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Familias de antibióticos que comparten similar mecanismo de acción pero estructura química diferente.

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Presentación del tema: "Familias de antibióticos que comparten similar mecanismo de acción pero estructura química diferente."— Transcripción de la presentación:

1 Familias de antibióticos que comparten similar mecanismo de acción pero estructura química diferente.

2 Macrólidos: estructura química Anillo lactónico de gran tamaño que se unen mediante enlaces glucosídicos a uno o varios azúcares neutros o básicos CLASIFICACION: según número de carbonos 14 carbonos Eritromicina Claritromicina 15 carbonos Azitromicina 16 carbonos Espiramicina

3 ESTRUCTURA QUIMICA: MACROLIDOS C 15 C Azálidos

4 Eritromicina: mecanismo de acción

5 Bacteriostatico Inhibición de síntesis proteica Unión reversible al dominio del ARN ribosómico 23S de la subunidad 50S. Determina bloqueo de la translocación durante la elongación de la cadena polipeptídica

6 La Gran Familia MACROLIDOS LINCOSAMINAS S. erytheus S. Lincolnensis ERITROMICINA CLINDAMICINA AZITROMICINA LINCOMICINA CLARITROMICINA ROXITROMICINA ESPIRAMICINA

7 ESPECTRO de los Macrólidos. Cocos Gram positivos: Streptococcus, Staphylococcus MO Gram negativos: Moraxella spp., Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Neisseria spp., Otros MO: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., etc LA MAYORIA DE LOS BGN SON RESISTENTES, MUCHAS VECES POR IMPERMEABILIDAD DE LA PARED.

8 CLARITROMICINA Mycobacterium avium-complex, M.chelonae, M.kansasii M.leprae, Helicobacter pylori. Más activo sobre Haemophilus influenzae y Moraxella

9 AZITROMICINA MAS ACTIVA SOBRE MICROORGANISMOS GRAM NEGATIVOS, ABARCANDO ALGUNAS ENTEROBACTERIAS.... MAS EFICAZ IN VIVO EN INFECCIONES POR MO INTRACELULARES

10 MACROLIDOS: farmacología Absorción variable Eritromicina ácido lábil. ESTERES. Comida Claritromicina 20% absorción Azitromicina se retrasa la absorción dar lejos Efecto primer paso a nivel hepático Excreción/eliminación biliar. Claritro 30% eliminación urinaria

11 Concentración elevada en fagocitos (fagolisosomas). Antibióticos lipofilicos + ingreso a la célula por transporte activo Ca++ dependiente Antibióticos básicos capaces de protonarse a pH ácidos Distribución Acumulación tisular Eritro: tisular 10 veces más que sérica Azitro: tisular 100 veces más que sérica

12 Vida media Eritromicina: 1,6 hs Claritromicina: 3,6 hs Azitromicina: 48 horas No se concentran bien en: Orina LCR Suero

13 Lincosamidas

14 Buena absorción gastrica independiente de ingesta Buena concentración sérica Alta concentración intracelular Alta concentración a nivel oseo Agrega actividad anaerobicida

15 MECANISMOS DE RESISTENCIA ADQUIRIDOS A MACROLIDOS ALTERACION SITIO BLANCO EFLUJO ACTIVO INACTIVACION ANTIBIOTICA

16 ALTERACION DE SITIO BLANCO Genes erm-metilación ribosomal Determina cambio conformacional en el ribosoma que disminuye la afinidad. Resistencia cruzada a macrolidos, lincosaminas y streptogramina B, Fenotipo MLS B Expresión inducible o constitutiva Staphylococcus y Streptococcus

17 EFLUJO ACTIVO Genes mefE y mefA codifican para bombas de eflujo que determinan salida de macrólidos de 14 y 15 carbonos. Fenotipo M Streptococcus

18 MLSb inducible MLSb constitutivo Fenotipo M

19 Resistencia a Macrólidos, Lincosaminas y Streptograminas B Constitutiva o inducible Evidencia clínica de fallos terapéuticos por tratamientos con Clindamicina en casos de infecciones con resistencia inducible. CID 2003: J.Antimicrob. Chemother Antimicrob. Agent. Chemother. 2005, p. 1222–1224

20 Sin resistencias asociadas 51 R Eritro Clinda inducible 32 Otros 10 Ninguna mostró resistencia frente a Trimetoprim-sulfametoxazol, Gentamicina y Vancomicina. Pardo y col. Población pediátrica Período pediátrica Período 2003/06 N= /06 N=70 Pardo y col. Población adulta Período 2003/04 N=93 PerfilN% Sin resistencias asociadas 3448,6 R Eritro/ Clinda Inducible (MLSb) 3042,9 R Eritromicina 22,9 Otros45,8 Perfiles de resistencia antibiótica Staphylococcus aureus meticilino resistente

21 Pardo y col. Población pediátrica Período pediátrica Período 2003/06 N= /06 N=70 Eritro Clinda ind

22 Q S. aureus: 10 al 25 % clinda inducible Q S. pneumoniae Uruguay: 3.8% (90s) ,9% Resistencia a Penicilina: Uruguay: 11.8 % (90s) Q S. pyogenes: Uruguay: 8.7% Uniformemente sensible a Penicilina


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