FARMACOS UTILIZADOS EN LA ANESTESIA GENERAL U.N.E.R.G. FARMACOLOGIA VALLE DE LA PASCUA

RELAJANTES MUSCULARES HIPNÓTICOS: A.- INDUCCION: Por vía intravenosa se utilizan propofol, tiopental, Etomidato y ketamina. B.- MANTENIMIENTO: Por vía respiratoria se emplea el halotano, isoflurano, desflurano (todos compuestos halogenados) y el óxido nitroso (N2O) ANALGÉSICOS MAYORES: Opioides naturales (morfina) o sintéticos (fentanilo, meperidina, alfentanilo y remifentanilo) RELAJANTES MUSCULARES (Miorrelajantes): Derivados del curare (atracurio, vecuronio, mivacurio, cisatracurio) y succinilcolina).D tubocurarina OTRAS SUSTANCIAS: anticolinérgicos (atropina), benzodiacepinas (midazolan, diazepam) y anticolinesterásicos (neostigmina), que revierten el efecto de los relajantes musculares.

 ANESTÉSICOS GENERALES DEFINICION: es la pérdida de conciencia y ausencia de reactividad ante impulsos dolorosos intensos. Se produce de forma reversible por la acción de un fármaco sobre el cerebro. Los anestésicos generales tienen las siguientes acciones: insensibilidad al dolor, pérdida de reflejos, relajación de la musculatura esquelética, pérdida de conciencia. Al aplicar dosis altas de anestésicos generales aparecen efectos indeseables. Por ello la tendencia actual es usar varios fármacos de tal manera que cada uno de ellos realice una parte de la anestesia.

Clasificación de los anestésicos generales INHALATORIOS: Gases: óxido nitroso: Gas incoloro, no inflamable ni irritante, con olor agradable y de escasa potencia anestésica. La acción anestésica general se obtiene con concentraciones altas (concentración superior al 80%). Efectos indeseables: aparecen con concentraciones altas:- hipoxia.- depresión cardíaca (bradicardia y disminución de la contractilidad miocárdica).-

Contraindicaciones: embarazadas Contraindicaciones: embarazadas.- patología cardiovascular (insuficiencia cardíaca, hipertensión, cardiopatía isquémica).- patología respiratoria (obstrucciones). En pacientes con anemia megaloblástica por deficiencia de Vit B12 HALOGENADOS, halotano, enflurano, isoflurano. El mecanismo de acción no se conoce muy bien. Hoy se piensa que actúan sobre los canales iónicos. El problema es que no se han encontrado receptores específicos moleculares. Farmacocinética. La concentración del anestésico en el tejido cerebral depende de presiones. Al alcanzar una determinada presión en el pulmón pasa a sangre, y a otra determinada presión pasa al cerebro. Se elimina por el pulmón otra vez.

Contraindicaciones:- embarazadas (aunque se necesita una exposición prolongada para que aparezcan malformaciones). Hepatopatías, anemia hemolítica autoinmune. El halotano se emplea como mantenedor de la anestesia, no se usa solo. INTRAVENOSOS. BARBITÚRICOS; TIOPENTAL. Es un fármaco muy liposoluble con lo que atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica. Produce pérdida de la conciencia. Lo que hace es dormir porque no tiene ni acción analgésica ni es relajante muscular. Efectos indeseables: depresión SNC.

BENZODIAZEPINAS: MIDAZOLAM BENZODIAZEPINAS: MIDAZOLAM. Actúa a los pocos minutos (aproximadamente igual que el anterior, al primer o segundo minuto).Es además un relajante muscular. ETOMIDATO, KETAMINA, PROPOFOL. Fármacos de acción muy rápida y breve. La ketamina es un fármaco muy atípico poco empleado. Es el derivado de otro fármaco con muchos efectos indeseables. Produce una anestesia disociativa que se caracteriza por una pérdida de conciencia y por producir un estado parecido al estado cataléptico. (Este estado aparece en cuadros de esquizofrenia). No da problemas en niños, no es depresor del SNC y a veces produce hipotensión y taquicardia.

NEUROLEPTOANALGESIA: FENTANILO + DROPERIDOL. Es la técnica más empleada en anestesia. Neuroleptoanalgesia es asociar un neuroléptico con un analgésico opiáceo. Son sustancias para enfermedades psiquiátricas como Antipsicóticos. Son tranquilizantes mayores con alta potencia sedante. Bloquean unos reflejos vegetativos. Tienen una acción antiemética (impiden el vómito). Con esto se consigue que el neuroléptico potencie la acción del analgésico. Por tanto no se dan dosis altas del opiáceo y no aparecen sus efectos indeseables. Deja al paciente en características óptimas para la cirugía.

