Analgésicos y Antipiréticos En Pediatría Por: Adaulfo Finol

AINEs Antiinflamatorios no esteroideos Es un grupo de fármacos con diferentes estructuras químicas que actúan bloqueando la síntesis de las prostaglandinas para producir efectos de tipo: Antiinflamatorio Analgésico Antipirético

Mecanismo de Acción General

ESTIMULO Fosfolipasas A2 y C AINEs Inhiben la ciclooxigenasa y en consecuencia la síntesis de eucosanoides: prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos, sustancias que participan en: Proceso de inflamación Sensibilización de nociceptores Piretogénesis COX -1 COX -2 Ácido Araquidónico PGG2 PGH2 PG12 TXA2 PGE2 PGD2 PGF2α

Acción Analgésica Calman el dolor de leve a moderado Son analgésicos menores Eficacia inferior a los opiáceos No afectan conciencia ni percepción Acción Central Inhibición de síntesis de las PGs Activación de vías 5HT inhibidoras descendentes Acción Periférica Efecto antiinflamatorio

Acción Antipirética Bloquean pirógenos endogenos (citokinas) y tóxicos (endotoxinas) Acción central a nivel hipotalámico No bloquean producción de pirógenos por macrófagos ni su entrada al SNC A través de la inhibición de la COX hipotalámica: Activan vasodilatación y sudoración Reducen la fiebre sin producir hipotermia

Clasificación

Salicilatos Inhibición irreversible de la ciclooxigenasa plaquetaria Acido acetilsalicílico, acido salicilico, acetilsalicilato de lisina, diflunisal, sulfazalacina o salicilazo, sulfapiridina, salicilato de sodio, salicilamida Pirazolonas Inhibidores competitivos de la ciclooxigenasa Antipira o fenasona y aminopirina, dipirona, fenilbutazona, oxifenbutazona, gamacetofenilbutazona, pirazinobutazona o feprazona o prenazona, clofenazona, bumadizona, suxibuzona, azapropazona Paraminofenol Inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa pre-optica del hipotálamo Fenacetina, Acetaminofen o paracetamol Indoles Se une mas que todo a la COX1, no se usa en niños. Indometacina, benzidamina, sulindac, acemetacina, proglumetacina, talmetacina

Derivados del ácido acético: Arilacéticos o fenilacéticos Inhibidores competitivos de la ciclooxigenasa Diclofenac potásico, diclofenac sódico, aciclofenac, alclofenac, acido metiazinico, fenclofenac, fentiazaco Pirrolacéticos Se une mas que todo a la COX1, no se usa en niños. Ketorolac, tolmetina Piranoacético Mayor inhibición de COX2 que de COX1, no se usa en niños Etodolac Otros... Clometacina, no se usa en niños

Fenamatos o arilantranilicos Inhibidores competitivos de la ciclooxigenasa. No se usa en niños Acido mefenamico, flufenamico, niflumico, flufenamato de aluminio, talniflumato, floctafenina, glafenina, meclofenamato, acido tolfenamico, acido meclofenamico, tolfenamico Derivados del ácido propiónico Similares a los salicilatos Ibuprofeno, ketoprofeno, naproxeno, indoprofeno, procetopreno, fenbufen, piroprofeno, suprofeno, flurbiprofeno, fenilpropionato de lisina Oxicames Similar a las pirazolonas Piraoxicam, tenoxicam, sudoxicam, isoxicam, meloxicam Derivados del ácido nicotínico Clonixinato de lisina, isonixina Derivados de las naftilalcanonas Nabumetona

Derivados de la sulfonanilida Mayor inhibición de COX2 que de COX1 Nimesulide Derivados de las benzoxazocinas Poco conocido Nefopam EN PEDIATRIA USAREMOS: Acido acetilsalicilico (salicilato) Diclofenac potásico (derivado ac. acetico) Ibuprofeno (derivado ac. propionico) Dipirona (pirazolona) Acetaminofen (paraminofenol)

Acetaminofen

Clasificación Paraminofenoles Mecanismo de acción Inhibidor selectivo de la COX-3 Acción central (ciclooxigenasa preoptica del hipotalamo) Baja afinidad por COX-1 y COX-2 Activa vias 5HT inhibidoras descendentes

Indicaciones 1. Antipirético 2. Dolor leve a moderado 3. Alternativa ante contraindicación de salicilatos. 4. Migraña 5. Dolores articulares Dosis Niños 10 a 15mg/Kg/dosis cada 4-6 horas VO *30mg/Kg/dosis cada 6 horas VR Niños mayores de 12 años y adultos 325 - 650 mg cada 6 horas VO o VR

Presentaciones Jarabe 120ml/5ml Tabletas 500 mg Comprimidos 500 mg Capsulas blandas 650 mg Sol gotas 100 mg/ml Elixir 2,4 g/100 ml Contraindicaciones Hábitos alcohólicos, disfunción hepatica, enfermedad renal, desnutrición, deficiencia de G6PD, pacientes asmáticos sensibles a aspirina, embarazo e hipersensibilidad al medicamento.

