Antidepresivos Hipnóticos y Sedantes. Integrantes: Amanda Fuentes Maritza Garrido Michelle Vásquez O. Melissa Vásquez P.

Trastornos depresivos Los trastornos depresivos son un grupo heterogéneo de trastornos afectivos, que se caracterizan por un estado de animo deprimido Disminución del disfrute, Apatia, Perdida de interés en el trabajo o estudios, insomnio, anorexia, ideación suicida Este trastorno afectivo es una forma de expresión de dolor que se manifiesta con síntomas psíquicos y somáticos, por lo que para el diagnóstico y tratamiento de la depresión es muy importante valorar el entorno del paciente. En su forma más grave, puede conducir al suicidio. Si es leve, se puede tratar sin necesidad de medicamentos, pero cuando tiene carácter moderado o grave se pueden necesitar medicamentos y psicoterapia profesional. la prevalencia: Afecta entre un 3 y un 5 % de la población en general y constituyen hasta el 20% de las consultas medicas

Tipos de depresión  Hay diferentes tipos de depresión, y cada uno de ellos tiene sus propios síntomas, causas y tratamientos. Sin embargo, es importante recordar que la depresión afecta a las personas de diferentes maneras, y no todos los científicos están de acuerdo en la forma en que se deben definir estas enfermedades. El trastorno distímico El trastorno afectivo estacional El trastorno depresivo mayor La depresión postparto El trastorno bipolar .

Psicofármaco Para entender el contexto de esta presentación explicaremos que Los fármacos antidepresivos, hipnóticos y sedantes forma parte de una rama llamada psicofarmacología, la que selecciona y estudia los medicamentos destinados a los trastornos psiquiátricos anteriormente nombrados. Psicofármaco es una sustancia química de origen natural o sintética que presentan una acción específica, actúa sobre la función, conducta y experiencia psíquica (afectos, pensamientos)

Grupos farmacológicos ISRSs FLUOXETINA SERTRALINA PAROXETINA CITALOPRAM FLUVOXAMINA IRSNs VENLAFAXINA TRICICLICOS AMITRIPTILINA IMIPRAMINA IMAOs TANILCIPROMINA Existen casi 30 medicamentos en total y pueden ser de 4 tipos: Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRSs) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSNs) Tricíclicos Inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAOs) Los tricilcicos y los IMAOs se utilizan menos hoy en día, en general solo por los especialistas

Inhibidores selectivos de la recaptacion de Serotonina ISRSs TRANSTORNOS DE PERSONALIDAD TRANSTORNOS DE ANSIEDAD son una clase de compuestos típicamente usados comoantidepresivos en el tratamiento de cuadros depresivos, trastornos de ansiedad, y algunos trastornos de personalidad. aunque tienen algunos efectos secundarios, estos suelen ser menos problemáticos que los que producen otros antidepresivos, por lo cual se recetan con mas frecuencia

MECANISMOS DE ACCION DE LOS ISRs Mecanismos de acción : la SEROTONINA también llamada 5 HT se libera hasta el espacio inter-sináptico donde estimula a los receptores post sinápticos, las proteínas que actúan como bombas de transportes para la serotonina la recapturan y la integran nuevamente a la neurona pre sináptica, hoy en día sabemos que en la depresión, ciertas áreas del cerebro muestran una baja serotoninergica debido a una baja concentración de serotonina en las mismas, los medicamentos antidepresivos convencionales actúan adhiriéndose a la proteína transportadora de serotonina evitando así su recaptura, resulta en un bloqueo intermitente del sistema de recaptura de este neurotransmisor estos medicamentos se unen al sitio primario de la proteína transportadora, al inhibir la recaptura de serotonina se incrementa la concentración de la misma en el espacio intersinaptico y este incremento en el nivel de serotonina es esencial para el estado depresivo

ISRS Acción farmacológica Farmacocinética Efectos adversos ACCION FARMACOLOGICA: Antidepresiva y ansiolítica en varios trastornos de ansiedad FARMACOCINETICA: Posee buena absorción oral, su concentración máxima la alcanza al cabo de 2 a 8 horas EFECTOS ADVERSOS: afectan al sistema gastrointestinal (nauseas vómitos diarreas) y al SNC (cefalea, insomnio, ansiedad, alteraciones del sueño), todas estas reacciones son habitualmente transitorias y dependen de la dosis, pueden además producir anorexia, perdida de peso disfunción sexual (anorgasmia, disminución de la libido)

ANSIEDAD GENERALIZADA inhibidores selectivos de la receptación de la serotonina y noradrenalina IRSNs TRANSTORNO DE ANSIEDAD GENERALIZADA FOBIA SOCIAL Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (o norepinefrina) (IRSN) son una clase de medicamentos antidepresivos utilizados en el tratamiento de la depresión y otros trastornos del estado de ánimo. Algunas veces también son usados para tratar trastornos obsesivo-compulsivos, trastornos por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) y las neuralgias crónicas.

