Liberación de fármacos Guilena Arrieta Alicia De La Puente Miller Ibarra Melissa Villalobo

Contenido Definición Etapas del proceso de liberación Tipos de liberación Ensayos in vitro de liberación

Definición Objetivo El objetivo de cualquier sistema de liberación de drogas consiste en suministrar una cantidad terapéutica de droga al sitio apropiado del organismo, con la que se alcance rápidamente la concentración de droga deseada y luego sea mantenida. Apunta a los dos aspectos más importantes en la liberación de drogas: La ubicación espacial La liberación temporal de una droga

Historia de la tecnología de liberación De 1950 hasta 1970 se extiende el periodo de liberación sostenida de drogas. Un número de sistemas que contenían polímeros hidrófobos y plásticos fueron fabricados con drogas en formas farmacéuticas El periodo de 1970 a 1990 fue signado por la determinación de las necesidades de la liberación controlada de drogas y la comprensión de las barreras para varias vías de administración. Después de 1990 comienza la era moderna de la tecnología de liberación controlada.

La expresión nivel sanguíneo de la droga se refiere a la concentración de droga en sangre o plasma La corta duración de la acción se debe a la incapacidad de las formas farmacéuticas convencionales para controlar la liberación temporal. Si en un esfuerzo por mantener niveles de droga en sangre dentro del rango terapéutico por largos periodos

Etapas del proceso de liberación. Desintegración:

Etapas del proceso de liberación. Disgregación:

Etapas del proceso de liberación. Disolución: evento en el cual las partículas del fármaco son de tamaño molecular (soluto) y se encuentran dispersas entre las moléculas del disolvente la disolución de un fármaco en el organismo permite el desarrollo de estudios de cinética de disolución, los cuales resultan de gran importancia como control de calidad de formas farmacéuticas sólidas

Tipos de liberación Los sistemas de liberación se dividen en dos grupos: Sistema de liberación controlada (SLC) Retardada En el sitio especifico En el receptor blanco Sostenida Sistemas de liberación modificada Diferida Prolongada Flotantes y bioadhesivos Acelerada

SISTEMAS DE LIBERACION CONTROLADA La acción sostenida de una droga a una velocidad predeterminada La acción localizada de una droga por ubicación espacial La acción dirigida de una droga La provisión de un sistema de liberación de una droga basado en las necesidades terapéuticas y fisiológicas. Se define como :

Tipos de sistemas de liberación . Los sistemas de suministro de drogas por liberación modificada pueden dividirse en cuatro categorías: Liberación retardada Liberación sostenida Liberación en el sitio especifico blanco Liberación en el receptor blanco

Sistemas de liberación controlada Características principales sistemas de liberación retardada son aquellos en los que se usan dosis repetidas e intermitentes Los sistemas de liberación sostenida involucran a cualquier sistema de suministro de drogas con el que se obtenga una liberación lenta de la droga en un periodo de tiempo extenso. La liberación en sitios específicos se encuentra dentro del o adyacente al tejido u órgano enfermo. La liberación en receptores el blanco es el receptor particular para una droga dentro de un órgano o tejido

SISTEMAS DE LIBERACION MODIFICADA. Define a las especialidades farmacéuticas que se han diseñado de tal forma que se ha modificado el lugar o la velocidad a la que es liberado el principio activo.

Ensayos in vitro de liberación La liberación in vitro de un fármaco depende de las características fisicoquímicas del propio fármaco, de los excipientes empleados y de la tecnología utilizada para su fabricación Hidrogeles con facultades de liberadores trae nuevas alternativas para que un control preciso pueda ser aplicado en la administración de medicamentos. Se hinchan en presencia de ella, aumentando apreciablemente su volumen mientras mantienen la forma hasta alcanzar el equilibrio físico químico. Elásticos e insolubles Hidrófobos Blandos

Se han desarrollado últimamente nuevos sistemas de administración de fármacos, como los liposomas, nanopartículas y micropartículas, entre otros, siendo portadores coloidales particulares que se usan como sistemas de liberación de drogas. Resinas de intercambio iónico: se usa como matrices para prolongar la liberación de fármacos Microesferas biodegradables de liberación controlada para administración parenteral Liberación de fármacos a partir de cementos de fosfato de calcio

Bibliografía Gennaro, Alfonso. Remington Farmacia. Editorial Médica Panamericana. España. Pagina 1047-1048 Lastres García, JL. Nuevos sistemas orales de liberación modificada. Schironia 2002. Monografías de formas farmacéuticas. Formas farmacéuticas. En: Real Farmacopea Española. 3ª edición. Madrid: Ministerio de Sanidad y Consumo; 2005. p. 645. RAMOS PICOS, Diana; GOMEZ CARRIL, Martha; FERNANDEZ MENA, Dianelis y NUÑEZ DE LA FUENTE, Leopoldo. Microesferas biodegradables de liberación controlada para administración parenteral. Revista Cubana de Farmacia [online]. 2000, vol.34, n.1, pp. 70-77. Disponible en: http://scielo.sld.cu/scielo.php?pid=S003475152000000100010&script=sci_arttext&tlng=en

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