ANALGESICOS

DEFINICION

CLASIFICACION AINES OPIOIDES

ANTIFLAMATORIOS NO OPIACEOS(AINES)

DEFINICION Son agentes de diversas variedades químicas que inhiben a las enzimas ciclooxigenasas disminuyendo la producción de metabolitos necesarios o coadyuvantes del proceso inflamatorio. Todos son Antiinflamatorios, analgesicos y antipireticos.(excepto paracetamol) Los AINEs representan los fármacos utilizados en el primer peldaño de la Escalera Analgésica de la Organización Mundial de la Salud (OMS)

CLASIFICACION

MECANISMO DE ACCION

 Bloquean la síntesis de prostaglandina al inhibir la isoformas de la ciclooxigenasa (COX) Existen tresmodos de unión de los AINE a la COX-1: a) Unión rápida y reversible (ibuprofeno) b) Unión rápida, de baja afinidad, reversible, seguida de una unión más lenta, dependiente del tiempo, de gran afinidad y lentamente reversible (flurbiprofeno) c) Unión rápida, reversible, seguida de una modificación irreversible, covalente (aspirina)

 Sobre la COX-2 Los agentes específicos producen una inhibición reversible dependiente del tiempo  COX-1 y COX-2: mismo peso molecular y similar estructura. Sus productos (prostaglandinas) son los mismos

C ONCEPTO DE ÍNDICE DE SELECTIVIDAD Los inhibidores selectivos de la isoforma inducible de COX-2 pueden: Reducir el dolor, la fiebre y la inflamación Sin afectar a la regulación fisiológica ejercida por la isoforma constitutiva COX- 1 en el aparato gastrointestinal, las plaquetas y el riñón, sin causar reacciones adversas.

FARMACOCINETICA SE ABSORBEN RAPIDAMENTE TRAS SU INGESTION UNION A PROTEINAS=95- 99% ALBUMINA LOS AINES QUE TIENEN ALTA AFINIDAD POR PROTEINAS TIENEN EL POTENCIAL DE DEZPLAZARA OTROS FARMACOS SI COMPITEN ORINA ABSORCION EXCRECION METABOLISMO HEPATICO

FARMACODINAMIA Mecanismo de acción antiinflamatorio Comprende tres fases a) Vasodilatación local y aumento de la permeabilidad capilar. b) Infiltración de leucocitos y fagocitos Fenómenos proliferativos, degenerativosy fibrosis reactiva

M ECANISMOS DE ACCIÓNESPECÍFICOS Mecanismo de acción antiinflamatorio Comprende tres fases a) Vasodilatación local y aumento de la permeabilidad capilar. b) Infiltración de leucocitos y fagocitos Fenómenos proliferativos, degenerativosy fibrosis reactiva