La descarga está en progreso. Por favor, espere

La descarga está en progreso. Por favor, espere

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES SALICILATOSACIDOS ACETICOS ACIDOS FENAMATOS PIRAZOLES OXICANOS PROPIONICOS ASPIRINAINDOMETACINA(++)NAPROXENO (+) ACIDO.

Presentaciones similares


Presentación del tema: "ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES SALICILATOSACIDOS ACETICOS ACIDOS FENAMATOS PIRAZOLES OXICANOS PROPIONICOS ASPIRINAINDOMETACINA(++)NAPROXENO (+) ACIDO."— Transcripción de la presentación:

1 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES SALICILATOSACIDOS ACETICOS ACIDOS FENAMATOS PIRAZOLES OXICANOS PROPIONICOS ASPIRINAINDOMETACINA(++)NAPROXENO (+) ACIDO FLUFENAMIICO FENILBUTAZONA PIROXICAM(++) DIFLUNISALSULINDACIBUPROFENO(+) ACIDO MEFENAMICO DICLOFENACOKETOPROFENO + =actividad antiinflamatoria alta comparado con otros AINE ++ = actividad antiinflamatoria muy alta comparado con otros AINE Acetaminofen

2 AINEs ANTIINFLAMATORIO ANTIPIRÉTICO ANALGÉSICO

3 MECANISMO DE ACCIÓN BLOQUEO DE LA SINTESIS DE PROSTAGLANDINAS POR LA INHIBICIÓN DE LA CICLO-OXIGENASA

4 Leucotrienos Prostanoides Ac. Araquidónico Liso-gliceril- fosforilcolina FOSFOLIPIDOS fosfolipasa A 2 (-) AINES COX (-) AINES 5-lipoxigenasa PGG 2 PGH 2 peroxidasa PAF (vasodilatador incrementa per- meabilidad vascular broncoconstrictor quimiotaxina) TX-sintetasa PC-sintetasa isomerasa LTB 4 (quimiotaxina) 5-HPETE LTA 4 LTC 4 LTD 4 LTE 4 Broncoconstrictor incrementa permeabilidad vascular PGI 2 (vasodilatador hiperalgésico, detiene agregación plaquetaria) TXA 2 (trombotico, vasocontrictor) PGF 2 (broncoconstrictor; contrae miometrio) PGD 2 PGE 2 (-) Ag. PlaquetariaVasodilatador vasodilataciónhiperalgésico 11,12, o 15-lipoxigenasa 11,12, o 15 HpETE 11,12, o 15 HETE hydroxyeicosatetraenoic acid Hydroperoxyeicosatetraenoic acids LXA 4 LXB 4

5 Exon 5-8 Intron 1 (30 aa) Cromosoma 9 Cromosoma 1

6 Mucosa Riñón Endotelio gástrica Plaquetas COX1 COX2 ConstitutivaInducida LPS IL1 IL2 TNF Inflamación Dolor Fiebre Macrófagos COX3 Cerebro Corazón Riñón (secreción de renina) Función reproductiva Metabolismo óseo Protección vascular

7

8 Copyright ©2006 American Society for Clinical Investigation Grosser, T. et al. J. Clin. Invest. 2006;116:4-15 Schematic depiction of the structural differences between the substrate-binding channels of COX-1 and COX-2 that allowed the design of selective inhibitors

9 Roles fisiológicos de prostaglandinas en : ESTÓMAGO:PGI 2 vasodilatación aumenta la eliminación de HCl y la síntesis de mucus citoprotector RIÑÓN:PGI 2 vasodilatación aumenta PGE 2 la irrigación PLAQUETA:TXA 2 tiempo de coagulación

10 Roles de prostaglandinas en cuadros infecciosos o inflamatorios MICROGLIA PGE 2 FIEBRE ENDOTELIO DE VASOS SANGUINEOS DEL CRANEO CEL.INFLAMATORIAS PGE 2 HIPERALGESIA TERMINALES NERVIOSOS citoquinas pro-inflamatoria (IL-1, IL-8, y TNF- ) LPS/IL-1 CEL.INFLAMATORIASPGE 2 VASODILATACIÓN

11 FARMACOCINÉTICA Los AINEs son compuestos ligeramente ácidos se absorben bien por vía oral se unen a proteínas plasmáticas (90-99%), albumina principal eliminación previa biotransformación hepática fase I y de fase II

12 REACCIONES ADVERSAS CON EL USO DE AINEs ULCERACIÓN GASTROINTESTINAL SANGRAMIENTO INSUFICIENCIA RENAL

13

14 AINES COX1 Aspirina Piroxicam COX2 meloxicam, celecoxib, valdecoxib, rofecoxib COX3 paracetamol, dipirona (?) COX1/COX2 Ibuprofeno, diclofenaco

15 Usos terapeuticos Dolores musculares Dolores reumáticos Cuadros febriles Cefaleas Dolor postoperatorio Prevención de infarto Alzheimer Cáncer de colon RAMs Úlcera gástrica Hemorragías Insuficiencia renal

16 Aspirina/ácido acetilsalicílico Se absorbe rápidamente por vía oral viaja unido a albumina se metaboliza para formar ácido salicílico en el hígado se elimina conjugado con Ác.glucurónico y glicina. La excreción urinaria es mediada por filtración y secreción. Se une irreversiblemente a COX1

17

18 ACETAMINOFENO (PARACETAMOL) CONJUGACION -Ac. Glucorónico (60%) -Ac. Sulfúrico (35%) -Cisteina (3%) P-450 oxidasas de función mixta N-acetil-p-benzoquinoimina Glutation NHCOCH OH 3 Muerte celular NCOCH O 3

19

20

21

22

23


Descargar ppt "ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES SALICILATOSACIDOS ACETICOS ACIDOS FENAMATOS PIRAZOLES OXICANOS PROPIONICOS ASPIRINAINDOMETACINA(++)NAPROXENO (+) ACIDO."

Presentaciones similares


Anuncios Google