AntiProtozoos Presentan: AntiPalúdicos AntiHelmínticos Presentan: Becerra Villaseñor Ariadna Libertad García Becerra Gabriel Guadalupe Navarrete Nava Zitlaly Elizabeth Zagal Esparza Edgar Artemio AntiProtozoos, Palúdicos y Helmínticos 20/09/2018

AntiProtozoos, Palúdicos y Helmínticos 20/09/2018

AntiProtozoos, Palúdicos y Helmínticos 20/09/2018

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AntiProtozoos AntiProtozoos, Palúdicos y Helmínticos 20/09/2018

AntiProtozoos, Palúdicos y Helmínticos 20/09/2018

Amebicidas de Contacto Indicación Terapéutica Yodoquinol¹ Mecanismo de Acción Etofamida² Quinfamida³ Farmacocinética Efectos 2°s AntiProtozoos, Palúdicos y Helmínticos 20/09/2018

Amebicidas de acción difusible o sistémica NITROIMIDAZOLES Y OTROS

CLORHIDRATO DE EMETINA DESPLAZADO POR METRONIDAZOL Y SÓLO SE USA CUANDO ESTE ES INEFECTIVO DESAPARICIÓN DE SINTOMAS DISENTÉRICOS EVACUACIONES SEMIFORMADAS O FORMADAS 4-5 DIAS

MECANISMO DE ACCIÓN AMEBICIDA DE ACCIÓN SISTÉMICA AMEBOSIS EXTRAINTESTINALES ENTAMOEBA HISTOLYTICA FORMA MOVIL (QUISTE)

PREVIENE SINTESIS DE PROTEÍNAS TRASLOCACIÓN DE LA PEPTIDIL RNA –t SITIOS DE RECEPTOR A DONACIÓN RIBOSOMAS DESAPARICIÓN DE LOS SINTOMAS AGUDOS DE LA DISENTERÍA AMEBIANA

ALTAS CONCENTRACIONES FARMACOCINÉTICA GI (VO) VIA PARENTERAL METABOLISMO LENTO EXCRETA 20-40 MIN 40-60 DIAS ACCIÓN ACUMULATIVA (TÓXICA)

EFECTOS ADVERSOS SN. MAREOS Y CEFALEAS GI. NAUSEA, VÓMITO, DIARREA Y CÓLICO CV. HIPOTENSIÓN, DOLOR PRECORDIAL, TAQUICARDIA, DISNEA ME. DEBILIDAD, RIGIDEZ DEL CUELLO Y EXTREMIDADES, EDEMA Y DOLOR MUSC. RESPIRATORIOS. ESPECTORANTE REFLEJA

NITROIMIDAZOLES METRONIDAZOL ORNIDAZOL SECNIDAZOL TINIDAZOL

REDUCCIÓN DEL GRUPO NITRO MECANISMO DE ACCIÓN REDUCCIÓN DEL GRUPO NITRO PROFRAMACO MICROORGANISMO FERREDOXINA TRANSPORTE DE ELCETRONES PRODUCE RUPTURA DEL DNA INHIBE SÍNTESIS DE A. NUCLEICOS ACTIVO INTRA Y EXTRAINTESTINAL

METRONIDAZOL ADMINISTRACIÓN SISTÉMICA BACTERIOIDES FRAGILIS B. MELANINOGENICOS FUSOBACTERIUM VELLONELLA CLOSTRIDIUM PEPTOCOCCUS PEPTO STREPTOCOCCUS E. HISTOLYTICA TRICHOMONAS VAGINALIS GIARDIA LAMDIA BALANTIDIUM COLI

ABSCESO HEPÁTICO AMEBIANO AMEBOSIS INTESTINAL TRICOMONIASIS INF. MICROORGANISMOS ANAEROBIOS GIARDOSIS VAGINOSIS BACTERIANA CLOSTRIDUM DIFFICILE HELICOBACTER PYLORI ---ÚLCERA PÉPTICA

AMEBOSIS POR DIENTAMOEBA FRAGILIS ENTAMOEBA POLECKI DRACUNCULOS MEDINENSIS (GUINEA) BALANDIDIUM COLI BLASTOCYSTIS HOMINIS ENF ACTIVA DE CROHON

