ANALGESIA. ASPECTOS FARMACOLOGICOS Francisco J Osorio Médico familiar

Clasificacion  SEGÚN ESTRUCTURA QUÍMICA  ACCION SOBRE COX SALICILATOS NO SALICILATOS SELECTIVOS NO SELECTIVOS

ASA  No selectivo  Irreversible  Analgésico  Antipiretico  Antinflamatorio  Antiagregante plaquetario  Toxicidad hepatica  S. de Reye  Embarazo  Función renal  Asma por ASA

acetaminofen  Paracetamol  Analgésico para-aminofenólico.  AnalgésicO y antipirético  No antinflamatorio  No antiagregante  AINE?

FARMACOCINETICA  Vía oral  Metabolismo hepático  Metabolito menor pero muy activo llamado N-acetyl-p- benzoquinona (toxico)  No altera la función renal  INTOXICACION, falla hepática fulminante  Dosis tóxica: mg/kg en niños o 6 -7gr Medidas de soporte Sulfihidrilos para neutralizar los metabolitos. N-Acetil-Cisteína

Dipirona (METAMIZOL)  Inhibidor no selectivo de COX  Efectos en SNC  Analgesico, antiespasmódico, antipirético.  DOSIS:  Ad: 1 – 2,5 gr iv cada 6 – 8 horas  Nñ: 20 – 40 mg/kg/dosis 6 – 8 horas  RAMS: hematológicas, hipotensión, shock.

Inhibidores selectivos de cox 2  CELECOXIB  ETORICOXIB  Menos reacciones adversas GI y renales.  Riesgo cardiovascular?

OPIOIDES

 Fármacos con afinidad selectiva por receptores opioides.  Analgesia de elevada intensidad, sobre el SNC.  Adormidera Papaver somniferum  Opiaceo – Opioide

CLASIFICACION  Naturales: Morfina y la codeína  Semisintéticos: buprenorfina y oxicodona  Sintéticos: tramadol, tapentadol y fentanilo.

MECANISMO DE ACCION  Analgesia fisiológica  Simulan acción de endorfinas  Unión a receptores opioides dentro y fuera de SNC.  2 Mecanismos: Bloqueo de la transmisión sináptica: inhiben liberación de sustancia P Estabilización de las membranas = desensibilización a la sustancia P

Efectos adversos  Por el mismo mecanismo que producen analgesia. e unión a receptores  Predecibles  Menores (o poco serios): náusea, vómito, estreñimiento, mareo y confusión (control y profilaxis)  Mayores o serios, como depresión respiratoria y dependencia psicológica (adicción).

Lentificacion del transito intestinal.  Receptores opioides en el tubo digestivo. (control de la diarrea).  Profilaxis evaluacion y tratamiento del estreñimiento

RESPIRATORIO  Supresión de la tos. (deseable o indeseable)  Depresión respiratoria: FR < 8 por min. Sat O2:< 90 %  Dosis altas  Reconocimiento y tratamiento  Naloxona.

LIMITACIONES TOLERANCIADEPENDENCIAADICCION

Intoxicacion aguda por opioides  Somnolencia, estupor, coma, bradipnea, hipotension, miosis, hipoxia.  TRIADA: coma, miosis, hipoventilación.  ANTIDOTO : Naloxona (Narcan ® ampolla 0.4 mg)