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Uso clínico de AINES. Mecanismo de acción Uso clínico de AINES.

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1 Uso clínico de AINES

2 Mecanismo de acción

3 Uso clínico de AINES

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5 AINEOpiáceos Lugar de acciónPreferentemente periférica Preferentemente central Eficacia analgésica ModeradaIntensa Usos clínicos Cefaleas, mialgias artralgias, dolores moderados en general Dolores viscerales o dolores intensos Otras acciones Antinflamatoria, antitérmica, antiagregante plaquetaria Narcosis, sueño, dependencia y tolerancia

6 Uso clínico de AINES Analgesia Potencia analgésica moderada. Útiles en dolores articulares, dentales, musculares, CRU, y en cefaleas. Se utilizan en el postoperatorios y postraumáticos. En dolor por cáncer son útiles en etapas tempranas. Especialmente indicados en dolores con elevada participación de prostaglandinas.

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8 Uso clínico de AINES Control de la fiebre

9 Uso clínico de AINES Antiagregantes plaquetarios Depende de la inhibición de la COX-1. Se debe a inhibición de la síntesis de Tromboxano A 2 ( TXA 2 ). No todos los AINES son antiagregantes plaquetarios. Al inhibir la COX-2 que sintetiza la prostaciclina vascular, favorecen la trombosis.

10 Efectos adversos....el número de muertes por uso de AINE en los EE.UU.., en pacientes con artritis reumatoidea o artrosis, se ha estimado en /año, cifra superior a las registradas por el sida, el mieloma múltiple, el asma, el cáncer cervical o la enfermedad de Hodgkin M. Feria. Farmacología Humana, 4ta edición

11 Efectos adversos Gastrointestinales. Renales. Fenómenos de hipersensibilidad. Reacciones hematológicas.

12 Efectos adversos Gastrointestinales Efectos menores en 15 a 25 % de los pacientes en incluyen: Pirosis, dispepsia, diarrea o estreñimiento. Aparecen úlceras en estómago o duodeno hasta en 40% de los pacientes que los ingieren crónicamente.

13 Efectos adversos Gastrointestinales Existen amplias diferencias entre los AINES para producir lesión GI La escogencia de cualquiera de ellos debería hacerse de acuerdo con toxicidad pues la eficacia de todos es muy similar. MedicamentoGastrolesividad Ibuprofeno Diclofenaco Inh. COX-2 Baja toxicidad AAS Sulindaco Naproxeno Indometacina Mediana toxicidad Ketoprofeno Piroxicam Ketorolaco Alta toxicidad

14 Efectos adversos Gastrointestinales

15 Efectos adversos Gastrointestinales-Prevención y tx. Factores de riesgo: Mayores de 60 años. Antec. enfermedad ácido-péptica. SDA previo. Uso concomitante de esteroides o ACO. Enfermedades concomitantes severas. Uso de AINES de perfil más seguro. Dar profilaxis en la población de riesgo. Las úlceras GI responden mejor a inhibidores de bomba de protones o al misoprostol que a antagonistas H2.

16 Efectos adversos Gastrointestinales-Prevención y tx. En caso de necesidad se debe tratar de suspender el medicamento o sino reducir su dosis o cambiarlo por acetaminofén. Se desconoce la duración óptima del tratamiento. Una vez curada la úlcera se debe dejar un inhibidor de bomba o misoprostol como profilaxis.

17 Efectos adversos Renales La reducción de la función renal es irrelevante en pacientes con función renal normal. En pacientes predispuestos puede producirse: síndrome nefrótico, nefritis intersticial, NTA con IRA. Nefropatía analgésica: Toxicidad crónica. Retienen agua y Na + en un 3-5 % de los pacientes. MedicamentoNefrotoxicidad AAS Ibuprofeno. Naproxeno. Sulindaco. Diclofenaco Pirorxicam Meloxicam Intermedia Indometacina. Fenoprofeno. Fenilbutazona. Alta

18 Efectos adversos Renales-Prevención yTx. Evitar su uso en poblaciones de riesgo. Retirar el medicamento. Buena hidratación. No usar combinaciones de AINE. Vigilancia estrecha cuando se usen otros medicamentos nefrotóxicos: IECAS, antibióticos, medios de contraste.

19 Efectos adversos Fenómenos de hipersensibilidad Se presentan en 1-2 % de la población. Puede ser verdaderamente alérgica o pseudoalérgicas. Las reacciones alérgicas dependen de un mecanismo inmunológico y predomina el angioedema, el shock anafiláctico y la urticaria. En las pseudoalérgicas predomina la rinorrea, el asma y la rubicundez facial.

20 Efectos adversos Fenómenos de hipersensibilidad Las reacciones alérgicas y pseudoalérgicas son clínicamente indistinguibles. La diferencia fisiopatológica entre ambas es una bonita pregunta de examen.

21 Efectos adversos Reacciones hematológicas Son raras, y a veces muy graves. La mayoría se deben a fenómenos inmunológicos. Puede producir afectación de cualquier ( o todas) línea celular. Su baja frecuencia no permite establecer relaciones fuertes con algún grupo de medicamentos

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