INFUSION IV (1 HORA) ANTICOAGULANTES. PROLONGA TP SABOR METÁLICO COLORACIÓN CAFÉ ROJIZA DE ORINA ALIMENTOS

ADMINISTRACIÓN TÓPICA ACNÉ ROSACEA ÚLCERA DE PRESIÓN PÁPULAS INFLAMATORIA SE ABSORVE ESCASAMENTE

FARMACOCINÉTICA GI. 80% ALIMENTOS DISTRIBUCIÓN UNIÓN A PROTEÍNAS. 10-20% METABOLISMO. HEPÁTICO EXCRECIÓN. ORINA 60-80% SIN CAMBIOS 20% HECES. 6-15% T1/2 6-8 HORAS CMAX. 2 Y 1

EFECTOS ADVERSOS SNC. VÉRTIGO, CEFALEA, MAREOS, SINCOPE, INCOORDINACIÓN, CONFUSIÓN, IRRITABILIDAD CV. CAMBIOS EN ECG GI. CÓLICOS, ESTOMATITIS, SABOR METÁLICO, NAUSEA, VÓMITO, ANOREXIA, DIARREA, BOCA SECA GU. ORINA OSCURA, POLIURIA, DISURIA HEMATOLOGICAS. LEUCO Y NEUTROPENIA

ORNIDAZOL IV INFECCIONES POR ANAEROBIOS VO AMEBOSIS INTESTINAL GIARDOSIS DISENTERÍA AMEBIANA ABSCESO HEPÁTICO TRICHOMONAS

FARMACOCINÉTICA UNION A PROTEÍNAS 15% T1/2 13 HORAS HASTA 22 HORAS EXCRECIÓN. 63% DISTRIBUCIÓN. DIF LÍQUIDOS (LCR)

EFECTOS ADVERSOS SNC. MAREOS, CEFALEAS GI. ANOREXIA, VÓMITO

SECNIDAZOL AMEBOSIS (AGUDA CON Y SIN Y HEPATICA) GIARDOSIS TRICHOMONAS (URETRITIS Y VAGINITIS)

FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN. GI BUENA Y LENTA CMAX 3 HORAS UNIÓN A PROTEÍNAS. 15% DISTRIBUCIÓN. RÁPIDA METABOLISMO. HEPÁTICO T1/2 25 HORAS EXCRECIÓN. RENAL < 25% FORMA ACTIVA

TINIDAZOL ANAEROBIOS TRICHOMONAS CANDIDA ALBICANS AMEBOSIS (INTESTINAL Y HEPATICA) ADMON. ALIMENTOS

NITAZOXANIDA AMEBOSIS (Q Y T) GIARDOSIS HELMINTIAIS TRICHOMONIASIS

FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN. GI RÁPIDA CMAX. 2-3 HORAS EXCRECIÓN. RENAL

EFECTOS ADEVERSOS SNC. CEFALEA GI. NAUSEA, VÓMITO, MALESTAR EPIGÁSTRICO, CÓLICOS DE TRANSAMINASAS CUMARINICOS Y WARFARINA. PROLONGA TP

EFECTOS ADVERSOS SNC. CEFALEA GI. NAUSEA, VÓMITO, MALESTAR EPIGÁSTRICO, CÓLICOS DE TRANSAMINASAS CUMARINICOS Y WARFARINA. PROLONGA TP

FÁRMACOS ANTIPALÚDICOS By: Zitlaly Navarrete Malaria : Enfermedad infecciosa que produce mayor morbilidad y mortalidad a nivel mundial. 4 especies gen. Plasmodium Falciparum Vivax Ovale Malariae contrae Picadura de Anopheles (hembra)

Tx. … Artemisina Doxiciclina Esquizonticidas tisulares Primaquina Esquizonticidas eritrocitarios Cloroquina Quinina Amodiaquina Mefloquina Esquizonticidas tisulares Primaquina Curación supresora o clínica Curación radical Antipalúdicos antifólicos Tipo 1 Sulfadiazina Sulfadoxina Tipo 2 Pirimetamina Cloroguanida Artemisina Doxiciclina …

Cloroquina Mecanismo de acción: Se atribuye a su fijación a porfirinas que da lugar a la destrucción o inhibición de formas asexuadas de plasmodios no resistentes en eritrocitos Inhibe la polimerasa DNA y RNA interfiriendo en síntesis de proteínas. Ev. Adv. Farmacocinética: Nauseas Vómito Cefaleas Convulsiones Neuropatías Alteraciones visuales Anemia Prurito Digestión de la hemoglobina (parásito) Vía oral Rápida absorción (90%) y distribución V ½ 50-100 hrs Unión a prot. 55-60% Metabolismo hepático Excreción renal polimerasa hemo del parásito Uso seguro en embarazo

