INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL ESCUELA SUPERIOR DE MEDICINA UNIDAD DE APRENDIZAJE: FARMACOLOGÍA MÉDICA

◍ Es un Agonista Adrenérgico de Acción Directa Selectivo Alfa 2 ◍ Es un antihipertensivo imidazólico que actúa a nivel central reduciendo el tono simpático, resultando en la caída de la presión sistólica y diastólica, como también en la reducción de la frecuencia cardiaca.

 Algunos efectos antihipertensivos pueden ser mediados por la activación de los receptores a-2 presinápticos suprimen la liberación de NA, ATP, NPY de los nervios simpáticos posganglionares.  La infusión intravenosa de clonidina causa un ↑ agudo de la P.A. (Por la activación de los receptores a-2 postsinápticos en el musculo liso vascular). Cuando se administra vía oral no suele observarse la respuesta hipertensiva.  Después de su administración, la vasoconstricción transitoria va seguida de una respuesta hipotensora más prolongada que resulta de ↓ de impulsos simpáticos eferentes del S.N.C. por activación de los receptores a-2 en la región inferior del tallo encefálico.  Va a estimular el flujo parasimpático, ↓ de la F.C.  Va a disminuir la [plasmática] de NA y su excreción urinaria.

Absorción: Se absorbe bien por vía oral, biodisponibilidad 100%. Metabolismo: Se metaboliza a nivel hepático (50%) y tiene una vida media promedio de 12 horas. El comienzo de su acción antihipertensiva y concentración plasmática máxima se observan entre 1 a 3 horas después de su dosis oral. Eliminación: Se elimina un 65% por vía renal como fármaco sin modificaciones y un 20% por vía biliar. Entre el 40% y el 60% de la dosis oral se excreta en 24 horas. La vida media de eliminación reportada es variable y se ha encontrado entre las 6 y las 24 horas, extendiéndose hasta 41 horas en pacientes con alteración renal. ** Un parche de liberación transdérmica permite administrar clonidina en forma continua a una tasa constante durante 1 semana; se requieren de 3 a 4 días para alcanzar concentraciones estables en plasma. Cuando se quita, 8h estables Luego declinan gradualmente en un lapso de varios días, aumento de la P.A.

Efectos adversos Sedación Disfunción sexual Bradicardia marcada Dermatitis de contacto (sistema transdérmico) Reacciones de abstinencia en hipertensos. (Suspensión súbita). Sequedad bucal

Aplicaciones Terapéuticas Disminución de la diarrea en diabéticos Preparación y tratamiento de toxicómaniacos para la abstinencia. Disminución de “bochornos” en la menopausia. Fibrilación auricular Trastorno de Hiperactividad con Déficit de Atención. Retraso del crecimiento constitucional en niños. Síndrome de Gilles Tourette Hiperdrosis, manía, neuralgia posherpética, psicosis, Sx. Piernas inquietas, colitis ulcerosa, reacciones de origen alérgico en pacientes con asma extrínseca.