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AINES
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Acciones Antiinflamatoria Analgésica Antipirética
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Mecanismo De Acción INHIBICION DE LA ACTIVIDAD DE CICLOXIGENASA TIPO I y II
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Ciclooxigenasa Transforma el acidoaraquidónico en productos intermediarios inestables Como Pgg2
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Mediado por COX Acido araquidónico PROSTAGLANDINAS INHIBICION por AINE
AINES COMUNES anti-inflamatoria analgesia toxicidad renal y gastrointestinal Soporte renal y de función plaquetaria Protector de la mucosa gastroduodenal Causa inflamación y dolor en articulaciones
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Ciclooxigenasa I Vasos sanguineos Estómago Riñones
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Ciclooxigenasa II Presente en sitios de inflamación mediado por citoquinas y mediadores inflamatorios
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AINES BLOQUEA AC. ARAQUIDONICO COX-1yCOX-2 Bloqueo produccion
Mediado por COX 1 Prostagalndinas son necesarias para las funciones fisiologicas en : Estomago Intestino Riñones Plaquetas AINES BLOQUEA COX-1yCOX-2 AC. ARAQUIDONICO Bloqueo produccion de COX-2 por esteroides Prostaglandinas que actuan en la imflamacion Sitio especifico de (-) por COX2
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Efectos Adversos Ulcera Alteración de función plaquetaria
Alteración de función renal Estimula retención de Na y agua
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Escalera Analgésica Recomendada Por La OMS
DOLOR INTENSO 1. OPIOIDES FUERTES 2. ANALGÉSICOS NO OPIOIDES 3. TERAPIA ADYUVANTE 4. MANEJO INVASIVO DOLOR MODERADO 1. OPIOIDES DE POTENCIA DÉBIL O INTEMEDIA 2. ANALGÉSICOS NO OPIOIDES 3. TERAPIA ADYUVANTE DOLOR LEVE 1. ANALGÉSICOS NO OPIOIDES 2. ADYUVANTE
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SALICILATOS
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Indicaciones Dolor agudo leve a moderado Artritis reumatoide
Osteoartritis Neurálgias Mialgias Dolor óseo secundario a ca
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Contraindicaciones Hipersensibilidad Ulcera activa Hemofilia
Déficit de vit. K Hipoprotombinemia Enfermedad hepática Enfermedad renal
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PARACETAMOL
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Indicaciones Dolor agudo leve a moderado no inflamatorio
Dolor de origen musculoesqueletico , no artrítico Cefaleas Fiebre
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Contraindicaciones Enolismo Enfermedad hepática activa
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AINES D.AC INDOLACETI CO D.AC. PROPIONICO PIRROLACETI CO
D. AC. PIRROLACETI CO ENOLICOS Ibuprofeno Indometacina Ketorolac Diclofenac Fenilbutazona Naproxeno Sulindac Piroxicam Ketoprofeno Meloxicam
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INDICACIONES Dolor producido por inflamación aguda OA Cefaleas
Mialgias
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Contraindicaciones Ulcera péptica activa Esofagitis
Alteraciones de la coagulación
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Aines 2-3 H 4 G 4-6H 325-1G PARAC. 12-15 1250 6-8 H 500 NAPR 6 H
40-120 10-30 KETO 200 25-75 INDO. 2 H 3200 MG IBUPR 1-2 H DICLO 2-4 H 4-6 H AAS VIDA 1/2 DOSIS. MAX INTERV DOSIS FCO
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Ibuprofeno Absorción rápida
Menor incidencia de efectos adversos ( % ) Concentra en liquido sinovial
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Efectos Adversos Trast digestivos Rash Visión borrosa Ambliopía tóxica
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Indicaciones AR Oa Artritis gotosa Espondilitis anquilopoyetica
Sindromes osteomusculares
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Indometacina >Potente que A.A.S
Alta frecuencia de efectos adversos ( %) Dosis de 25 a 100mg
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Indicaciones Espondilits anquilopoyética Osteoartrosis Gota aguda
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Efectos Adversos Intolerancia digestiva Diarrea Pancreatitis aguda
Aplasia medular
