FARMACOS ADRENERGICOS ANTIADRENERGICOS Y

Selectivos Inhiben MAO/COMT Fenilefrina α1 Clonidina α2 Dobutamina β1 Oximetazolina α1, α2. Isoproterenol β1, β2. Efedrina α1, α2, β1, β2, libera Nad. Dopamina α1, α2, D1, libera Nad. Anfetamina Cocaína Pargilina Entacapone Inhiben captación Agentes liberadores No selectivos De Ax indirectaDe Ax mixta De AX directa Agonistas Adrenérgicos

AGONISTAS ADRENERGICOS Agonistas de Ax directa: No selectivos  Ad (α1, α2, β1, β2, β3) Nad (α1, α2, β1> β2) Agonistas β : No selectivos  Isoproterenol (β1, β2) Selectivos β1  Dobutamina Selectivos β2: - Salbutamol - Fenoterol - Metaproterenol - Terbutalina - Ritodrina De acción intermedia - Formoterol - Salmeterol - Clenbuterol De acción larga

Agonistas del receptor α: Selectivos α1  Metoxamina Fenilefrina Selectivos α2  Clonidina (Ax. Central Presinápticos) α metildopa Otros: Nafazolina, tetrahidrozolina, oximetazolina (afinidad principalmente en alfa 1). AGONISTAS ADRENERGICOS

ADRENALINA Ax cardiovasculares: 1) efecto inotrópico positivo, 2)efecto cronótropico positivo y 3)vasoconstricción de lechos vasculares  hipertensión. En dosis pequeñas  disminución de la presión arterial (por mayor sensibilidad de receptores B). - Remodelamiento de células cardiacas y vasculares  conllevan a IC. Disminuye el flujo sanguíneo en manos y pies  por constricción de los vasos precapilares y pequeñas vénulas(alfa1).

ADRENALINA Efectos en el músculo liso no vascular: Relaja el músculo liso músculo liso GI (alfa 1) -  disminuye el tono y la amplitud de las contracciones espontáneas. Músculo liso uterino  relajación. Relaja el músculo bronquial (  2 )  broncodilatación. Músculo liso GI

ACCIONES FARMACOLOGICAS ADRENALINA Efectos metabólicos: Consumo de oxígeno aumenta 25% Aumenta glucosa y ácidos grasos libres (alfa 1, B1, B2)

ACCIONES FARMACOLOGICASADRENALINA Efectos SNC Ansiedad, nerviosismo, euforia. Además: Estimula secreción de renina desde células yuxtaglomerulares del riñón  retención de +,+, eliminación de K +,  Edema. agua y Na

INDICACIONES Shock anafiláctico Asma Paro cardiaco ADRENALINA

Psiquiátricos: Ansiedad, nerviosismo. Respiratorio: pulmonar Cardiovascular: Taquicardia Crisis hipertensiva Dermatológico: piel pálida, sudoraciones. Gastrointestinal: Náuseas, vómitos. Neurológico: Dolor de cabeza, temblores. Edema Efectos Adversos de Adrenalina

Agonistas beta 2 selectivo: SALBUTAMOL - Relaja bronquios (broncodilatador). - Inhibe descarga de leucotrienos, histamina desde mastocitos. - Fomentan la función mucociliar - Disminuyen la permeabilidad microvascular -Duración de efectos: 3 a 4 horas. - Relajante uterino. Efectos Adversos Temblor del músculo estriado (Beta 2); Inquietud, ansiedad, Taquicardia, hiperglicemia. Fenoterol, salbutamol, formoterol  inicio de acci ón rápido. Salmeterol  inicio lento (no en crisis).

AGONISTAS ALFA-ADRENÉRGICOS Fenilefrina: Agonista alfa-1, selectivo  Vasoconstrictor arterial  de la hipotensión, Descongestivo nasal, midriático, ojo rojo. tratamiento Metildopa: Pro fármaco, agonista alfa 2 pre sináptico de ax central. Duración Ax casi 24 hs central  antihipertensivo Reacciones adversas: Sedación transitoria, vértigos, sequedad bucal, disminución de líbido, ginecomastia, galactorrea, signos parkinsonianos, constipación, meteorismo y diarrea, hepatotoxicidad, anemia hemolítica, etc.