Rápida absorción y distribución Quinina Mecanismo de acción: Inhibe la hemo-polimerasa del parásito Irrita la mucosa gástrica Nauseas Vómitos Cefalea Farmacocinética: Vía oral Rápida absorción y distribución V1/2 de 10hrs. Reacciones Adversas:

Mefloquina Pirimetamina Mecanismo de acción: Inhibe la reducción del dihidrofolato a tetrahidrofolato al bloquear el metabolismo del ácido fólico que requiere el microorganismo para sobrevivir. Mecanismo de acción: Absorción lenta y completa por TGI Unión a prot. 80% Excreta por riñón T ½ de 2-6 días Farmacocinética: Inhibe la hemo-polimerasa del parásito Farmacocinética: Vía oral Lenta absorción y distrib. V1/2 de 1-2 días Eventos adversos: Insomnio Depresión Convulsiones Anorexia Vómito Anemia Trombocitopenia Exantema eritema Sx. Stevens- Johnson Reacciones Adversas: G.I Teratogeno

Trastornos del ritmo cardiaco Halofantrina Primaquina Eficaz contra formas enterocíticas, gametocitos e hipnosoitos hepáticos Mecanismo: Mecanismo. Rompe la mitocondria del parásito interrumpiendo el proceso metabólico demandante de energía. Farmacocinética: Vía oral Lenta absorción y distribución V ½ 1-2 días Farmacocinética: Reacciones adversas: Vía oral Rápida metabolización T ½ de 3-6hrs Metabolismo hepático Excreción renal Nausea Vómito Cefalea Trastornos del ritmo cardiaco Reacciones adversas: Nausea Vomito Dolor epigástrico Leucopenia Anemia Cólicos

LEISHMANICIDAS Pentamidina hidroxiestilbamidina estilbamidina By: Zitlaly Navarrete Derivados sales de antimonio trivalente Tártaro emético estibofeno pentavalente meglumina estibogluconato Anfotericina B Antibióticos metronidazol Nitroimidazoles Nifurtimox Nitrofurazonas Dihidroemetina Emetinicos Derivados de diamidinas aromáticas Pentamidina hidroxiestilbamidina estilbamidina propamidina

Estibofeno Mecanismo de acción: Farmacocinética: Absorción I.M progresiva, I. D local Metabolismo hepático Inicia acción 2-4 días Duración acción 8-10 semanas Eliminación renal Inhibición enzimática del consumo de glucosa Inhibe fosfofructuquinasa Bloquea el metabolismo del parásito Bloquea la producción parasitaria de huevos Eventos adversos: Indicado Contraindicado Enf. hematológicas embarazo Insuf. Hepática, cardiaca y renal Sensibilidad amonio y azufre esquistomiasis tripanosomiasis leishmaniasis Vómito Artralgia severa Fiebre Infecciones Discrasias sanguíneas Purpura Albuminuria Mialgias Cefalea Insuf. Renal y hepática

Meglumina Mecanismo de acción: Farmacocinética: Inhibe fosfofructocinasa Bloquea el metabolismo de la glucosa Farmacocinética: Absorción I.M progresiva “ I.D local Metabolismo hepático Inicio de acción 7-10 días Duración de acción 2-3 m Eliminación renal Indicaciones: Leishmaniosis Triporosomiasis Esquistosomiasis Eventos adversos: vomito artralgias mialgias albuminuria fiebre Infecciones repetidas Discrasias sanguínea Insuf. Hepática y renal Purpura tombocitopenica Vs. Sensibilidad al antimonio Insuf. Hepática, renal y cardiaca Enfermedades hematológicas Embarazo

Estibogluconato sódico Mecanismo de acción: Acción leishmanicida por liberación de antimonio progresiva Abs. Musc. rápida I.V hepático metabolismo 2-4 días Inicio acción 2-4meses Duración acción renal eliminación Farmacocinética: Vomito mialgias Artralgias calambres Fiebre Neumonía Infecciones Insuf. Hepática y renal Indicaciones: Eventos adversos: Leishmaniasis Vs. Sensibilidad a antimonio Insuf. Hepática, renal y cardiaca Enf. Hematológicas embarazo

