Inhibición competitiva

Presentación del tema: "Inhibición competitiva"— Transcripción de la presentación:

1 Inhibición competitiva
Inhibición no competitiva Inhibición acompetitiva

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3 Ejercicio1- El ibuprofeno es una sustancia que ejerce su acción antipirética y antiinflamatoria por un mecanismo de inhibición competitiva sobre la enzima ciclooxigenasa. Esta enzima cataliza la primera etapa de conversión del ácido araquidónico en peróxidos cíclicos que darán lugar a prostaglandinas y tromboxanos, mediadores de estos procesos inflamatorios. Se ha realizado un ensayo para estudiar los parámetros cinéticos de esta enzima en presencia y en ausencia de ibuprofeno y se ha obtenido los datos que se reflejan en la siguiente gráfica:

4 1- Podría esta gráfica reflejar los parámetros cinéticos de la ciclooxigenasa en presencia y ausencia de ibuprofeno? Si, porque refleja la situación de una inhibición competitiva en la que Vmax= Vmaxi y Kmi > Km 2- Señalar qué gráfica corresponde a los ensayos en presencia de inhibidor.

5 3- Calcular Vmax, Km y Kmi. 4- Calcular la velocidad inicial en presencia de inhibidor para una [S] = 1 M y para una concentración de sustrato 1 μM.

6 5- Calcular Ki para una [I] = 0,25 μM.
6- Calcular la Kcat para una [E] = 2 · 10-3 μM y la eficiencia.

7 Ejercicio 2- Considerando el gráfico y sabiendo que
De qué tipo de inhibición se trata y por qué? Reversible acompetitiva porque Vmaxi < Vmax y Kmi < Km. El inhibidor solo se une al complejo ES, no al S libre. Vmaxi = 1 μM · s-1 Vmax = 2 μM · s-1 Km = 2 μM Kmi = 1 μM

8 S MM V0 (MM S-1) 0,25 0,75 0,5 1,2 1 1,71 2 2,18 4 2,53 Ejercicio 3-
Representar gráficamente los siguientes datos considerando que la variable independiente, es decir, la que se representa en el eje de la X, es la concentración de S y la variable dependiente de la X es la V0 y es la medida experimental que se representa en el eje Y. S MM V0 (MM S-1) 0,25 0,75 0,5 1,2 1 1,71 2 2,18 4 2,53 Observar el tipo de curva que se obtiene.

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11 Qué parámetro cinético se ve afectado?
Qué tipo de inhibición representa? Comparar los valores de Ki de tres inhibidores e indicar cual es el más efectivo Ki A: 1x10-1; Ki B: 7,2x10-4; Ki C: 2,7x10-5