PARASIMPATICOLITICOS GENERALIDADES U.N.E.R.G. ESCUELA DE MEDICINA VALLE DE LA PASCUA DR. WINSTON DÍAZ MATOS

INTRODUCCION: Se denomina parasimpaticolítico al fármaco que antagoniza las acciones muscarínicas de la Acetilcolina mediante el bloqueo del receptor muscarínico. A estos fármacos se les llama también antimuscarínicos, anticolinérgicos, bloqueadores colinérgicos, y bloqueadores parasimpáticos.

CLASIFICACION: NATURALES: Alcaloides como la Atropina, y la Escopolamina, ambos de origen vegetal. FARMACODINAMICA: Son fármacos que son absorbidos fácilmente y atraviesan la barrera hematoencefálica, pasan al sistema nervioso central y producen acciones centrales: irritación, ansiedad, nerviosismo (que son efectos indeseables).

SINTÉTICOS: Hioscina, Ipratropio. No alcanzan el S. N. C SINTÉTICOS: Hioscina, Ipratropio. No alcanzan el S.N.C. (No atraviesan la barrera H.E.) FARMACODINÁMICA Reducen las secreciones salival, gástrica, bronquial y el sudor. Reducen el tono muscular liso y el peristaltismo. Relajan la musculatura bronquial. En el sistema cardiovascular, aumenta la actividad cardíaca. Producen Midriasis (dilatación) y Cicloplejia (parálisis transitoria del músculo ciliar del ojo, y existe falta de acomodación).

INDICACIONES Se usan para la exploración del ojo en forma de colirios para ver bien el fondo de ojo en midriasis. En anestesia general para disminuir las secreciones, de manera que no exista reflujo y se reduzcan los reflejos vagales. Para disminuir secreciones glandulares generales: asma, rinitis. También se usan como espasmolíticos (disminuir el tono de la musculatura visceral), para tratar el dolor producido por el aumento del tono muscular. (Cólicos) Para el tratamiento de ciertas bradicardias. . Para el tratamiento del síndrome de Parkinson. Tremor Efectos indeseables: El más frecuente es la sequedad de boca y de mucosas, visión borrosa y fotofobia por la midriasis

FARMACOS ANTICOLINERGICOS DEFINICION: Son fármacos que inhiben o bloquean la acción de la Acetilcolina a nivel de los receptores postganglionares del Parasimpático o receptores muscarínicos, Efectos similares tienen las fármacos que impiden la síntesis de la Ach que se libera en las terminaciones nerviosas como la toxina del Clostridium Botulinun es decir bloquean los efectos muscarínicos. La ATROPINA es el fármaco tipo del grupo.

CLASIFICACION: 1) ALCALOIDES NATURALES DE LAS SOLANACEAS: D-L HISOCIAMINA= ATROPINA; L-HIOSCINA O ESCOPOLAMINA (TINTURA DE BELLADONA O DE BELEÑO) 2) ESTERES SINTETICOS (AMINAS TERCIARIAS): MIDRIATICOS, Y CICLOPLEJICOS, ANTIPARKINSONIANOS, RELAJANTES DEL MUSCULO LISO O ANTIESPASMODICOS. 3) ESTERES SINTETICOS (AMINAS CUATERNARIAS) RELAJANTES DEL MUSCULO LISO Y ANTISECRETORES

ORIGEN: VEGETAL: LA ATROPINA ES UNA HISOCIAMINA RACEMICA PRESENTE EN LA ATROPA BELLADONA, Y EN LA DATURA ESTRANOMIO, LA ESCOPOLAMINA ESTA PRESENTE EN ALGUNAS SOLANACEAS, EJEMPLO LA PAPA QUE SI SE INGIERE VERDE PRODUCE UNA INTOXICACION ATROPINICA QUE PUEDE OCASIONAR LA MUERTE

ACCIONES FARMACOLOGICAS (1) SISTEMA NERVISO CENTRAL: estimulación del bulbo y centros cerebrales basales con muy poco apreciable a dosis bajas (de 0,5 a 1 mg) (2) Ligero aumento de la frecuencia y profundidad respiratoria, a dosis altas puede producir taquicardia, con disminución del volumen sistólico, agitación psico-motora, alucinaciones, habla incoherente, coma y muerte. (3) Acción anti-tremor (Temblor fino), por lo cual se indica en el Tx antiparkisoniano (4) Acción anti-cinetosis o Vértigo de traslación por su acción cortical y a nivel del utrículo y sáculo, del oído interno

(5) A nivel del ojo: bloqueo de las fibras circulares del Iris y de las fibras radiales, se usa para producir midriasis y Cicloplejia. Fotofobia y visión borrosa, el efecto puede durar hasta 7 días. (6) Puede provocar aumento de la presión intraocular o Glaucoma de ángulo agudo y disminución de la producción de lágrimas, (7) Aparato respiratorio: disminuye las secreciones de las mucosas nasal,, faríngea y bronquiales, se usa como medicación pre anestésica por esta razón. La atropina es más potente como broncodilatador que la escopolamina

  (8) Acción sobre el aparato cardiovascular: Corazón: el efecto principal es alterar la frecuencia cardiaca, produce taquicardia, se indica en la Bradicardia sinusal. Vasos: inhiben la acción de los simpaticomiméticos o acción colinérgica, a dosis altas puede producir vasodilatación periférica, disminución en la producción del sudor, enrojecimiento cutáneo y aumento de la temperatura corporal.

(9) Aparato digestivo: disminución del peristaltismo intestinal, por lo cual se indica en el Tx de espasmos a nivel de la musculatura lisa o cólicos.. Acción antisecretora salival,, gástrica y mucosa intestinal., disminución de la secreción exocrina del páncreas, bilis y jugo gástrico. (10) Tracto génito-urinario: actúa a nivel de la pelvis renal con relajación del músculo liso pielocalicial, uréteres, musculo detrusor vesical y contracción del esfínter vesical. (11) Glándulas exocrinas:

ABSORCIÓN: se absorben rápidamente por vía oral. FARMACOCINETICA ABSORCIÓN: se absorben rápidamente por vía oral. DISTRIBUCIÓN la atropina se distribuye rápidamente y en forma uniforme, aparece en la orina a las 10 a 12 horas en forma competa o hidrolizada en acido trópico y tropina. METABOLISMO HEPATICO, ELIMINACION POR RIÑON (ORINA) Y POR HECES FECALES (BILIS)