Pentamidina Mecanismo de acción: Inhibe glucolisis aeróbica del parásito Eventos adversos: Farmacocinética: Disnea, respiración artificial, taquicardia, mareos, desvanecimiento, cefalea, vómito, hipoglucemia, Insuf. renal I.V rápida y completa Metabolismo hepático Inicio de acción 1-2 hrs. Duración acción 10días-6m Eliminación renal Abs. I.M rápida y completa Indicaciones: Leishmaniasis Blastomicosis tripanosomiasis Vs. Insuf. Renal, hepática y cardiaca Diabetes Embarazo Enfermedades del SNC

Estilbamidina Mecanismo de acción: Bloquea las enzimas del metabolismo de la glucosa leishmaniasis tripanosomiasis blastomicosis Antimonio-resistentes indicado Insuf. R H C Enf. SNC Hipotensión arterial Nefropatías Embarazo Vs. Farmacocinética: Absorción intramuscular progresiva I.V rápida y completa Metabolismo hepático Inicio acción 2-10 días Duración de acción 10-24 días Eliminación renal Eventos adversos: Hipotensión arterial Temblores Parálisis Insuficiencia Renal Taquicardia Mareos Vómito Cefaleas Tos Neumonía Infecciones

TRIPANOSOMICIDAS T. Rhodensiense T. Gambiense T. cruzi África : enf. Del sueño T. Gambiense África: enf. Del sueño T. Rhodensiense América del sur: Chagas T. cruzi FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES. Primaquina y derivados de la Nitrofurantoína. Suramina y Pentamidina

Nifurtimox (fármaco nitroheterocíclico) Suprime parasitemia Contra las formas tripomastigoto y amastigoto del T. Cruzi Puede curar en la fase aguda (50%) No efecto en lesiones orgánicas irreversibles Iniciar terapia lo antes posible FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES.

Cómo lo hace? Nifurtimox Por activación de la reducción parcial de su radical nitro Radicales libres→→ Macromoléculas celulares *Daño celular por : -peroxidación de lípidos -lesión de membrana -Inactivación de enzimas -Daño al DNA FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES. También puede producir daño al huésped por formación de radicales y el ciclo de oxidorreducción

Farmacocinética Dosis (oral) Nifurtimox Absorción GI. Buena Cmax.- 3.5 hrs T½ = 3hrs Probable metabolismo pre-sistémico Excreción renal < 5% Dosis (oral) Adultos: 8-10mg. / kg /día dividido en 4 dosis por 120 días Niños de 1-10 años: 15-20mg/kg/día en 4 dosis por 90 días Niños de 11-16 años: 12.5-15mg/kg/día en 4 dosis por 90 días Nifurtimox FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES.

Hematológicos: leucopenia SNC: Cefalea, alteraciones psicológicas, debilidad, parestesias, neutropenia periférica GI: Náuseas, vómito Hematológicos: leucopenia ME: mialgias Hipersensibilidad: dermatitis, fiebre, ictericia, infiltrado pulmonar y anafilaxis Pérdida de peso Nifurtimox FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES. Efectos adversos

Antihelmínticos

Se subdividen en base al tipo de helminto que atacan: Contra Nemátodos (gusanos redondos): Albendazol, mebendazol, tiabenzadol, dietilcarbamacina, ivermectina, paomato de pirantel, levamisol, piperacina, niridazol. Contra trematodos (fasciola): Pracicuantel, bitionol. Contra cestodos (tenias): Niclosamida FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES.

Expulsión por hospedador Albendazol Nemátodos Inhibe la captación de glucosa y otros nutrimentos. Se le une a la microtubulina beta para alterar la formación de tubulina. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES. Inanición Muerte Expulsión por hospedador

Farmacocinética contraindicaciones Efectos adversos Absorción GI mínima de 5% Metabolismo hepático T½: 8.5 hrs Excreción por orina contraindicaciones Hipersensibilidad Embarazo Lactancia < de 1 año Efectos adversos Mínimos G.I.- Dolor epigástrico y abdominal, náuseas, vómito, diarrea SNC.- cefalea y vértigo Piel.-Exantema prurito y urticaria FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES.

