Bloqueadores D-alanil-D-alanina La vancomicina
La vancomicina Descubierto en 1956 como sustituto de la penicilina. Antibiótico bactericida natural derivado de Streptococcus orientalis Bactericida: gram positivos
La vancomicina Complejo e inusual glicopeptido tricíclico Lactobacillus spp., Leuconostoc spp., enterococcus faesium y faecalis, y algunas cepas de S. aureus Resistencia Útil en pacientes alérgicos a penicilina o en el caso de resistencias, como de la meticilina Poca absorción por vía oral Colitis psudomembranosa producida por Clostridium difficile Mayor cantidad excretada por las heces Administración por vía intravenosa
Usos terapéuticos
Usos terapéuticos Tratamiento de infecciones: Estafilococos resistentes a betalactámicos Pacientes alérgicos a penicilina o cefalosporinas En tejidos blandos por S. aureus y S. epidermis Endocarditis inicial (sola o con rifampicina o aminoglucósidos) Con aminoglucósidos en infeccipnes estafilocócicas resistentes a meticilina Diálisis peritoneal Peritonitis por S. aureus Vía oral en colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile
Mecanismo de acción
MECANISMO DE ACCIÓN BIOSÍNTESIS PARED CELULAR La vancomicina actúa inhibiendo: Biosíntesis de la pared celular. 2. Síntesis de Ácidos Nucleícos BIOSÍNTESIS PARED CELULAR Se une a los extremos D-Ala-D-Ala terminal de pentapéptido peptidoglucano (“bloquea de construcción” de la PC) Inhibe la transglucosilasa y transpeptidasa Impide la elongación y entrecruzamiento del bloque de construcción http://www.youtube.com/watch?v=UK7TaxmxOQ0 Altera la permeabilidad de la membrana Disminuye la resistencia mecánica a la lisis osmótica
Inestabilidad en la permeabilidad de la membrana
Posología
Patología Vía de administración Edad Dosis Endocarditis (estafilococos, estreptococos, enterococos, difteroide), infecciones por estafilococos Intravenosa Adultos IV 500 mg cada 6 horas o 1 g cada 12 h a una velocidad no superior a 10 mg / min o más de al menos 60 min, el que sea más largo. Niños IV 10 mg / kg por dosis administrada cada 6 horas durante al menos 60 min. Recién nacidos (1 mes o menos) IV Una dosis inicial de 15 mg / kg se sugiere, seguido por 10 mg / kg cada 12 h para los recién nacidos en la primera semana de vida y cada 8 h después, hasta 1 mes de edad. C. difficile diarrea Oral PO 125 mg 4 veces al día durante 10 días. PO 40 mg / kg / día en 3 o 4 dosis divididas durante 7 a 10 días, la dosis máxima es de 2 g / día. Profilaxis antibiótica preoperatoria niños 10 mg / kg si los patógenos probables incluyen Staphylococcus aureus resistente a la meticilina o resistente a la meticilina Staphylococcus epidermidis. neumonia nosocomial 15 mg / kg cada 12 h. pacientes anéfricos Dosis inicial de 15 mg / kg seguido de 1,9 mg / kg cada 24 h o 250 a 1.000 mg cada 7 a 10 días. Anuria 1.000 mg cada 7 a 10 días.
Base intervalo de la edad gestacional y postnatal. Función renal por deterioro (Adultos) Ajuste la dosis en función del aclaramiento de creatinina y los niveles de vancomicina. CrCl 100 ml / min, dar 1.545 mg cada 24 h. CrCl 90 ml / min, dar 1.390 mg por 24 h. CrCl 80 ml / min, dar 1.235 mg cada 24 h. CrCl 70 ml / min, dar 1.080 mg por 24 h. CrCl 60 ml / min, dar 925 mg cada 24 h. CrCl 50 ml / min, dar 770 mg por 24 h. CrCl 40 ml / min, dar 620 mg por 24 h. CrCl 30 mL / min, dar 465 mg cada 24 h. CrCl 20 ml / min, dar 310 mg por 24 h. CrCl 10 ml / min, dar 155 mg por 24 h. Hemodiálisis / diálisis peritoneal Adultos IV 1 g cada 4 a 7 días. Las infecciones graves, incluyendo infecciones del sistema nervioso central (meningitis) Adolescentes IV 20 mg / kg cada 6 a 8 h. Los bebés y niños IV 15 a 20 mg / kg cada 6 h. Infecciones Moderadas Adolescentes IV 15 mg / kg cada 6 a 8 h. Los bebés y niños IV 10 a 15 mg / kg cada 6 h. Base intervalo de la edad gestacional y postnatal. Edad gestacional 45 semanas o más y cualquier edad postnatal, administrar cada 6 h. Edad gestacional 37 a 44 semanas, administrar cada 12 horas (edad postnatal 0 a 14 días) u 8 h (edad postnatal mayor de 14 días). Edad gestacional 30 a 36 semanas, administrar cada 12 horas (edad postnatal 0 a 7 días) u 8 h (edad postnatal más de 7 días). Edad gestacional 29 semanas o menos, administrar cada h 18 (edad postnatal 0 a 14 días) o 12 h (edad postnatal mayor de 14 días). Neonatos bacteremia IV 10 mg / kg Meningitis, Neumonía IV 15 mg/kg
Reacciones adversas y efectos secundarios
Sistema / Clasificación de órganos Reacción Adversa Trastornos gastrointestinales Náusea Dolor abdominal Vómitos Diarrea Flatulencia Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Pirexia Edema periférico Fatiga Infecciones e infestaciones Infección del tracto urinario Trastornos metabólicos y nutricionales La hipopotasemia Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo El dolor de espalda Trastornos del sistema nervioso Dolor de cabeza
Sistema / Clasificación de órganos Efecto secundario Renal Nefrotoxicidad Sistema nervioso Ototoxicidad Hematológicas Neutropenia
Referencias Vancomicina www.facmed.unam.mx consultado Enero 2013 Ashok, G. Tratamiento Antibiótico y Antiinflamatorio en Oftalmología, 1ª ed.; Panamericana: Argentina, 2010; pp. 107 Vademecum farmacéutico IPE, 8ª ed.; Información Profesional Especializada: Colombia, 1999; pp 1085 Goodman &Gilman: the pharmacological basis of therapeutics/ joel G. Hardman, alfred Goodman Gilman, Lee E. Limbird, pp. 1098 Rang, H.; Dale, M. Farmacología, 6a ed.; ELSEVIER: España, 2008; pp 650-651. Katzung, B. Farmacología Básica y clínica, 10a ed.; Editorial Manual Moderno:México, 2007; pp 764-765. Prescott, L.; Harley, J.; Klein, D. Microbiología, 5a ed.; Mc Graw Hill Interamericana: España, 2004; p 845. Walsh, C. Molecular mechanisms that confer antibacterial drug resistance. Chem. Rev [En línea] 2000, 775-776.