MECANISMO DE ACCION Actúan sobre dos neurotransmisores en el cerebro que se sabe desempeñan un papel importante en el estado de ánimo, la serotonina y la noradrenalina o norepinefrina. Este medicamento puede ser contrastado con el más ampliamente utilizado Inhibidor selectivo de recaptación de serotonina (ISRS) que actúa sólo sobre la serotonina.  Se produce un incremento de las concentraciones sinápticas de SEROTONINA Y NORADRENALINA, por un bloqueo de las bombas de recaptacion presinapticas Mayor activación de los receptores neuronales de SEROTONINA Y NORADRENALINA las cuales aumentan el AMP cliclico intracelular, este aumento también estimula la síntesis de liberación de neurotrofinas, las cuales estimulan la expresión de genes con efectos neuroprotectores

IRSNs ACCIÓN FARMACOLOGICA FARMACOCINÉTICA EFECTOS ADVERSOS ACCION FARMACOLOGICA: Accion antidepresiva ya que se encargan de inhibir la recaptación de serotonina y noradrenalina por lo que son inhibidores débiles de DOPAMINA FARMACOCINETICA: Se absorbe bien por la via oral, sufre metabolismo de primer paso en el hígado y es excretado por la via renal, posee una semivida de eliminación de unas 5 a 12 horas EFECTOS ADVERSOS: presenta como ventaja menos efectos adversos, similares a los ISRS pero con menor frecuencia

ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS TRANSTORNO BIPOLAR Los antidepresivos tricíclicos son un grupo de medicamentos antidepresivos que reciben su nombre de su estructura química, que incluye una cadena de tres anillos. Los tricíclicos son uno de los más importantes grupos de fármacos usados en el tratamiento médico de los trastornos del estado de ánimo (como los trastornos bipolares) El primer antidepresivo tricíclico fue la imipramina, que inicialmente se pensó como un antipsicótico; sin embargo, pronto se descubrió su efecto antidepresivo.

MECANISMO DE ACCION Además de inhibir la recaptación de SEROTONINA NORADRENALINA Y DOPAMINA Los tricíclicos también bloquean los receptores de ACETILCOLINA produciendo efectos anticolinérgicos indeseables. Al impedir la recaptacion de NORADRENALINA Y SEROTONINA en la membrana neuronal, incrementan sus concentraciones en el espacio sináptico, logrando asi potenciar sus efectos

ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS ACCIÓN FARMACOLOGICA FARMACOCINÉTICA EFECTOS ADVERSOS ACCION FARMACOLOGIA: Poseen acción antidepresiva, algunos presentan una acción ansiolítica y una actividad analgésica FARMACOCINETICA: Buena absorción oral pero sufren un intenso efecto de primer paso hepático, una vida media de eliminación larga, (10 a 40 horas ) lo cual permite que su administración diaria sea de 1 a 2 dosis EFECTOS ADVERSOS: Suelen dar lugar a efectos anticolinérgicos ( visión borrosa, sequedad de boca, estreñimiento, retención urinaria, y en el SNC produce confusión deterioro de la memoria, delirio), sedación, además también produce aumento de peso, hipotensión y otros efectos cardiovasculares como arritmia

Inhibidores de la Monoaminooxidasa IMAO DEPRESION ATIPICA PERSONAS QUE COMEN Y DUERMEN EN EXESO Los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) fueron el primer tipo de antidepresivo desarrollado. Son eficaces, pero por lo general, han sido reemplazados por los antidepresivos que son más seguros y causan menos efectos secundarios Como la mayoría de los antidepresivos, los IMAO funcionan cambiando los niveles de uno o más de las sustancias químicas naturales del cerebro.  Existen actualmente tres tipos de IMAO, según sea su acción inhibitoria de la monoamino oxidasa Inhibidores no selectivos de la monoamino oxidasa Inhibidores de la monoamino oxidasa tipo A Inhibidores de la monoamino oxidasa tipo B

