ACTUALIZACION TERAPEUTICA Dra.Liliana Olmedo

LINAGLIPTINA Linagliptina es un inhibidor de la enzima DPP-4 (dipeptidilpeptidasa-4), una enzima que participa en la inactivación de las hormonas incretínicas GLP-1 y GIP (el péptido similar al glucagón de tipo 1 y el polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa). Linagliptina aumenta la secreción de insulina dependiente de la glucosa y disminuye la secreción de glucagón, dando como resultado una mejora global de la homeostasis de la glucosa.

LINAGLIPTINA Linagliptina, se comercializa con el nombre Trajenta® en Europa y Canadá, Tradjenta® en EE.UU., y Trazenta® en Japón, así como en otros mercados.  Hay una unica presentacion que es de 5 mg.

INDICACIONES TERAPEUTICAS Esta indicado en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 para mejorar el control de la glicemia en adultos: Como monoterapia : en pacientes que no son adecuadamente controlados por la dieta e por el ejercício . Cuando la metformina es considerada inadecuada devido a la intolerancia ou contra-indicada devido a compromisso renal. Como terapeutica combinada : en asociacion con la metformina, cuando la metformina en monoterapia, con dieta y ejercício, no proporciona un adecuado control de la glicemia. en asociacion com uma sulfonilurea e metformina, cuando la terapeutica combinada con estos dos medicamentos, com dieta e ejercício, no proporciona un adecuado control de la glicemia.

TRATAMIENTO El tratamiento con linagliptina (5 mg, una vez al día) se basa en un comprimido en toma única diaria para adultos con diabetes tipo 2 para mejorar el control de la glucemia, en uso junto con dieta y ejercicio, en pacientes controlados inadecuadamente con dieta y ejercicio por sí solos y en aquellos en los que metformina no es adecuada debido a intolerancia o por estar contraindicada debido a insuficiencia renal. También puede utilizarse en combinación con metformina, sulfonilurea e insulina. Linagliptina no precisa ajustes de dosis, ni siquiera en caso de insuficiencia renal o hepática.

ESTUDIOS CLINICOS El ensayo que ha permitido la nueva indicación de linagliptina es un estudio aleatorizado y doble ciego, controlado con placebo y de 52 semanas de duración, en el que se han evaluado 1.261 pacientes con diabetes tipo 2  –709 de los cuales sufrían un deterioro de la función renal, la mayoría de categoría leve– y control glucémico inadecuado, la administración de 5 mg de linagliptina una  vez al día junto a insulina, demostró: Reducción del -0,65% corregida por placebo en hemoglobina glicosilada (HbA1c) partiendo de un porcentaje inicial de HbA1c de 8,3%, tras 24 semanas de tratamiento. Reducción significativa de la media corregida con placebo de la HbA1c del -0,7% en aquellos pacientes con diabetes de tipo 2 que también sufrían un deterioro de la función renal, tras 52 semanas de tratamiento.   No se han observado diferencias significativas en el cambio de peso de ambos grupos (linagliptina y placebo) durante el ensayo clínico. Del mismo modo, la tasa de hipoglucemia ha sido muy similar en las dos muestras (21,4% linagliptina y 22,9% placebo). En cuanto a los datos sobre enfermedad renal crónica, se ha evaluado la eficacia y seguridad de linagliptina en 133 pacientes con diabetes tipo 2 y enfermedad renal crónica. Los pacientes han recibido terapia antihiperglucémica incluyendo insulina o cualquier combinación con silfunilureas o glinidas, como monoterapia y pioglitazona o cualquier medicación para reducción de la glucosa excluyendo cualquier inhibidor de la DPP-4.

PRECAUCIONES EN LA UTILIZACION GENERALES : no se debe utilizar em pacientes con diabetes mellitus tipo 1 o para el tratamiento de la cetoacidosis diabetica. HIPOGLICEMIA : La linagliptina, en monoterapia, presento una incidencia de hipoglicemia comparable al del placebo. En ensaios clínicos con la linagliptina, en terapêutica combinada com medicamentos no susceptibles de causaren hipoglicemia (metformina), la incidência de hipoglicemia notificada con la linagliptina fue semejante al del placebo. Cuando se adicionou linagliptina a una sulfonilurea (e pacientes ya en tratamiento con metformina), la incidencia de hipoglicemia fue superior a la del placebo. Sabese que las sulfonilureas causan hipoglicemia lo que se recomenda precaucion em la utilizacion de linagliptina en combinacion con una sulfonilurea. Puede considerarse una reducionda de la dosis de la sulfonilurea No se encontro ninguna interacion medicamentosa de relevancia hasta el momento en la utilizacion de la linagliptina.

FIN.