ANALGESICO OPIODES FACULTAD DE MEDICINA FMBUAP FARMACOLOGÍA II 2015. Goodman £ Gilman 12ª. Edición Capítulo 18 Sección VII pág 481 - 526 DC. Guillermo Muñoz Zurita

Péptidos Endógenos SNC: Péptidos endogenos (opiopeptinas) Endorfinas (beta endorfinas) Dinorfinas (dinorfina) Encefalinas: Encefalina-metioninas Encefalina- leucina Pro-encefalina A Pro-encefálinas B

Receptores Receptores: Corteza cerebral Locus cerebeleus Tallo encefálico Encéfalo: Núcleos Talámicos Hipotalámicos Astas Posteriores Mu Kappa 1 - 3 Delta Sigma

Escalera Analgésica OMS CLASIFICACIÓN Escalera Analgésica OMS

Clasificación Analgésicos opiodes Analgésicos AINES Anti - Inflamatorios Esteroideos Antiespasmódicos Relajantes Musculares / Entiespasmódicas

ANALGESICOS Analgésico.- Sustancia Alivia Dolor. Hipnoanalgesico.- Drogas Producen Sueño Alivian Dolor (SNC) Deprimiendo Centros Correspondientes

ANALGESICOS OPIODES Opio: Amapola 20 Alcaloides: Morfina Codeina Tabaina Papaverina. Principal Alcaloide Opio:

Opiáceos Caracterizan: 1) Receptores Específicos (Analgesia) 2) Fármaco dependencia 3) Depresión Respiratoria 4) Efectos Psicológicos Subjetivos.

CLASIFICACIÓN Origen: 1) Alcaloides Naturales Opio 2) Analgésicos Bio- Sintéticos Análogos Morfina 3) Analgésicos Sintéticos

Morfina Principal alcaloide opio Analgésico natural Potente grupo ciclo Pentano Fenantreno. Morfeo Dios Sueño. Aislado: 1803 Frederich Seturner. Sintético 1952

QUIMICA 1 cadena lateral N2 básico Obtienen Análogos: 1) Codeína: Metil – morfina 2) Heroína: Diacetil – morfina 3) Tabaina: Dimetil - morfina

FARMACODINAMIA Actúan Agonistas Receptores: Mu. Kappa Delta. Imitan Acción Endorfinas Inhibición. Actividad Adenilciclasa.

Manifestando: Opioides: 1) Hiperpolarización Neuronal 2) Supresión Descarga Opioides: a) Interfieren Transporte Transmembrana Ca2+ b) Actúan Membrana Presináptica 3) Interfieren Liberación Neurotransmisor.

Farmacodinamia Deprime: Corteza Cerebral Medula Centro Respiratorio Bulbar Corteza Cerebral Núcleos encefálicos superiores Percepción Dolor / Conciencia Medula

Lentitud Movimientos Respiratorios Acciones Morfina Lentitud Movimientos Respiratorios Analgesia Euforia. Narcosis

Respiración Lenta / Superficial. Farmacodinamia Percepción Dolor: Tálamo Corteza Cerebral Inhibe: Centro Respiratorio Produciendo: Respiración Lenta / Superficial. Acumulación CO2

Farmacodinamia Estimula: Receptores Opiopeptinas Inhibición Adenilciclasa Bloquea Entrada: Ca Cerebral (Hipocalcemia) Inhibiendo: Acetilcolina Noradrenalina Serotonina Sustancia P

Periodo preoperatorio Farmacocinética Morfina: IV Periodo preoperatorio Efecto: -1 minuto Efecto Analgésico Pico: 20 minutos

Dosis Elevada = Niveles Analgésicos. FARMACOCINETICA Morfina IM Inicio Efecto: 15 - 30 min. Pico: 45-90 min. Absorción: Dosis Elevada = Niveles Analgésicos.

Morfina - 6 - Glucuronido Pobre Penetración SNC 90% Ionización pH Fisiológico. Unión PP Biotransformación: Morfina - 6 - Glucuronido Metabolito Activo (Analgesia / Depresión Ventilación) Insuficiencia Renal.

(Falla ventricular izquierdo / Edema pulmonar) Indicaciones Dolor Severo IAM Premedicación Analgesia Anestesia Tratamiento: Isquemia Miocárdica Disnea (Falla ventricular izquierdo / Edema pulmonar)

Administración Intravenosa: 2-15 mg (0.05-0.2 mg/kg pediátricos) Inducción dosis de 1 mg/kg IV. Oral: 10-30 mg cada 4 IM /subcutánea: 2.5-20 mg (0.05-0.2 mg/kg) Rectal: 10-20 mg (4 horas) Intratecal: Adultos, 0.2 a 1.0 mg. Epidural: Adultos, 3 a 5 mg.

Depresión Respiratoria Contraindicaciones Hipersensibilidad Depresión Respiratoria Asma

Reacciones Adversas Cardiovascular: Hipotensión Hipertensión Bradicardia Arritmias Pulmonar: Broncoespasmo

Reacciones adversas SNC: Visión borrosa, Síncope, Euforia, Disforia, Miosis GI: Espasmo Tracto Biliar Estreñimiento, Náuseas, Vómitos, Retraso Vaciado Gástrico. Reacciones alérgicas: Prurito, Urticaria.

Interacciones Potencializa: Anticolinérgicos, Cimetidina, Antidepresivos tricíclicos, Isoniazida, Neostigmina, Bloqueadores Neuromusculares Anticonceptivos Orales, Fenotiacinas, Depresores SNC.

IMAO (alteraciones cardiovasculares graves) Interacciones No pacientes: IMAO (alteraciones cardiovasculares graves) Morfina Inhibida: Fenitoína Rifampicina.

MEPERIDINA

Reducción liberación Neurotransmisores. Farmacodinamia Opiáceo Sintético Agonista Receptores: µ Kappa Similar Morfina Menos Potente. Reducción liberación Neurotransmisores.

Absorción: Sistémica Biodisponibilidad: VO 50%. + Enfermedad Hepática. 

“ Normeperidina tóxica vida media 10 - 12 h “ Atraviesa: Barreras Hematoencefálica Placentaria Metaboliza: “ Normeperidina tóxica vida media 10 - 12 h “ Metabolito Activo a) Doble Capacidad Convulsivante b) Mitad efecto Analgésico

Anticolinérgica (Taquicardia) Efectos Adversos: Similares Morfina Actividad: Anticolinérgica (Taquicardia) Mayor toxicidad: Cardiovascular Neurológica.

Escaso efecto antitusígeno Deprime menos motilidad GI Aumenta menor medida: Presión intrabiliar Tratamiento cólico biliar Pancreatitis

Depresión Respiratoria. Interacciona IMAO: Excitación Delirio Hiperpirexia Convulsiones Depresión Respiratoria.

Agente Facilita Anestesia. Indicaciones Dolor Postoperatorio Dolor Neoplásico. Preoperatorio: Sedante Agente Facilita Anestesia.

Nombre comercial: Meperidina Chobet Demeperol.

Dosis Dolor Adultos: Niños: 50 mg a 150 mg por vía IM, SC, VO (3 - 4 horas) Niños: 1 mg / kg – 1.5 mg / kg , IM, SC, VO (4 horas) No sobrepasar 100 mg.

Reacciones Adversas Náuseas, vómitos, mareos. Menos (Morfina): Constipación; Retención Urinaria Sobredosis: Excitación, alucinaciones, convulsiones Pupilas dilatadas.

Contraindicaciones Embarazo / Lactancia. Analgésicos mayores: Reducirse Dosis Ancianos Hipotiroidismo Insuficiencia Hepática / Renal. Tolerancia / Dependencia

Interacciones * Clorpromacina * Antidepresivos Tricíclicos Aumentan: Depresión Respiratoria (Meperidina) * IMAO: Hipotensión / Hipertensión con Excitación / Depresión.

Contraindicaciones Insuficiencia Respiratoria Hipotensión. Hipertensión Intracraneana. Insuficiencia Hepática Traumatismo Craneano.

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