MECANISMO DE ACCIÓN MECANISMO DE ACCION :Inhiben a la acción monoaminooxidasa impidiendo la degradación oxidativa de la noradrenalina y la serotonina tanto a nivel central como periférico aumentando su concentración a nivel neuronal y con ello potenciando su efecto ACCION FARMACOLOGICA: Antidepresiva y ansiolítica FARMACOCINETICA: Se absorbe bien por vía oral, se metaboliza de forma abundante en el hígado, proporcionando metabolitos en su mayoría inactivos, que se eliminan por la orina, posee una semivida de eliminación de 1 a 3 horas EFECTOS ADVERSOS: Los mas frecuentes son hipotensión ,mareos, cefaleas, nauseas, vómitos, estreñimiento, aumento de peso asociado con edema y a nivel del SNC insomnio inquietud, pesadillas, delirios y sicosis

fármacos. Hipnóticos y sedantes. Sustancia o fármaco que ayuda a dormir induciendo y/o manteniendo el sueño. Actúan en SNC Básicamente se conocen tres tipos: 1) barbitúricos -ya no se utilizan-. 2) benzodiacepinas. 3) hipnóticos no benzodiacepínicos. Tiene 2 formas de administración vía oral que se usan para el tratamiento del insomnio severo vía endovenosa se usan como anestésicos y durante la sedación en un paciente agudo critico sedantes:  sustancia que atenúa los estados de excitación emotiva o motriz, se utilizan para deprimir el nivel de conciencia Aunque la mayoría de los sedantes tienen efectos hipnóticos que promueven el sueño, no son lo mismo. Alivian el sufrimiento psíquico causado por la ansiedad o la angustia, si bien no calman el dolor físico, ayudan a soportarlo, ayudan a conciliar el sueño etc

Grupos farmacológicos de los hipnoticos y sedantes Benzodiacepinicos No benzodiacepinicos BENZODIACEPINICOS Estas sustancias producen una gran variedad de efectos, que incluyen la sedación, el sueño, disminución de la ansiedad, relajación y actividad anticonvulsiva. A pesar de que todas las benzodiazepinas (BDZ) tienen acciones similares, existen diferencias en la selectividad con la que cada una de ellas produce alguno de los efectos mencionados. Por lo mismo, su uso clínico varía. La profundidad de los efectos depende de la dosis, su concentración y la susceptibilidad del paciente. A medida que ésta aumenta, van apareciendo signos de sedación, sueño y hasta coma.  Este compuesto químico actualmente, en el mercado se encuentra bajo los siguientes nombres: BENZODIACEPINICOS: Diazepan, Clordiazepoxido, Bromazepan, Clonazepan, Alprazolam, Lorazepan, Midazolam NO BENZODIACEPINICOS Los medicamentos más nuevos llamados no benzodiacepínicos pueden mejorar el insomnio con menos efectos secundarios que las benzodiacepinas. Zaleplon, zolpidem, zopiclona 

Farmacocinética se absorbe bien vía oral La absorción es lenta después de su administración intramuscular Se unen a las proteínas de forma apreciable plasmáticas Su liposolubilidad provoca que se acumulen en la grasa corporal Se metabolizan intensamente en el hígado y se excretan en la orina la duración de su efecto es variable de ahí su clasificación en : accion corta y de accion prolongada

Acción farmacológica accion farmacologica Disminución de la ansiedad y de la agresividad Acción hipnótica sedante ( inducción del sueño) Anticonvulsivante Relajante muscular Vasodilatación coronaria por liberación de la adenosina Efectos adversos Efectos toxicos derivados de una dosis aguda Tolerancia y dependencia Toxicidad aguda Somnolencia, confusion, amnesia combinación de BDZ y alcohol, la mezcla produce potenciación de los efectos depresores,entre otros

conclusión El tratamiento de la depresión es de carácter relevante por los riesgos que trae al no ser diagnosticada a tiempo, por lo tanto es importante conocer los distintos fármacos que ayudan al tratamiento de esta enfermedad, como también los efectos que estos tienen, las formas de uso y principalmente las reacciones adversas que estos traen al ser mal manipulados.

Muchas gracias