Dr. Christian Aguilar Ríos Medico Anestesiólogo BARBITURICOS Dr. Christian Aguilar Ríos Medico Anestesiólogo

J. F. W. Adolph Von Baeyer (1835-1917) Premio Nobel de Química 1905. Sintesis del Acido barbiturico 1864

BARBITURICOS Fármacos que actúan como depresores del SNC

Laboratorios Roche-Somnife en 1920 Mezcla de sales barbitúricas Larga duración usado en pacientes obstétricas

Volwiler, Tavern, Waters y Lundy Tiopental Sódico (Pentotal®). 1934 1930 Tiopental Sódico (Pentotal®). 1934

1._ Tíopental (Pentotal®, Tiobarbital®) 2._ Metohexital (Brevital®, Brietal®) 3.- Tiamilal (Surital®, Anestatal®)

4._ Pentobarbital (Nembutal®) 5._ Fenobarbital (Luminal®) 6._ Secobarbital (Seconal®)

AMP. de 500mg. 1._ Tíopental (Pentotal®) AMP. De 1g. AMP. de 2,5g. 2._ Metohexital (Brevital®) 3._ Tiamilal (Surital®)

INDICACIONES Inducción anestésica. Hipertensión intracraneal refractaria Anticonvulsivante, sobre todo en las convulsiones producidas por intoxicación de anestésicos locales. Status epiléptico. Inducción de coma farmacológico en el traumatismo craneoencefálico.

METABOLISMO Hepático Hasta un 30% se elimina sin cambios por OXIDACION GRUPO FUNCIONAL N-DESALQUILACION DESULFURACION DESTRUCCION DE ANILLO DE ACIDO BARBITURICO Hepático Hasta un 30% se elimina sin cambios por Excreción urinaria

FARMACOCINETICA

Tiempo brazo-cerebro 10-15 seg, efecto maximo a los 30-60 seg. Recuperacion post inyeccion es de 5-15 minutos, por redistribucion a musculos y otros organos La extravasación de la inyección intravenosa es muy irritante y produce dolor y necrosis. La inyección intraarterial produce un cuadro muy grave con dolor intenso, necrosis tisular e incluso gangrena de la zona dependiente de la arteria. Se trata con la inyección de anestésicos locales en la misma vía, vasodilatadores, anticoagulación sistémica y bloqueo anestésico. El cuadro se minimiza si la concentración inyectada es del 2,5% o menor

VARIABLES MODIFICADORAS DE FARMACOCINETICA Alteraciones hemodinámicas. Masa corporal magra. Obesidad. Sexo Edad.

CONSIDERACIONES SEGUN EDAD GERIATRICOS PEDIATRICOS Mayor Volumen de distribución. Mayor aclaramiento. Menor concentración lipídica en el SNC, mayor proporción de agua. Velocidad de flujo sanguíneo mayor. Despertar mas rápido que en el adulto. Menor volumen de distribución. Menor metabolismo. Menor aclaramiento. Menor contenido lipídico que el adulto, y menor proporción de agua. Menor requerimiento de dosis

FARMACODINAMIA Receptor GABA Potenciación de neurotransmisión inhibitoria. Facilitación de la unión GABA 2. Mimetismo GABA Aumento del umbral de excitabilidad de la membrana postsináptica

SITIO DE ACCION Actividad diferencial en SNC. Efecto predominante en el sistema reticular ascendente activador.

DOSIS Inducción anestésica Adultos: 3-5 mg /kg IV (calcular dosis según peso ideal) Niños: 5-6 mg/kg IV Neonatos: 7-8 mg/kg IV Hipertensión intracraneal refractaria IV: 1-4 mg/kg Anticonvulsivante IV: 0,5-2 mg/kg Inducción de coma farmacológico IV: 3-5 mg/kg , seguida de una perfusión continua a 0,1-0,5 mg/kg/min

INTERACCIONES El tiopental presenta incompatibilidad con numerosos fármacos, entre los cuales destacan los relajantes musculares, en mezcla con los cuales precipita. Disminuye los efectos de los anticoagulantes, digoxina, betabloqueantes, corticoides, quinidina y teofilina. Prolonga la acción de los IMAO y cloranfenicol.

EFECTOS FISIOLOGICOS Disminución del metabolismo cerebral. Disminución del BVO2 ( consumo de oxígeno cerebral) Disminución proporcional del flujo sanguíneo cerebral. FSC Se mantiene la relación FSC / VO2

Cefalea, delirio, somnolencia. Los efectos son dosis-dependientes. Disminuye el consumo de oxígeno, disminuye el flujo cerebral y la PIC. Tiene un efecto protector cerebral sobre todo en isquemia focal, pero no demostrado en caso de isquemia global, como sucede en el paro cardiaco. Conserva la presión de perfusión cerebral.

SISTEMA NERVIOSO PERIFERICO Efecto inhibitorio sobre la transmisión nerviosa en ganglios autonómicos; sobre la estimulación colinérgica en receptores nicotínicos

CARDIOVASCULAR GC PAM RVS Contractilidad FC (10- 36%) MVO2

CARDIOVASCULAR Depresión miocárdica: Acción sobre canales de Na y algunos subtipos de canales de K. Los efectos cardiodepresores son proporcionales a la dosis. Reporte de arritmias cardiacas, mayor predisposición en pacientes cardiopatías; taquicardia ventricular y fibrilación ventricular.

EFECTOS RESPIRATORIOS Depresión respiratoria, dosis dependiente. Broncospasmo,Laringoespasmo Dosis 3,5 mg/kg Apnea en 1-1,5 minutos de 25 sg

EFECTOS CLINICOS HIPNOSIS AMNESIA HIPERALGESIA ( DOSIS BAJAS)

CONTRAINDICACIONES Alergia al fármaco. Status asmático. Porfiria. Hipovolemia Choque