de seguridad. Los efectos adversos, comunes al resto de los macrólidos, son fundamentalmente gastrointestinales.

TELITROMICINA INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS ITRACONAZOL: Aumento no significativo de los niveles de telitromicina. KETOCONAZOL: Aumenta la Cmáx. de telitromicina. CISAPRIDA: Duplica la Cmáx. de cisaprida prolongando el QT CONTRAINDICADA Las interacciones medicamentosas son escasas. Sin embargo, su uso está contraindicado con cisaprida, por el riesgo potencial de arritmias.