Dra. Elda Araceli García Mayorga Penicilinas Dra. Elda Araceli García Mayorga

historia tratamiento de heridas y otras enfermedades, tierra y vegetales que son fluentes de mohos y bacterias productores de antibióticos 1928 con el descubrimiento fortuito en el St. Mary´s Hospital de Londres por Fleming de un hongo que contaminó y destruyó varios cultivos de Staphylococcus 1938, que se logra desarrollar como agente terapéutico 1941 es posible acumular suficiente medicamento para iniciar ensayos clínicos en pacientes afectados de sepsis por Streptococcus y Staphylococcus. Desde 1942 se comienza la expansión y desarrollo del antibiótico en los Estados Unidos, se alcanzan grandes avances en su depuración y usos clínicos en estudios efectuados en la Universidad de Yale y en la Clínica Mayo, y en 1943 se habían tratado ya 200 pacientes con el nuevo producto. Hacia 1950 se logra la producción masiva del fármaco en los Estados Unidos y se llega a 150 toneladas en ese año (200 trillones de U de penicilina 50´s se crea la primera penicilina semisintética, fenoximetilpenicilina 1954 y en 1959 se introduce la meticilina, primera de la generación antiestafilocócica. Hacia finales de los años 60 comienza a usarse la carbenicilina propiedades antipseudomónicas 1984 se inicia el uso del ácido clavulánico asociado a las penicilinas, comienza la era de los inhibidores de betalactamasas.

CLASIFICACIÓN POR GRUPOS 4. Penicilinas de amplio espectro 4.1 Ampicilína 4.2 Ésteres del ampicilína - Bacampicilína - Lenampicilína 4.3 Compuestos similares al ampicilína - Amoxicilína - Mecilina (amdinocilina) - Ciclacilína 5. Penicilinas antipseudomónicas 5.1 Acilureidopenicilinas - Azlocilína - Mezlocilína - Piperacilína 5.2 Carboxipenicilinas - Carbenicilína - Ticarcilína 6. Penicilinas resistentes a ß-lactamasas (de enterobacterias) - Foramidocilína 1. Bencilpenicilina y sus formas parenterales de acción prolongada - Bencilpenicilina - Penicilina benetamina - Penicilina benzatínica - Penicilina clemizol - Penicilina procaínica 2. Penicilinas absorbibles oralmente, semejantes a la bencilpenicilina - Azidocillína - Fenetecilína - Fenoximetilpenicilina 3. Penicilinas resistentes a ß-lactamasas staphylocócicas: 3.1 Isoxazolilpenicilinas - Cloxacilína - Dicloxacilína - Oxacilína - Fluoroxacilína 3.2 Meticilína 3.3 Nafcilína - Temocilína

MECANISMO DE ACCIÓN Las penicilinas, conjuntamente con las cefalosporinas, inhiben selectivamente diferentes pasos de la síntesis del péptidoglicán (mureína) sustancia que le confiere la forma, rigidez y estabilidad a la membrana celular de casi todas las bacterias de importancia médica

ESPECTRO ANTIMICROBIANO - Gérmenes aerobios grampositivos y gramnegativos. Staphylococcus (no productores de penicilinasas) . Streptococcus pneumoniae . Streptococcus pyogenes . Streptococcus viridans . Streptococcus faecalis . Neisseria gonorrhoeae . Neisseria meningitidis - Bacilos grampositivos Clostridium tetani y welchi . Corynebacterium diphteriae . Bacillus anthracis . Listeria monocytogenes . Treponema pallidum . Actinomices israelii . Leptospira . Streptobacillus moniliformis . Pasteurella multocida . Erysipelothrix rhusiopathiae Hemophilus influenzae

INDICACIONES CLÍNICAS La penicilina G continúa siendo el fármaco de elección de gran variedad de enfermedades infecciosas. Este antibiótico se ha utilizado en infecciones del árbol bronquial Pulmonares Cardíacas del sistema nervioso central leptospirosis, difteria, gangrena gaseosa, actinomicosis, sepsis puerperal, septicemias I. de vías respiratorias o estructuras relacionadas, especialmente en niños (faringitis, otitis, sinusitis). Escarlatina La administración oral está sujeta a eficacia variable, por lo que no debe administrarse en pacientes gravemente enfermos.

La penicilina G inhibe los Enterococos (Streptococcus faecalis), pero con frecuencia es necesaria la administración simultánea de un aminoglucósido para lograr efectos bactericidas endocarditis enterocócica. En infecciones graves donde se requieren dosis elevadas de penicilina G se debe emplear la vía intravenosa y puede administrarse en inyección directa o en perfusión lenta, diluido en suero glucosado o clorurado isotónico. La penicilina G benzatínica en faringitis estreptocócica betahemolítica una profilaxis adecuada contra la reinfección por este germen. La penicilina G benzatínica es terapéutica eficaz en la sífilis latente.

infecciones respiratorias, urinarias, ginecológicas, intestinales, del sistema nervioso, enfermedades por transmisión sexual, dentarias, en ORL, cutáneas, oseas, articulares, tejidos blandos. Impétigo erisipela Las penicilinas como profilácticos. Se utilizan en: infecciones estreptococicas, profilaxis de fiebre reumática, sifilis, gonococia, cirugía cardíaca.

TOXICIDAD Y EFECTOS SECUNDARIOS Las Penicilinas son empleadas con gran frecuencia por su eficacia terapéutica y escasa toxicidad. hipersensibilidad : fiebre, asma, púrpura trombocitopénica, anemia hemolítica, neutropenia, pancitopenia y vasculitis, las más frecuentes son las cutáneas (urticarias). En ocasiones puede haber shock anafiláctico, muchas veces mortal. La penicilina G administrada intratecal o endovenosa: toxicidad directa efectos irritativos sobre el sistema nervioso central Convulsiones Hiperreflexia coma La penicilina G potásica al administrarse en dosis elevada y por vía intravenosa puede ocasionar hiperpotasemia fundamentalmente en pacientes con insuficiencia renal. La penicilina G sódica puede descompensar a un paciente con insuficiencia cardíaca.