AMINOGLUCOSIDOS
FARMACOS GENTAMICINA TOBRAMICINA AMIKACINA NETILMICINA KANAMICINA ESTREPTOMICINA NEOMOCINA
MECANISMO DE ACCION Son inhibidores bactericidas de la síntesis proteica. Se ligan a polisomas e interfieren en la síntesis proteica al causar una lectura errónea y terminación prematura de la traducción de ARNm. Las proteínas aberrantes se adosan a la pared bacteriana y alteran su permeabilidad aumentando el paso del antibiótico.
MECANISMOS DE RESISTENCIA Mutación de ribosoma Enzimas de in activación
ESPECTRO UTIL Bacilos aerobios gramnegativos Kanamicina y Estreptomicina espectro limitado, no cubren Serratia ni P. aeruginosa. Combinado con Vancomicina cubren Entero, Estrepto y Estafilo. Tobramicina: P. aeruginosa y Proteus.
FARMACOCINETICA Vía de administración: I:M, E:V Concentración máxima en I.M: 30-90min Distribución: concentración en bilis 30%. No pasan a SNC ni ojos por polaridad (excepto Estreptomicina). Hay mayor concentración en corteza renal y oído interno (toxicidad). Poco en secreciones respiratorias. Aumenta la concentración en pericardio y peritoneo si hay inflamación. Unión a prot.: muy baja. Pasa a placenta. Eliminación: renal sin metabolizar.
EFECTOS ADVERSOS Ototoxicidad. Coclear: tinnitus agudo. Si no se suspende hay deficiencia auditiva. Vestibular: cefalalgia moderada intensa, N-V, trastornos del equilibrio. Nefrotoxicidad: proteinuria leve, cilindros hialinos y granulosos, NTA (raro),aumento leve de Cr plasmática (frecuente). Bloqueo neuromuscular agudo y apnea: Neomicina en asociación con anestésicos Estreptomicina: escotomas y neuritis periférica.
USOS Estreptomicina: endocarditis bacteriana, tularemia, peste, TBC. Gentamicina: ITU, neumonía, meningitis, endocarditis, sepsis, peritonitis por diálisis peritoneal. Tobramicina: ídem Genta. Mas actividad contra P. aeruginosa. Amikacina: resistencia a Genta y Tobra. Nosocomiales graves por bacilos Gram -. Netilmicina: infecciones graves por enterobacterias. Kanamicina: en desuso. Neomicina: amplio espectro. Piel y mucosas (local). VO con Eritromicina en preparación para cirugía de intestino.