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Farmacología Tema : FARMACOCINETICA Docente : Dr. Raúl Sotelo Casimiro Semestre :

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Presentación del tema: "Farmacología Tema : FARMACOCINETICA Docente : Dr. Raúl Sotelo Casimiro Semestre :"— Transcripción de la presentación:

1 Farmacología Tema : FARMACOCINETICA Docente : Dr. Raúl Sotelo Casimiro Semestre :

2 Farmacocinetica Estudia la velocidad y los factores que modifican la velocidad y la cantidad de los fármacos, en su desplazamiento hacia el órgano blanco Fases según Via de Administracion Metabolismo Distribucion Liberacion Absorcion Excrecion

3 Vias de Administracion Mucosa Subcutanea Cutanea Mucosa Oral Cutanea Parenteral Oftalmica Respiratoria Sublingual Rectal Vaginal Oral Intravenoso Intramuscular Enteral Sistemico Local Nasal V.A.

4 Rutas de las vías de Administración Parenteral Enteral No llega al torrente sanguíneo Sistémico Local V.A. Torrente Sanguíneo Portal Hígado: Metabolismo del I paso Torrente Sanguíneo Venoso Pulmones: Eliminación del I paso Torrente Sanguíneo Arterial Órgano Blanco Torrente Sanguíneo Venoso Pulmones: Eliminación del I paso Torrente Sanguíneo Arterial Órgano Blanco

5 Fases de las vías de Administración V.A. Sistemico Enteral Parenteral Local Mucosa Cutanea Excrecion Metabolismo Excrecion Intravenosa Metabolismo Distribucion Liberacion DistribucionOral Absorcion Mucosa Cutanea Subcutanea Intramuscular Absorcion Distribucion Metabolismo Excrecion Metabolismo

6 Fármaco y Membrana Celular Peso molecular Forma molecular Débil Acido No ionico Estado iónico Grado iónico Propiedades Fuerte Base Ionizado Liposolubilidad Propiedades del fármaco Fármaco atraviesa membrana celularDistribución Absorción Excreción Determinado Propiedades estructurales de la membrana Propiedades fisico-quimicos del farmaco

7 Membrana Celular CCC CCCC CC CCCC AAA AAAA AA A BBB BB BBBBB BBB CC BB AA A A A A AA B C ATPADP Tres Moléculas diferentes B H2OH2O ABCABC Transporte ActivoTransporte Pasivo Transporte Activo Primario Transporte Activo Secundario Transporte Mediado Difusión arrastre 2 1 Difusión Simple 3 Difusión canalizada 4 Difusión facilitada uniporte ( por gradiente ) 5 Difusión facilitada Simporte Difusión facilitada con gasto de energia ( contragradiente ) 76 Difusión facilitada Antiporte Membrana Celular

8 TRANSPORTADORES DE MEMBRANA ABC Bidireccional Introduce y expulsa xenobióticos Expulsa xenobióticos Unidireccional (dentro-fuera) SLC Transporte activo primario Existen 7 familias (80 miembros) Transporte facilitado y activo secundario Existen 43 familias (300 miembros)

9 Liberación El principio activo queda libre de su protector para ser absorvido El principio activo queda libre de su protector para ser absorvido Desintegración Desagregación Disolución Polvo Cápsula Tableta Pastilla Píldora Soluciones Supositorio Óvulo

10 Absorción El fármaco pasa desde el sitio de administración hasta el torrente sanguíneo. Biodisponibilidad Fracción administrada que llega al torrente sanguíneo en forma inalterada. Mecanismo Sistémica Difusión Simple. Difusión Facilitada. Transporte Activo. Osmosis. Filtraciones. Intracelular. Intercelular. Oral. Mucosa. Cutánea. Subcutánea. Intramuscular. No llega al 100% Llega al 100% Intravenosa.

11 Absorción Lateral Basal Luminal ArteriolaVénula Capilar

12 Metabolismo El fármaco experimenta modificaciones químicas en el organismo. Cambio metabolico Metabolito Inactivo. Metabolito mas Activo. Metabolito Tóxico. Metabolito Hidrosoluble. Fases metabolicas Fase 1: Reacción de funcionalización Fase 2: Reacción de conjugación Medio metabolico Fase 2 : Citoplasma Fase 1 : Reticulo endoplasmico Fase 1 Fase 2

13 Enzimas metabolizadoras de xenobioticos Fase 1 Hidrolasa de epoxido (mSE) Flavin monooxigenasa (FMO) Citocromo P 450 (CYP) Glucoronosiltransferas S-transferasas de Glutation N-acetiltransferasas Metiltransferasas Fase 2

14 CYP Órganos que tienen CYP Modifican el metabolismo Principales Secundarias Hígado Pulmones Riñón Estómago Intestino Piel Fisiológico Patológico Edad Sexo Gestación Hepático Renal Carencial Reacciones del CYP Hidroxilación Epoxidacion Desaminación Decarboxilación Deshalogenación Desulfuración

15 Distribución Los fármacos circulan hasta alcanzar el sitio donde ejerce sus efectos Fases Mecanismos 1. Llega a los órganos más perfundidos. 2. Llega a los órganos según el flujo regional. Fracción libre: Farmacologicamente Activo. Ligado a proteínas plasmáticas: Inactivo. Cerebro Corazón Riñón Proteína plasmática Glucoproteina α 1 Albumina Globulina fijadora Hormona sexual Hormona tiroidea fármaco ácido fármaco alcalino

16 Distribución ArteriolaVénula

17 Excreción El fármaco y sus metabolitos se expulsan hacia el exterior del organismo. Vías de Excreción Renal Hepática Pulmonar Cutánea Mamaria Oral Fecal Orina Bilis Exhalación Sudor Leche Saliva Heces

18 Mediciones Farmacocinéticas Periódo de latencia Duración de efecto Tiempo de vida media Tiempo de Vida Media Tiempo en que la concentración plasmática de un fármaco se reduce al 50%. Importacia Permite instaurar dosis. Determina intervalo entre dosis. Determina niveles activos estables. Evita niveles farmacologicos toxicos.

19 CONSTELACION DEL ORION Dr. Raul sotelo casimiro


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