CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA FOUNNE JTP. Od. MARÍA MERCEDES URESBEROETA.

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1 CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA FOUNNE JTP. Od. MARÍA MERCEDES URESBEROETA.
ANESTÉSICOS LOCALES CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA FOUNNE JTP. Od. MARÍA MERCEDES URESBEROETA.

2 ESTRUCTURA QUÍMICA

3 IMPORTANCIA DEL PKa Y DEL PH

4 FARMACODINAMIA MECANISMO DE ACCIÓN ANESTÉSICO. ANTIARRÍTMICO.
ANTIMICROBIANO. ANTIINFLAMATORIO.

5 BLOQUEO DIFERENCIAL 1º BLOQUEO FIBRAS AUTONÓMICAS.
2º BLOQUEO SENSIBILIDAD TÉRMICA, TACTO Y DOLOR. A Delta y C. 3º BLOQUEO SENSIBILIDAD Y PRESIÓN. A Beta. 4º BLOQUEO PROPIOCEPTIVO. A Gama. 5º BLOQUEO MOTOR. A Alfa.

6 FARMACOCINÉTICA

7 CLASIFICACIÓN SEGÚN SU ORIGEN: NATURALES: COCAÍNA.
SINTÉTICAS: TODAS LAS RESTANTES.

8 CLASIFICACIÓN SEGÚN LA ESTRUCTURA QUÍMICA
ÉSTERES DERIVADOS DEL ÁC. BENZOICO: COCAÍNA, BENZOCAÍNA, TETRACAÍNA. ÉSTERES DERIVADOS DEL PABA: PROCAÍNA, CLOROPROCAÍNA, PROPOXICAÍNA. AMIDAS DERIVADOS DE LA XILIDINA: LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA, BUPIVACAÍNA. AMIDAS DERIVADOS DE LA TOLUIDINA: PRILOCAÍNA, CARTICAÍNA.

9 CLASIFICACIÓN SEGÚN LA POTENCIA Y DURACIÓN.
DURACIÓN CORTA Y BAJA POTENCIA: PROCAÍNA, CLOROPROCAÍNA. DURACIÓN INTERMEDIA Y MEDIA POTENCIA: LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA, PRILOCAÍNA. DURACIÓN LARGA Y ELEVADA POTENCIA: TETRACAÍNA, BUPIVACAÍNA, ROPIVACAÍNA.

10 CLASIFICACIÓN SEGÚN SU POTENCIA
BAJA: PROCAÍNA MODERADA: PRILOCAÍNA, LIDOCAÍNA ALTA: TETRACAÍNA

11 CLASIFICACIÓN SEGÚN SU DURACIÓN
CORTA: PROCAÍNA (30’) MODERADA: PRILOCAÍNA, LIDOCAÍNA (2 a 2 ½ h) LARGA: TETRACAÍNA (3 A 3 ½ h)

12 INDICACIONES CLÍNICAS
INDICACIONES ODONTOLÓGICAS: INDICACIONES GENERALES: ANESTESIA TÓPICA E INFILTRATIVA. ANTIARRÍTMICOS.

13 CONTRAINDICACIONES ALÉRGICOS A LOS ANESTÉSICOS O A SUS COADYUVANTES.
TIROTOXICOSIS. CARDIÓPATAS GRAVES.

14 CONTRAINDICACIONES DEL USO DE VASOCONSTRICTORES ASOCIADOS A AL
ABSOLUTAS: DOLENCIAS CARDÍACAS COMO ANGINA DE PECHO, INFARTO DE MIOCARDIO RECIENTE, CIRUGÍA CARDÍACA RECIENTE, ACV, HIPERTENSIÓN GRAVE NO TRATADA, INSUFICIENCIA CARDÍACA CONGESTIVA, HIPERTIROIDISMO Y DIABETES NO CONTROLADA, HIPERSENSIBILIDAD A LOS SULFITOS. RELATIVAS: USO DE ANTIDREPRESIVOS TRICÍCLICOS, IMAO, B BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS NO SELECTIVOS, COCAÍNA.

