EXPOSITOR : LOBO VARGAS, LUIS CARDIOTONICOS EXPOSITOR : LOBO VARGAS, LUIS

CARDIOTONICOS Es aquella sustancia que permite realizar al corazón insuficiente el mismo trabajo con menor consumo de O2 o mayor trabajo con el mismo gasto de energía. -CARDIOTONICOS, son aquellas drogas que aumentan la fuerza de contracción sistólica y la eficiencia mecánica

CLASIFICACION DE LOS CARDIOTONICOS Digitalicos: Digoxina. Metildigoxina Inotropos adrenegicos: Dobutamina Dopamina ibopamina

CLASIFICACION DE LOS CARDIOTONICOS Inhibidores de la fosfodiesterasa Amrinona Enoximona Milrinona

DOPAMINA Es el precursor metabólico inmediato de la N.A. Constituye el N.T. Central que se localiza fundamentalmente a nivel de la sustancia negra. Aproximadamente un 80% de toda la dopamina que se encuentra en el cerebro se halla en el cuerpo estriado Nombre comercial : INTROPIN ( Iny X 40 mg/ml)

FARMACOCINETICA La dopamina se diferencia de la N.A. Por que carece del grupo OH en la cadena lateral. Llevar a que sus acciones sean mas debiles sobre receptores alfa ABSORCION Via Oral : no se administra son metabolizadas por la MAO y la COMT ( mucosa TGI e hígado ) Solo se administra en infusión por infusión por vía EV ( microgoteo )

FARMACOCINETICA DISTRIBUCION La D.A. pasa a todos los tejidos, especialmente corazón, riñón y bazo Atraviezan la placenta y se excretan en leche materna ( se desconoce ) A dosis usuales no atraviezan la BHE

FARMACOCINETICA METABOLISMO La dopamina inyectada desaparece rápidamente de la circulación siendo T.V.M. de 2 a 5 min. Son metabolizadas por la M.A.O. Y la C.O.M.T. A nivel de terminaciones simpáticas e hígado La dopamina es eliminada vía renal en forma de metabolitos.

EXCRECION Si actúa MAO se produce el ácido 3,4 dihidroxifenil acético (DOPAC) Si actúa la COMT 3,metoxitiramina ACIDO HOMOVANILICO (AHV)

FARMACODINAMIA Los efectos de la dopamina varían con la dosis LAS DOSIS PEQUEÑAS : ( 1 a 5 mg/kg/min = dosis renal ) Actúa principalmente sobre los receptores vasculares de dopaminerginecos a nivel renal, mesentérico y coronario Producir vaso dilatación. Aumento de la circulación renal, aumento de la filtración glomerular, aumento de la excreción de Na, aumento de la formación de orina La DA es particularmente útil en el tratamiento de SHOCK CARDIOGENICO e hipovolemico, disminución de la diuresis.

2. DOSIS MEDIA ( 5-10 ug/kg/min = dosis cardiacas ) Efectos sobre receptores beta-1 cardiacos Aumenta la fuerza de contracción (efecto inotropico positivo) No altera F. Cardiaca ( mínimo consumo de O2) mayor eficiencia cardiaca La DA se considera como fármaco inotropico preferencial (mejoran la eficiencia cardiaca)

3. DOSIS ELEVADAS ( 10-20 ug/kg/min = dosis vasopresora) Potentes acciones sobre receptores alfa-1 provocando vasoconstriccion Se utiliza cuando se desea aumentar la presion arterial sistemica en pacientes con hipertension pulmonar

CONTRAINDICACIONES Taquiarritimias no corregidas : cuando la frecuencia esta elevada Feocromocitoma : tumor de tejido cromafin de la medula suprarrenal, se manifiesta con la hipertensión Fibrilación ventricular : es una arritmia cardiaca

RAMS Son producidas generalmente por sobredosis SNC : cefaleas, nerviosismo, inquietud CV : taquicardia, arritmias, dolor anginoso, HTA, etc. TGI : nauseas y vomitos

DOBUTAMINA Es una catecolamina sintética Tiene una estructura similar a la dopamina, pero contiene un sustituyente aromático en el nitrógeno aminico de la cadena lateral ( mayor efecto beta y menor alfa)

CLASIFICACION Inicialmente se clasifica como una AGONISTA ADRENERGICO BETA-1 SELECTIVO Actualmente se sabe que el efecto BETA-1 predominante se debe a que la DOBUTAMINA es un ENANTIOMERO ( mezcla racemica) constituido por 2 isomeros ( de efectos distintos )

ISOMEROS ISOMERO (-) : Es un agonista potente alfa-1 y posee un efecto agonista beta-1 mayor que el beta-2 ISOMERO (+) : Es un antagonista alfa-1 ( puede bloquear los efectos alfa-1 del isomero (-) ) y posee un efecto agonista beta-1 mayor que beta-2 Sin embargo la potencia del isomero (+), sobre los receptores beta-1 es unas 10 veces mayor que la del isomero (-)

DOBUTAMINA ( DOBUTREX) FARMACOCINETICA La DOBUTAMINA es administrada por infusion EV continua Por via oral es ineficaz DOSIS : oscilan de 2 a 10 ug/kg/min INICIO DE LA ACCION: aparece de 1-2 min. efecto máximo 10 min TVM : 2,5 min.

METABOLISMO Y EXCRECION Es metabolizado rapidamente en parte por la COMT y en parte por las enzimas microsomales hepaticas Los productos conjugados y la O-metil dobutamina son excretados por la orina

FARMACODINAMIA Los efectos CV son resultado de las interacciones de cada isomero con sus receptores En general los efectos alfa quedan enmasacarados, predominando los efectos beta-1 El efecto inotropo positivo es mas intenso que el efecto cronotropico

FARMACODINAMIA Aumenta FC, sin variar la frecuencia cardiaca. La RVP. No se modifica pues el efecto vasoconstrictor alfa-1 es contrarestado por el efecto vasodilatador beta-2 En consecuencia aumenta el gasto cardiaco siendo util en el tratamiento de la ICC.

FARMACODINAMIA INDICACIONES Shock asociado a infarto agudo de miocardio, trauma severo, sepsis PRECAUCIONES Vigilar funciones vitales Corregir hipovolemia En gestantes: Nivel de riesgo categoria B (FDA)

FARMACODINAMIA RAMS Semejantes a la dopamina pero menos frecuentes. -SNC: Cefales, intranquilidad -CV: Angina, HTA, taquicardia. La dopamina puede aumentar el tamaño del infarto( al incrementar demanda de O2). -Respiracion: Disnea, broncoespasmo.