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PRO Dipirona (Metamizol) Durán, Francisca Espinoza, Paula Farías, Cristián Figueroa, Camilo Flores, Valeria Pontificia Universidad Católica de Chile Escuela.

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1 PRO Dipirona (Metamizol) Durán, Francisca Espinoza, Paula Farías, Cristián Figueroa, Camilo Flores, Valeria Pontificia Universidad Católica de Chile Escuela de Medicina, Carrera Odontología Curso: Farmacología para odontología MED303O Profesor: Mauricio Ibacache

2 Antecedentes Familia de las Pirozolonas Principio Activo: Metamizol (Sódico o Magnésico) Metabolitos también son activos Indicación: Analgésico: A nivel periférico y central Dolor por Trauma Post-Operatorio Dolor Visceral: Cólicos Biliares Antipirético Antiinflamatorio (Poco Efecto) * 2 Granizo E. Analgésicos-Antipiréticos. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador;1999.p.508-5

3 Farmacocinética Metamizol Vía de Administración: Oral, intravenosa, rectal e intramuscular. Vía oral es como profármaco, que se transforma en el tracto intestinal al metabolito 4-metilaminoantipirina (4-MAA), este es fácilmente absorbido, necesitando un corto periodo de tiempo para alcanzar la concentración sistémica máxima (tmax de 1,2 a 2,0 horas). En el hígado, el metabolito activo 4-metilaminoantipirina (4-MAA) se transforma por oxidación en un segundo metabolito activo, el 4- aminoantipirina (4-AA). posteriormente el (4-AA) se transforma en los metabolitos inactivos: 4-formil aminoantipirina (4-FAA) y 4- acetilaminoantipirina (4-AAA). Se distribuye uniformemente en el organismo, ligándose a las proteínas plasmáticas en un 58%. T ½ = 4 horas Excreción: Renal a través de la orina y el 3% se excreta de forma inalterada. 3

4 Farmacocinética Administración Oral, IV, Rectal, IM AbsorciónMetabolismo Excreción: Principalmente Renal (orina). 4

5 ¿Por qué estar en PRO? Efectos Antiinflamatorio Efecto Antipirético Efecto Antiespasmódico Efecto Antiapoptótico 5

6 Farmacodinamia Metamizol Mecanismo de acción: Diferente a AINES tradicionales; Droga no acídica bloqueo directo de la hiperalgesia inflamatoria periferica, y por su efecto en la columna vertebral estimulando la vía arginina / cGMP en las neuronas sensoriales.* Además, según estudios, puede activar los circuitos de opioides implicados en la vía descendente de modulación del dolor 6 * Lorenzetti BB, Ferreira SH. Activation of the arginine-nitric oxide pathway in primary sensory neurons contributes to dipyrone-induced spinal and peripheral analgesia. Inflamm Res. 1996;45:308–311

7 Efecto Analgésico Efecto Dosis Dependiente Inhibición de la síntesis de prostaglandinas al inhibir la COX en SNC y a nivel periférico Metamizol, 4-MAA y 4AA. Induce cambio en la actividad neuronal en la sustancia gris periacueducta. (Celulas ON-OFF) Metamizol facilita las neuronas que inhiben el dolor. Efecto antinociceptico mediado por opioides endógenos a lo largo del sistema del control descendente del dolor. 7

8 Efecto Antipirético Metabolitos activos penetran el SNC e inhiben la síntesis hipotalámica de prostaglandinas ANTIPIREXIA 8 Efecto Antipirético Disminución de la excitabilidad de los musculos lisos periféricos