ANFETAMINAS Dextroanfetamina Fenilpropanolamina Clorhidrato de anfetamina Clorhidrato de dietilpropión Clorhidrato de fenfluramina Aumentan concentración de Nad en el espacio sináptico (también bloquea MAO) Acciones: Aumenta el estado de alerta, disminuye la fatiga, disminuye el apetito, produce insomnio, sobredosis convulsiones. RAM  alucinaciones, delirio, convulsiones, dependencia.

Antagonistas α: No selectivos  Fenoxibenzamina y fentolamina. Selectivos α1  Prazosina, terazosina, doxazosina, alfuzosina, y tamsulozina, indoramina, urapidilo, bunazosina. Selectivos α2  Yohimbina ANTAGONISTAS ADRENERGICOS

Antagonistas β : 1º generación: No selectivos  Nadolol, pindolol (***), propranolol, timolol. 2º generación: selectivos β1  acebutolol (*), atenolol, bisoprolol, esmolol, metoprolol. 3º generación con ax adicionales: No selectivos  carvedilol, labetalol (*), carteolol (**), bucindolol. Selectivos β1  betaxolol, celiprolol (*), Nebivolol (estimula formación de NO). ANTAGONISTAS ADRENERGICOS

Bloquea  1 en disminuyeresistencia Relajan músculo liso stático. TERAZOSIN Menos potente que Prazosín. t1/2: 12 h Acción: < 18 h DOXAZOSIN t1/2: h Acción: Hasta 36 h La mayor parte de sus metabolitos se eliminan por heces. PRAZOSIN arteriolas y venas  vascular periférica (vasodilatación). t1/2: 2 – 3 h 1era dosis al acostarse Relajan pro

RAMs: Fenómeno de 1era dosis: Hipotensión ortostática  síncope min después. Taquicardia. Disfunción sexual. Cefalalgia, mareos, somnolencia náuseas.

aparicióndediabetes  efectosdismetabólicos. menor, por tanto son más adecuados en pacientesdiabéticos y BLOQUEADORES BETA NO-SELECTIVOS PROPRANOLOL Carece de actividad simpática intrínseca (A.S.I.) Muy liposoluble  llega a SNC (pesadillas, insomnio). Produce broncoespasmos. Hipertrigliceridemia, impide reconocimiento de hipoglicemia, ATENOLOL Carece de ASI. Menos liposoluble que propranolol Produce efectos dismetabólicos. Los de 3°generación  riesgo de efectos dismetabólicos mucho dislipidémicos. - Menor riesgo de broncoconstricción.

EFECTOS Bajan la presión arterial Disminuyen FC, Fuerza contráctil, conducción AV. Disminuyen liberación de aparato yuxtaglomerular. reninadesdeel Utiles en HTA, IC, angina estable, arritmias, taquicardia por hipertiroidismo.

REACCIONES ADVERSAS DE ANTAGONISTAS  Bradicardia Frío en las extremidades Tras la suspensión brusca: Hipertensión de rebote, angina e incremento de muerte repentina. Exacerbación del asma (sobre todo con no selectivos). Fatiga, trastornos del sueño y depresión, somnolencia (propranolol). Inducen Hipoglicemia e impiden su reconocimiento 1° y 2° generación. Elevación de triglicéridos y disminución de HDL, inicio de diabetes (Propranolol y atenolol). No con los de 3º generación.

Aportesbasadoenevidencia Sociedad Europea de HTA y cardiología (ESH-ESC Junio 2013). B bloqueantes  1° línea de tratamiento como monoterapia en HTA (al igual que ECA, ARA II, Diuréticos tiazídicos, bloqueadores de canales de calcio). Contraindicaciones para su uso: Absolutas  asma, bloqueo AV Probables  síndrome metabólico, intolerancia a glucosa, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (excepto los que tienen propiedades vasodilatadoras).