NEUROLEPTOANESTESIA: significa que, además, hay pérdida de conciencia NEUROLEPTOANESTESIA: significa que, además, hay pérdida de conciencia. Esto se consigue de dos maneras: asociando dosis pequeñas de un anestésico general, óxido de nitroso o incrementando las dosis del opiáceo hasta conseguir el estado de inconsciencia; este último Este método suele denominarse, también, anestesia analgésica. Las dos técnicas requieren la administración suplementaria de paralizantes musculares, por lo general de tipo no despolarizante

ACCIONES DE LOS OPIOIDES: se caracterizan por ser administrados a dosis muy altas por vía intravenosa, en condiciones en que no se tiene en cuenta la depresión respiratoria porque está controlada la respiración del enfermo. La morfina se administra en infusión lenta de 1-6 mg/kg en períodos de 15-20 min, el fentanilo en dosis de 50-150 mg/kg, el sufentanilo en dosis de 5-20 mg/kg y el alfentanilo en dosis de 100-250 mg/kg. El remifentanilo se infunde a la velocidad de 1 µg/kg/min junto con propofol o tiopental. Estas dosis son menores si se asocia un neuroléptico.

EL FENTANILO Y SUS DERIVADOS se consideran superiores a la morfina porque su acción es mucho más corta y puede ser más fácilmente regulada, consiguen mayor estabilidad circulatoria, no producen liberación de histamina y proporcionan una mejor amnesia. En cambio, pueden producir con más facilidad que la morfina un estado de rigidez de la musculatura respiratoria (Tórax leñoso) que dificulta la función del respirador, pero se resuelve fácilmente con los paralizantes musculares miorrelajantes derivados del curare

GENERALIDADES ACERCA DE LA ANESTESIA GENERAL LA ANESTESIA GENERAL, SE CARACTERIZA COMO LA PÉRDIDA DE CONCIENCIA Y DE REACTIVIDAD A ESTÍMULOS DOLOROSOS INTENSOS, PRODUCIDA DE FORMA REVERSIBLE POR LA ACCIÓN DE UN DETERMINADO FÁRMACO EN EL CEREBRO.

Anestésicos generales Anestésicos generales.  Efectos: Analgesia, Pérdida de reflejos y Relajación muscular Bajo la anestesia general se trata de realizar manipulaciones quirúrgicas de muy diversa índole con la mínima molestia para el enfermo. Para ello se deben conseguir los siguientes efectos: 1. Insensibilidad al dolor, 2. Pérdida de los reflejos, 3. Amnesia completa de cuanto acontece en el acto quirúrgico, 4. Relajación de la musculatura esquelética que puede llegar a la parálisis completa. 5. Pérdida de conciencia.

La pérdida de conciencia y la falta de reactividad a estímulos intensos, que caracterizan a la anestesia, suponen la modificación profunda del conjunto de procesos neurales que mantienen el estado de vigilia, es decir, la compleja interacción entre las aferencias sensoriales, los sistemas internos de procesamiento y de integración y los sistemas de elaboración de respuestas coordinadas en su múltiple expresión.

Para ello resulta imprescindible el aseguramiento de una fluida transmisión sináptica a lo largo de circuitos múltiples polisinápticos que, con frecuencia, funcionan en forma de descargas repetitivas lo que trae consigo la disponibilidad de los canales iónicos que aseguren la correcta conductancia de iones y el engranaje entre las señales que modifican esos canales.

 La hipótesis más aceptada en la actualidad es que los elementos diana fundamentales en la acción de los anestésicos sobre la transmisión sináptica son los canales iónicos. La mayoría de los datos experimentales sugieren un papel fundamental de los canales receptor-dependientes: el canal de calcio ligado al receptor NMDA del ácido glutámico, el canal de cloro ligado al receptor GABA y el canal de sodio vinculado al receptor colinérgico nicotínico.

TIPOS DE ANESTÉSICOS GENERALES: Intravenosos e Inhalados ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS: En la actualidad, la anestesia intravenosa es la más utilizada. Las formas de anestesia son muy variadas; un esquema bastante generalizado puede ser: inducción rápida con un agente intravenoso, utilización de paralizantes musculares, mantenimiento con agentes que producen Neuroleptoanalgesia, y complemento ocasional con algún anestésico inhalatorio. Ejemplos de anestésicos intravenosos son el fentanilo, la morfina, tiopental, ketamina, entre otros.

 Anestésicos por Inhalación: Son sustancias que, introducidas por inhalación a través de las vías respiratorias, producen anestesia general. Las que se utilizan actualmente son: Gases (Oxido Nitroso), Líquidos volátiles: ( halotano, enflurano (etrano) y su isómero isoflurano (forano), desflurano, sevoflurano y, ya en desuso, el metoxiflurano. Los compuestos en uso carecen de propiedades irritativas, poseen características que facilitan el proceso de inducción.

 Técnicas de administración de anestesia: - Neuroleptoanalgesia - Neuroleptoanestesia  La Neuroleptoanalgesia está constituida por la asociación de un analgésico opiáceo, en general de gran potencia y un neuroléptico, por lo común el droperidol.  Su objetivo fundamental es conseguir analgesia profunda, depresión de la reacción al dolor y protección neurovegetativa.

La Neuroleptoanestesia significa que, además, hay pérdida de conciencia. Esto se consigue de dos maneras: asociando dosis pequeñas de un anestésico general (p. ej., NO3) o incrementando las dosis del opiáceo hasta conseguir el estado de inconsciencia; este último método suele denominarse, también, ANESTESIA ANALGÉSICA. Las dos técnicas requieren la administración suplementaria de paralizantes musculares, por lo general de tipo no despolarizante