Expulsión por hospedador Mebendazol Nemátodos Inhibe la captación de glucosa y otros nutrimentos. Se le une a la microtubulina beta para alterar la formación de tubulina. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES. Inanición Muerte Expulsión por hospedador

Farmacocinética Efectos adversos Contraindicaciones Absorción GI del 5-10% de la dosis Cmax.-2-4horas. T½: 3-9 hrs. Alta unión a proteínas plasmáticas. Metabolismo hepático Excreción principal por heces, por la orina de 2-10% Efectos adversos GI.- Dolor abdominal transitorio ocasional y expulsión de las lombrices Otros: Lombrices Contraindicaciones En hipersensibilidad al fármaco Embarazo: es embriotóxico y teratógeno FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES.

Levamisol Nemátodos Acción sobre el nervio del ganglio del nemátodo →Paraliza los músculos de los parásitos Probablemente inhiba el sistema reductasa de fumarato FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES. Durante las 24 hrs. Posteriores a administración Expulsado Por mov. Peristálticos normales

Farmacocinética Efectos adversos Contraindicaciones Absorción GI lenta Cmax.- 1.5-2hrs Metabolismo hepático extenso Excreción renal Efectos adversos SNC.-Mareos, cefalea, nerviosismo, parestesias, somnolencia, depresión, insomnio, ansiedad, fatiga, fiebre CV.-Dolor precordial, edema Hepáticos: Hiperbilirrubinemia Org. S: Visión borrosa, conjuntivitis, estomatitis, parageusia, alteraciones en el olfato. Hematológicos: Anemia ME.-Artralgias, mialgias Piel.-Alopecia, dermatitis, prurito Otros.- Rigidez, infección. Contraindicaciones Hipersensibilidad al fármaco Lactancia y embarazo FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES.

No tiene efecto sobre las larvas que se encuentran en los tejidos Piperacina Nemátodos Inhibición irreversible de la transmisión neuromuscular igual que GABA → parálisis FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES. Eliminación por movimientos peristálticos No tiene efecto sobre las larvas que se encuentran en los tejidos

Farmacocinética Efectos adversos (raros) Contraindicaciones Absorción parcial por tracto GI. Metabolismo hepático parcial Excreción renal Efectos adversos (raros) GI.-Náuseas, diarrea, vómitos, dolor abdominal SNC.-Cefalea, parestesias Neurotoxicidad grave.- somnolencia, vértigo, incoordinación muscular, espasmo y pérdida de reflejos OS.-Alteraciones visuales transitorias Piel: urticaria Contraindicaciones Enfermedad hepática Epilepsia Hipersensibilidad al principio activo Embarazo y Lactancia FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES.

Excreción por mov. peristálticos Pirantel Nemátodos Derivado de la pirimidina, que produce liberación de Acetilcolina e inhibe la colinesterasa → Paralisis FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES. Excreción por mov. peristálticos

Farmacocinética Efectos adversos Contraindicaciones Pobre absorción GI. Cmax.- 1-3hrs. Metabolizada en hígado El 50% de la dosis administrada se excreta por las heces y 7% por la orina Efectos adversos SNC.- cefalea, mareos, somnolencia, insomnio GI.-Anorexia, náuseas, vómitos, gastralgias, dolor abdominal, diarrea, tenesmo Hepáticos.- Aumento transitorio de transaminasas (AST) Piel: Exantema Otros: fiebre, debilidad Contraindicaciones Hipersensibilidad al fármaco Embarazo: solo en casos muy necesarios. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES.

Pracicuantel Tremátodos Parálisis espástica por el pasaje de Ca al interior del parásito Inhibe captación de glucosa FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES. Parálisis Vacuolización Muerte Excreción

Farmacocinética Efectos adversos Contraindicaciones Absorción GI. Rápida Cmax.- 1-3hrs. Penetra SNC Sufre metabolismo hepático T½.- 0.8-1.5 hrs Excreción renal Efectos adversos GI.- Náuseas, vómito, diarrea SNC.-Cefalea, mareos Otros.- Fiebre, erupción cutánea. Contraindicaciones Hipersensibilidad al fármaco Lactancia Embarazadas solo en caso necesario FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES.

Niclosamida Cestodos Inhibe la fosforilación oxidativa en la mitocondria del verme → Agotamiento de la energía. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES.