Bloqueadores de los receptores adrenérgicos Dra. Mirtha Pinal Borges

2.-Inhibidores adrenérgicos a) Centrales Actúan sobre el centro vasomotor, inhibiendo la liberación de catecolaminas (descarga eferente simpática) Disminuyen la RP con muy poca variación del GC Acción antirrenina Efectos secundarios: Sequedad de la boca, somnolencia, disfunción sexual

Inhibidores adrenérgicos centrales: Fármaco Dosis inicial Dosis máxima Frecuencia Clonidina 0.1 mg 1. 2 mg 2 v/día Guanabenz 4 – 12 mg 64 mg 2 - 3 v/día Metildopa 250 - 500mg 2 g 2 ó 3 v/día

b) Inhibidores adrenérgicos periféricos Bloquean la salida de noradrenalina de los gránulos de depósito, a nivel ganglionar (trimetafan), o en las terminaciones nerviosas periféricas (sinapsis) (reserpina, guanetetidina y guanadrel) Producen diarreas, hipotensión postural y disfunción sexual

Bloqueadores adrenérgicos Ganglionar autónomo Dosis inicial Dosis máxima Frecuencia Trimetafan 1– 2 mg/min 5 mg/min Infusión Post. Ganglionar peiferica Reserpina 0.01 – 0.10 mg 0.25 mg 1- 2 v/día Guanetidina 10 – 20 mg 100 mg 1-2 v/día

c) Bloqueadores de receptores alfa Disminuyen la RP sin modificar el GC la FC ni del FPR Disminuyen la pre y la postcarga Muy útiles en la insuficiencia cardiaca y en las hiperlipidemias Deben ser usados siempre con diuréticos pues retienen Na. Hipotensión ortostática y sincope Útiles en la hiperplasia prostática

Bloqueadores alfa Receptores alfa 1 Dosis inicial Dosis máxima Frecuencia Doxazosina 1 – 4 mg 16 mg 1 v/día Prazosin 1 mg 20 mg 2-3 v/día Terazosin 1mg 1 v/día Receptores alfa 1 y 2 Fenoxiben zamina 40 mg 120 mg Fentolamina 5mg 10 mg 2 v /día

d) Bloqueadores adrenérgicos Beta Muy útiles en el tratamiento de la HTA debida a los beneficios para tratar otras afecciones asociadas como: arritmias supraventriculares. Angina de pecho y cardiomiopatia hipertrofica Disminuyen el GC, la FC, y el consumo de oxigeno por el miocardio Disminuyen el retorno venoso

Disminuyen la secreción de renina Inhibición competitiva de los receptores adrenérgicos beta (B1: músculo cardiaco y B2: Circ. Periférica y bronquios) Disminuyen de forma significativa y a largo plazo la mortalidad cardiovascular

Betabloqueadores Fármaco Dosis inicial Dosis máxima Frecuencia Atenolol 25-50 mg 100 mg 1-2 v/día Propanolol 40 mg 240-480 mg 2-3 v/día Metoprolol 50 mg 450 mg 2 v/día Bisoprolol 2.5 mg 20 mg Acebutolol 200 mg 1200 mg Pindolol 5 mg 60 mg 1 v/día Nadolol 240 mg

Beneficios Muy útiles en: Ansiedad Jóvenes muy tensos Alcohólicos HTA hiperreninémica Hipertiroideo Enfermedad coronaria Taquiarritmias Arritmias supraventriculares

Reacciones adversas: Fatiga muscular Extremidades frías Broncoconstricción Impotencia

Contraindicación relativa: ICC Hiperlipidemia Bloqueo AV y bradiarritmias Diabetes Mellitus Asma Bronquial y EPOC Raza negra Actividad física mantenida Fenómeno de Raynaud Enfermedad oclusiva vascular periférica

e) Bloqueadores Alfa y Beta Disminuyen la resistencia periférica sin producir cambios en la frecuencia cardiaca ni el gasto cardiaco No actúan sobre la renina Retienen menos sodio y agua

Insuficiencia cardiaca Angina de pecho Claudicación intermitente Útiles en: Diabéticos Insuficiencia cardiaca Angina de pecho Claudicación intermitente Dislipidemias

Bloqueadores Alfa y Beta Fármaco Dosis inicial Dosis máxima Frecuencia Carvedilol 6.25 mg 50 mg 2 v/día Labetalol 100 mg 1200 mg

Efectos secundarios Broncoconstricción Cefalea Astenia, mareos Hipotensión postural Bradicardia Náuseas, vómitos, dolor abdominal Disfunción sexual (menos del 1%)

Contraindicaciones Asma bronquial o EPOC Bradicardia severa Bloqueo AV (2do 3er grado) Insuficiencia hepática Shock Cardiogénico

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