AULA MIR DE LOS COLEGIOS MÉDICOS

Presentación del tema: "AULA MIR DE LOS COLEGIOS MÉDICOS"— Transcripción de la presentación:

1 AULA MIR DE LOS COLEGIOS MÉDICOS
FARMACOLOGÍA AULA MIR DE LOS COLEGIOS MÉDICOS

2 FARMACOLOGÍA Conceptos generales
Principio activo Excipiente Forma farmacéutica/galénica Medicamento Farmacocinética Farmacodinámica

3 FARMACOCINÉTICA Procesos LADME
LIBERACIÓN ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN METABOLIZACIÓN EXCRECIÓN DISPOSICIÓN ELIMINACIÓN

4 LIBERACIÓN

5 ABSORCIÓN Paso del fármaco al torrente circulatorio BIODISPONIBILIDAD
B. EN MAGNITUD B. EN VELOCIDAD PÉRDIDA PRESISTÉMICA DEL FA EFECTO DE PRIMER PASO

6 Vías de administración
DIRECTAS/PARENTERALES Intravascular Intravenosa Intraarterial Intracardiaca Extravascular Intramuscular Subcutánea Intradérmica Epidural, Intratecal, intraperitoneal,… INDIRECTAS

7 Vías de administración
INDIRECTAS Oral Intestino Delgado Efecto de primer paso Presencia de alimentos

8 Vías de administración
INDIRECTAS Sublingual NO efecto de primer paso Vía muy rápida

9 Vías de administración
INDIRECTAS Vía RECTAL Vía INHALATORIA Vía PERCUTÁNEA Absorción errática Posible efecto de primer paso Absorción muy rápida

10 DISTRIBUCIÓN UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS MODELOS DE DISTRIBUCIÓN
VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN

11 UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
El fármaco circula libre o unido a proteínas plasmáticas Fracción libre Forma activa Forma filtrada Fracción libre y unida a proteínas en equilibrio

12 MODELOS DE DISTRIBUCIÓN
Representación matemática de la curva de concentración sérica de un fármaco en el tiempo Representa el organismo como compartimentos unidos entre sí Cada compartimento representa uno o varios tejidos Distribución uniforme del fármaco Cinética diferente entre compartimentos

13 MONOCOMPARTIMENTAL MULTICOMPARTIMENTAL AGUA PLASMÁTICA
AGUA INTERSTICIAL AGUA CELULAR AGUA PLASMÁTICA AGUA INTERSTICIAL AGUA CELULAR COMPARTIMENTO NO ACUOSO

14 VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN
Volumen corporal teórico (L) necesario para contener el fármaco en el organismo Cantidad de fármaco en organismo DOSIS VD = = Concentración sérica de fármaco [f]p

15 VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN
VD = 20-40L Agua Corporal Dosis VD = [f]p VD = 1000 L [f]p ↓↓

16 METABOLIZACIÓN Reacciones que modifican el principio activo: Tipos:
Facilitar la excreción Incorporación al metabolismo del individuo Tipos: Fase I: Oxidación, Reducción e Hidrólisis REL: citocromo P450 Fase II: Conjugación

17 FACTORES QUE INFLUYEN EN EL METABOLISMO
Factores genéticos Acetiladores rápidos/lentos Déficit de la colinesterasa plasmática Interacción medicamentosa Inducción enzimática Inducción de metabolismo No suele aparecer de forma inmediata Inhibición enzimática Disminución del metabolismo Efecto inmediato

18 EXCRECIÓN SEMIVIDA PLASMÁTICA
Uds de tiempo Tiempo en el que los niveles plasmáticos de un p. a. se reducen a la mitad Independiente de la concentración del fármaco Volumen de plasma liberado del p. a. por unidad de tiempo de función de órgano ACLARAMIENTO O CLEARANCE Vol/tiempo

19 Excreción urinaria Filtrado glomerular Reabsorción tubular
Fracción libre Reabsorción tubular Transporte pasivo Metabolitos hidrosolubles no se reabsorben Posibilidad de modificación (pH del filtrado) Secreción tubular Transporte activo Fenómenos de competición y saturación

20 Aclaramiento Renal +++ +++ +++ - - - - +++ +++ 0 ml/min Glucosa
(FG) 600 ml/min (FPR) Filtrado Glomerular +++ +++ +++ Reabsorción Tubular +++ - - Secreción Tubular - - +++ Glucosa Creatinina Inulina Ác. Aminohipúrico

21 Otras vías de excreción
EXCRECIÓN BILIAR Transporte activo Circulación enterohepática Difusión pasiva Fenitoína, Rifampicina, Espiramicina, Li+ Resinas Carbón activo EXCRECIÓN SALIVAL EXCRECIÓN POR LECHE

22 Factores que influyen en la dosificación
Obesidad Gestación Hipoalbuminemia Aumento del filtrado glomerular Barrera placentaria Niños (RN) Menor unión a proteínas Inmadurez de sistemas metabolizadores Elevada permeabilidad BHE Anciano Menores niveles de proteínas Menor flujo hepático y renal Menos agua corporal y masa magra Mayor proporción de grasa corporal

23 Monitorización de los niveles plasmáticos de los fármacos

24 CONCENTRACIÓN MÍNIMA EFICAZ (CME)
Concentración necesaria para que se manifiesten los efectos terapéuticos Concentración a partir de la cual aparecen efectos tóxicos CONCENTRACIÓN MÍNIMA TÓXICA (CMT) Efectos subterapéuticos Toxicidad Índice Terapéutico CME CMT

25 Aminoglucósidos Cmín (valle): C. justo antes de la dosis
Cmáx (pico): C. a los 30’ de la dosis

26 Antiepilépticos Fenitoína: Cinética de eliminación dosis dependiente (Michaelis-Menten) Carbamacepina: Cinética de eliminación tiempo dependiente (autoinductor enzimático)