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Ketorolac Analgésico potente Moderada act. Antiinflamatoria
No genera tolerancia Buena absorción sistémica Dosis vo de 5 a 30mg
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Indicaciones Dolor postoperatorio Dolor crónico
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Efectos Adversos Somnolencia Mareos Trast.Gastrointestinales
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Diclofenac > Potente que indometacina Absorción rápida
Se acumula en líquido sinovial Dosis de 50 mg – 200 mg
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Indicaciones Dolor agudo de cualquier origen AR Oa
Espondilitis anquilosante Dolor postoperatorio
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Efectos Adversos Ulcera péptica Aumento de transaminasas
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Coxibs Inhibidores selectivos de ciclooxigenasa II
Menor frecuencia de trast. Gastrointestinales
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Coxibs Celecoxib Rofecoxib Valdecoxib Etoricoxib Lumiracoxib Parecoxib
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Evidencia Estudio VIGOR (rofecoxib ) Estudio CLASS ( CELECOXIB )
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CLASS Dos ramas : vs. Diclofenac / ibuprofeno
No diferencia significativa en control de síntomas ni en efectos adversos
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VIGOR 8076 pacientes Versus naproxeno Efecto terapéutico similar
Menor incidencia significativa de efectos adversos GI c/ rofecoxib
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Sin Embargo Mayor incidencia de IAM no fatal y stroke C / rofecoxib
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Coxibs Failing the Public Health — Rofecoxib, Merck, and the FDA Topol E. J. N Engl J Med 2004; 351: , Oct 21, 2004; published at on Oct 6, ( /NEJMp048286). Perspective
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Coxibs Cardiovascular Toxicity of Valdecoxib Ray W. A., Griffin M. R., Stein C. M. N Engl J Med 2004; 351:2767, Dec 23, 2004; published at on Dec 17, 2004 ( /NEJMc045711).
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Aines 2-3 H 4 G 4-6H 325-1G PARAC. 12-15 1250 6-8 H 500 NAPR 6 H
40-120 10-30 KETO 200 25-75 INDO. 2 H 3200 MG IBUPR 1-2 H DICLO 2-4 H 4-6 H AAS VIDA 1/2 DOSIS MAX INTERV ALO DOSIS FCO
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B A NIVEL DE RECOMENDACION
Paracetamol en dosis de 1g es la opcion inicial para el dolor agudo de leve a moderado. La primera linea de AINES por seguridad, eficacia y costo es ibuprofeno en dosis de 400mg. Para dolor moderado a severo, considerar combinaciones de paracetamol o ibuprofeno con opioides. Tramadol, propoxifeno y codeina proveen menor nivel de analgesia que otros farmacos recomendados. Inhibidores COX-2 proveen igual nivel de analgesia que otros AINES a mayor costo y debe ser reservado a pacientes con historia de sangrado GI y que el tratamiento con paracetamol fue ineficaz. Recomendaciones NIVEL B A
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SINTESIS E.ADVERSOS Minimos Paracetamol Buena
CLASE EFICACIA E.ADVERSOS DOSIS COMENT. Paracetamol AINES INHIBIDORES COX2 Buena Excelente Minimos GI, alt de funcion plaquetaria , daño renal . Daño renal; hipertension; eventos tromboticos. 15 a 20mg kg cad 4 a 6 hs; dosis max. 4g. 400mg ibuprofeno es una opcion economica; con baja incidencia de E.A. Adm. Una o dos veces por dia y menor inicdencia de E.A. G.I son las unica ventajas sobre los AINES tradicionales para el manejo del dolor agudo. Uso habitual a dosis bajas para dolor agudo No hay evidencia clara respecto de que un AINE sea mas efectivo que otro. Costo
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Evidencia I Numerosos trabajos se publicaron en los últimos años referido al uso de AINES en ancianos La mayoría compara AINES c /coxibs , no evidenciandose mayor eficacia terapéutica aunque si menor incidencia de efectos adversos
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Evidencia II Las combinaciones de paracetamol con codeína o tramadol han demostrado ser más efectivos que otros AINES como monodrogas
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GRACIAS
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