MACROLIDOS Dra. Aragón.

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1 MACROLIDOS Dra. Aragón

2 MACROLIDOS Anillo de lactona multilatero Desoxiazucares
14,15 y 16 miembros al cual están unidos 1 o mas desoxiazucares

3 Midecamicina kitasamicina
Oleandomicina Espiramicina Eritromicina Roxitromicina Diritromicina Fluritromicina Midecamicina kitasamicina Miocamicina Josamicina Rokitamicin Carbomicina Axitromicin Tilosina

4 HISTORIA 1942 Gardner, Chain: Describen el primer antibiótico de este grupo. 1952 Mc Guier, a partir de un cultivo de Streptomyces erythreus obtuvo eritromicina Otras especies de Streptomyces se obtuvieron nuevos macrólidos.

5 MECANISMO DE ACCION Bacteriostáticos- bactericidas
Interfieren con la unión de otros antibióticos como cloranfenicol y clindamicina . peptidil transferasa

6 Mecanismos de resistencia
Impermeabilidad de la pared celular (enterobacterias) Eflujo o bombeo activo de la droga al exterior Inactivación de la droga/ Alteración en el sitio de unión Mutación

7 ESPECTRO DE ACCION BACTERIAS GRAM POSITIVAS Streptococcus A
Streptococcus Pneumoniae (alternativa en alergia a penicilina) Stafilococcus aureus

8 + BACILOS GRAM + Corynebacterium diphteriae Bacillus antrhracis
Clostridium haemolyticum Cl. Perfringes y tetani

9 BACTERIAS GRAM NEGATIVAS
Moraxella catarrhalis: alternativa Haemophilus influenzae(40%/r) Neisseria gonorrhoeae Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis. Hemophilus ducrey Legionella migdadei y Pneumophila ( 1 eleccion) Eikenella corrodens

10 ANAEROBIOS: poco util OTROS Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealiticum Chlamydia trachomatis y pneumoniae Borrelia burgdorferi Treponema pallidum Micobacterias atipicas: kansaii Avium Resistentes Enterobacterias

11 EFECTOS ADVERSOS Mas seguros
Gastrointestinales: malestar epigastrico, nauseas Sordera transitoria Reacciones alergicas Dolor articular Hepatitis colestasica Sobreinfecciones

12 INTERACCIONES Mediadas por la inhibición del metabolismo de varios farmacos en el sistema P450 Por la unión a proteinas plasmaticas Inhiben el metabolismo hepatico, por lo que se debe disminuir su dosis : Carbamazepina Prednisolona Lovastatina Ac. valproico Se disminuye la depuración de la Teofilina Se aumenta el efecto anticoagulante de la warfarina

13 ERITROMICINA Absorción incompleta por vía GI (duodeno y yeyuno)
Estearato, etilsuccinato y estolato IV: gluceptato y lactobionato Vida media 1.6 h Metabolismo hepatico Excrecion biliar y renal Difunde fácilmente hacia la mayoría de los tejidos Atravieza la barrera placentaria y está presente en la leche materna

14 Se metaboliza en el hígado por citoc P450
Macrólido de mejor absorcion digestiva Eliminación renal y extrarenal Excrecion orina y bilis No interfiere con los alimentos Dosis 250 – 500 c/12h y 7.5 mg/K/ de peso bid Vida media de 4.7 horas

15 M. avium intracelular y Leprae Mycoplasma pneumoniae
Toxoplasma Cryptosporidium H. pilory M. avium intracelular y Leprae Mycoplasma pneumoniae

16 AZITROMICINA Primera linea en legionelosis H.influenza;Fusobacter
Excreción biliar e intestinal. Buena absorción Distribución total (< LCR) Via: oral, IV) .Interferencia con alimentos Mas estable en medio acido Primera linea en legionelosis M< activa que eritromicina contra Strept y enterococ H.influenza;Fusobacter M. catharralis Borrelia;Neisseria Campylobacter

17 AZITROMICINA AZITROMICINA Alternativa de tratamiento en pacientes
embarazadas con EPI Atravieza la placenta y puede encontrarse en la leche materna, aunque no se han descrito efectos teratogénicos. No se aconseja para el tratamiento de la sífilis, especialmente en embarazadas (resistencia)

18 AZITROMICINA Vida media:12-14 horas Dosis:
500 mg: 1 dia y luego 250 mg/d x 5 d Niños : 12 mg/ K/d Uretritis por chlamydia: 1 g dosis unica Gonococcica :2g

19 ROXITROMICINA Estable en medio acido Absorcion GI Eliminación hepatica
Alternativa en el tratamiento de neumonías adquiridas en la comunidad vida media de 12 horas Dosis : mg BID

20 ESPIRAMICINA ESPIRAMICINA Buena absorción No alteración con alimentos
Mayor actividad que otros macrólidos frente a Toxoplasma Profilaxis Cuando la madre adquiere la infección aguda en el curso del embarazo. Alternativa en infecciones comunitarias Dosis: 1 g v o tid

21 MIOCAMICINA MIOCAMICINA V.o Buena absorción y tolerancia
Espectro de acción: Gram positivos: Streptococc Stafilococcus Clostridium Corynebacterium diphteriae Bordetella pertussis Hemophilus influenza Neisseria, mycoplasma y ureaplasma