BETALACTÁMICOS

Definición Los betalactámicos son un grupo de antibióticos de orgen natural o semisintéticos que se caracterizan por poseer en su estructura un anillo betalactámico. Elos constituyen la familia más numerosa de antimicrobianos y la más usada en la práctica clínica. Para que el betalactámico sea activo es preciso que esté unido a otros radicales habitualmente otros anillos.

Clasificación Dentro de este grupo de antibióticos se encuentran: Penicilinas. Cefalosporinas. Carbapenémicos. Monobactámicos Inhibidores de las betalactamasas.

Estructura de los betalactámicos

Características generales Tras la administración EV se alcanzan con rapidez concentraciones plasmáticas elevadas pero la semivida de eliminación de la mayoria en pacientes con función renal normal es baja por lo que deben administrarse varias veces al día. Los que tienen una semivida más prolongada son el ertapenem (4 horas) y ceftriazone. (8 horas). Los alimentos retrasan o disminuyen su absorción la cual ocurre en la primera porción del duodeno, los naturales tiene pobre absorción por via digestiva y los senisintéticos y sintéticos mayor absorción.

Caracteristicas generales (2) 3. Tienen una unión variable a proteínas del plasma (15 – 100%). 4. Tienen distribución corporal amplia. .5. No penetran bien SNC no inflamado ni ojos, pero cuando hay inflamación meníngea la penetración a través de la barrera hematoencefálica aumenta lo que permite alcanzar concetraciones terapeúticas en algunos de ellos (cloxacilina, ceftriazone, ceftazidime, meropenem) 6. Atraviesan la barrera placentaria.

Características generales (3) . 7. Su metabolismo es casi nulo manteniendose en forma activa hasta su eliminaciónL mediante filtración glomerular.Los betalactámicos que sufren algún tipo de metabolismo son: cefalotina y cefotaxima desacetilación e imipenem inactivación por las dihidropeptidasas renales. 8. Son sustancias poco lipofilicas por lo que su penetración intracelular es escasa y son poco útiles en el tratamiento de microorganismos intracelulares. 9. Son eliminados por diálisis y hemodiálisis .

Características generales (4) 10. Ellos ejercen su acción sobre microorganismos en crecimiento por lo que su actividad bactericida es menor en abcesos donde gran parte de los microorganismos están en fase quiescente y en infecciones con un gran inóculo bacteriano como las causadas por algunas bacterias gram negativas donde es más fácil la aparición de mutantes resistentes.

Mecanismo de acción Ellos ejercen su acción a través de 2 mecanismos: 1. Inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana en su última fase. 2. Induciendo la autolisis bacteriana al activar una autolisina bacteriana endógena que destruye al peptidoglicano.

Espectro antibacteriano Son activos frente a bacterias gram positivas y negativas , espiroquetas. No son activas frente a micoplasmas (no tienen pared celular), clamidias y riketsias (organismos intracelulares).