Efectos colaterales A dosis correctas, se dice que es seguro. Respiratorios: Broncoespasmo, y en intoxicaciones severas puede haber depresión del centro respiratorio. Endocrinos: Hipoglicemia en niños Hipersensibilidad, urticaria, rash Daño hepático por acumulación de sus metabolitos En casos de sobredosis: necrosis hepática aguda, pancreatitis Sistema urinario: necrosis tubular renal asociado a disfunción hepática, y en uso prolongado: nefropatias. Hiperbilirrubinemia, transaminasemia y acidosis metabólica.

Acido Acetilsalicilico

Acido Acetilsalicilico Clasificación Muy Efectiva en COX – 1 Primer fármaco del grupo de los AINE Familia de los Salicilatos. Analgésico – Antipirético. Antiagregante plaquetario. Antiinflamatorio.

Acido Acetilsalicilico Dosis Niños y Niñas Mayores de 12 años y adultos: 500 – 1000mg cada 4 – 6 horas. Dosis Máxima: 4 gramos al día. No se recomienda en menores de 12 a: Riesgo – Beneficio. 80 – 100mg/kg/día, cada 4 – 6 horas.

Acido Acetilsalicilico Presentaciones Comprimidos y Tabletas 100 – 500 mg

Acido Acetilsalicilico Indicaciones Dolor leve o moderado Cefalea Dolor e inflamación en enfermedad reumática y enfermedades musculoesqueléticas. Fiebre. Crisis aguda de migraña. Antiagregante.

Acido Acetilsalicilico Efectos colaterales Generalmente LEVES e INFRECUENTES:

Acido Acetilsalicilico Contraindicaciones Hipersensibilidad (como asma, angioedema, urticaria o rinitis) al AAS. Niños y adolescentes menores de 16 años. Síndrome de Reye. Úlcera gastrointestinal. Hemofilia. No se recomienda para el tratamiento de la gota.

Dipirona

Analgésico – Antipirético No especifico sobre receptores COX. Dipirona Clasificación Analgésico – Antipirético No especifico sobre receptores COX.

Dipirona Dosis: Niños < 6 años: Dosis max 1g al día. 40 – 60 mg/kg/día, cada 6 horas. Niños > 6 – 12 años: 2g al día. “TID o QID”

Dipirona Presentaciones Tabletas de 300mg. Tabletas de 500mg. Frasco: jarabe de 120ml (250mg/5ml). Frasco: Gotero con 15ml (0.5mg/ml). Ampollas de 1 y 2ml (0.5mg/ml).

Dipirona Indicaciones Cefaleas. Neuralgias. Reumatismo. Lumbago. Dolores del post-operatorio. Tratamiento sintomático en gripe. Odontalgias.

Dipirona Efectos colaterales Agranulocitosis. Fiebre. Angina. Ulceraciones bucales. Leucopenia. Trombocitopenia. Hipersensibilidad cutánea.

Dipirona Contraindicaciones Hipersensibilidad a la droga. Enfermedad hepática o renal grave. Embarazo y lactancia.

Diclofenac Potásico

Diclofenac Potásico Clasificación Analgésico - Antiinflamatorio Inhibidor no especifico de COX – 1 y 2. Acido Acético

0.5 - 3 mg/ kg/dia, cada 8 – 12 horas. Diclofenac Potásico Dosis: 0.5 - 3 mg/ kg/dia, cada 8 – 12 horas.

Tabletas de 50 mg Comprimidos de 50 mg. Gotas 15 ml (15mg/ml). Diclofenac Potásico Presentaciones Tabletas de 50 mg Comprimidos de 50 mg. Gotas 15 ml (15mg/ml).

Diclofenac Potásico Indicaciones Inflamación Dolor Postoperatorio Artrosis, gota y reumatismo no articular. Otitis

Hipersensibilidad. Ulcera. Pacientes asmáticos. Urticarias. Rinitis. Diclofenac Potásico Contraindicaciones Hipersensibilidad. Ulcera. Pacientes asmáticos. Urticarias. Rinitis.

Ibuprofeno

30 – 50mg/kg/dia, cada 6 – 8 horas. 5 – 10mg/kg/dosis Ibuprofeno Clasificación Analgésico Antiinflamatorio Antirreumático Antipirético INH no Especifico de COX Acido Propiónico Dosis 30 – 50mg/kg/dia, cada 6 – 8 horas. 5 – 10mg/kg/dosis

Ibuprofeno Presentación Tabletas de 200, 400 y 600 mg. Suspensión 60, 100 y 120 ml (100 mg/5 ml). Comprimidos de 300 mg.

Ibuprofeno Efectos colaterales : Erupciones en piel. Cólicos. Dolor abdominal. Acidez. Náuseas. Diarrea. Constipación. Visión borrosa. Úlcera péptica.

Ibuprofeno Contraindicaciones : Alergia al ibuprofeno, aspirina y otros antiinflamatorios. Ulceras gastroduodenales. Alteraciones de la coagulación. Tratamiento anticoagulante. Dengue.

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