9 Efecto Antiapoptótico y Anti- Isquemico * (en proceso) Inhibe la liberación de citocromo C desde la mitocondria al citoplasma. Subsecuentemente inhibe la liberación de Caspasa-9 y Caspasa-3 Antiapoptótico Evita la isquema inducida por Bcl-2 y mejora la relación Oxigeno/Glucosa Antiisquemia 9 *Zhang Y, Wang X, Baranov SV, Zhu S, Huang Z, Fellows-Mayle W, Jiang J, Day AL, Kristal BS, Friedlander RM. Dipyrone inhibits neuronal cell death and diminishes hypoxic/ischemic brain injury. Neurosurgery Oct;69(4): PubMed PMID:

10 Controversia: RAM Hematológicas: anemia hemolítica, anemia aplásica, agranulocitosis. Cardiovascular: hipotensión. Neurológicas: mareo, vértigo, cefalea. Gastrointestinales: náuseas, vómitos, irritación gástrica, xerostomía 10

11 ¿Controversia Agranulocitosis? Baja incidencia. Incidencia asociada a fármacos. Variación geográficas de los estudios de incidencia pos fármacos. Tratamiento de Agranulocitosis Precauciones Especiales para evitar la agranulocitosis. Ventajas sobre otros AINES 11

12 Agranulocitosis: Baja incidencia 12

13 Agranulocitosis: Incidencia asociada a fármacos. Segun el estudio internacional de agranulocitosis y anemia aplástica realizado en 1996 el exceso de riesgo de agranulocitosis fue menos de 1.1 por millón de usuarios y que el riesgo de anemia aplástica fue virtualmente inexistente* 13 * The International Agranulocytosis and Aplastic Anemia Study. Risks of agranulocytosis and aplastic anemia. JAMA, 256: , 1986.

14 En el Estudio Internacional sobre la Agranulocitosis y la Anemia Aplásica se encontrarondiferencias significativas entre las diferentes regiones en cuanto al riesgo de presentar agranulocitosis relacionada con la utilización de metamizol. La causa de esta variabilidad regional no está aclarada.* 14 Agranulocitosis: Variación geográficas de los estudios de incidencia pos fármacos * The International Agranulocytosis and Aplastic Anemia Study. Risks of agranulocytosis and aplastic anemia. JAMA, 256: , 1986.

15 Agranulocitosis: Tratamiento 15

16 Agranulocitosis: Precauciones para evitarlo (Según Lab Biotech)* Agranulocitosis como una reacción adversa posible, aunque de baja incidencia; por lo que es recomendable no prolongar el tratamiento durante más de 1 semana. Cuando sea necesaria su administración por más tiempo, ya sea en forma continua o intermitente, realizar controles hematológicos. Evitar el uso concomitante de otros analgésicos, antiinflamatorios, corticosteroides, Cloramfenicol, y especialmente con otros fármacos que depriman la función de la médula ósea, tales como los citostáticos y los antimetabolitos. Pacientes con alteración del funcionalismo hepático o renal, hipertensión arterial, porfiria, historia de úlcera gastrointestinal, sangrado. 16

17 Ventaja sobre otros AINES El riesgo de sangramiento gastrointestinal asociado con el uso de metamizol es comparable al del paracetamol y claramente menor al de la aspirina y otros AINEs*. 17 *Laporte JR, Carne X, Moreno V, Juan J. Upper gastrointestinal bleeding in relation to previous use of analgesics and non- steroidal anti-inflamatory drugs. Lancet. 337:85-89, 1991.

18 ¿Controversia Agranulocitosis? Agranulocitosis: Baja incidencia y varía según población. Mejorable Hay terapias disponibles Existen otros fármacos que también producen agranulocitosis siendo más toxicos que Metamizol. La existencia de otros fármacos antiinflamatorios asociados a otras enfermedades más graves (AINES Daño Hepático) Gianni Pinardi (Farmacólogo del Programa de Farmacología de la Facultad de Medicina de la Universidad de Chile) Mortalidad asociada a agranulocitosis es menor a la señalada según Peter Schönhöfer (Asesor del parlamento alemán en área salud) 18

19 Conclusiones 19

20 Bibliografía 20

21 Gracias 21 Dipirona GO!


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