15 RAM SNC CORAZÓN M LISO ASMA LOCALES INTOXICACIÓN

16 INTERACCIONES SULFAMIDAS: PROCAÍNA Y DERIVADOS DEL PABA ANTAGONIZAN EL EFECTO ANTIBACTERIANO. AMINAS SIMPATICOMIMÉTICAS: LA COCAÍNA POTENCIA LA ACCIÓN DE LAS AMINAS. B BLOQUEANTES: SE POTENCIA LA TOXICIDAD DE LOS AL. AMIDAS. RELAJANTES NEUROMUSCULARES: SE POTENCIA SU ACCIÓN.

17 ESTERES CLORHIDRATO DE PROCAÍNA CLOROPROCAÍNA TETRACAÍNA BENZOCAÍNA

18 AMIDAS LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA

19 PROPIEDADES DESEABLES DE LOS AL
BAJA TOXICIDAD SISTÉMICA TIEMPO DE LATENCIA BREVE EFECTIVO NO SER IRRITANTE DURACIÓN DE LA ACCIÓN SUFICIENTE RECUPERACIÓN RÁPIDA

20 COMPOSICIÓN DEL ANESTUBO
PRINCIPIO ACTIVO COADYUVANTE PRESERVANTE SUSTANCIA PARA AJUSTAR EL PH AGUA DESTILADA

21 VENTAJAS DEL VASOCONSTRICTOR
DISMINUCIÓN DE LA TOXICIDAD ABSORCIÓN GRADUAL AUMENTA LA DURACIÓN DE LA ACCIÓN CAMPO BLANCO

22 CONCLUSIONES Las vías del dolor y la conducción nerviosa se realizan a través de fibras mielínicas y amielínicas e interactuan con la bomba de Na Y K. En el momento de usar AL. Se deben tener en cuenta sus acciones farmacológicas, para que su aplicación sea segura y benéfica para el paciente. En pacientes con antecedentes cardíacos es preferible no usar vasoconstrictor, se puede usar lidocaína al 2%, prilocaína al 3%. Recordar que el tiempo de trabajo va a ser menor. Para establecer la dosis máxima para un paciente expresar en mg/kg y no de acuerdo con la edad. La lidocaína es un anestésico relativamente seguro y es el más usado. La bupivacaína es más potente que la lidocaína, la acción dura 6 hs, pero su márgen de seguridad es menor.

23 Información suplementaria Prof. Dr. Julio César Lotero
Anestésicos Locales Cálculo de dosis Información suplementaria Prof. Dr. Julio César Lotero Farmacología

24 Lidocaína: dosis por kilogramo de peso
Dosis máxima de lidocaína simple: 2 a 3 mg /kg de peso corporal Dosis máxima con epinefrina: 5 a 7 mg /kg de peso corporal NO SE DEBE SOBREPASAR LOS 500 MG EN LA PRIMERA HORA CUANDO SE USA DOSIS SUBSECUENTE ES NECESARIO DISMINUIR 40 % DE LA DOSIS ADMINISTRADA ( ES EL PORCENTAJE QUE SE METABOLIZA POR HORA). Se evita acumulación

25 Cálculo de dosis Con adrenalina: peso del niño X dosis mínima de lidocaína 2) Si se quiere aumentar : peso corporal X dosis máxima Ejemplo 1para niño de 30 Kg 30Kg X 5 mg= 150 mg la primer hora Ejemplo 2 para niño de 30 Kg 30Kg X 7mg= 210 mg la primer hora

26 Cálculo propiamente dicho
Cálculo del Nº de cartuchos ( sobre el ejemplo 1) Pasos previos 1.- calcular cuanto mg de AL hay en el cartucho que tiene 1,8 ml 2. La concentración de lidocaína es de 2% ( 2 gr disuelta en 100 ml de solución acuosa) 3.- La concentración de adrenalina: 1: ( 1 gr en ml de disolvente) Cálculo propiamente dicho 2.000 mg X 1,8 ml / 100 ml = 36 mg Para la cantidad de adrenalina en microgramos en 1,8 ml: µg x 1 ml de disolvente / ml= 10 µg X 1,8 ml = 18 µg En definitiva en un cartucho de lidocaína al 2% y adrenalina 1: hay 36 mg y 18 microgramos respectivamente

27 Anestesia para embarazadas: lidocaína al 2%
¿Cuantos cartuchos hay que aplicar en un niño de 30 Kg de peso corporal? 150 mg / 36 mg= 4, 1 cartucho para dosis mínima 210 mg/ 36 mg= 5,83 cartuchos para dosis máxima En conclusión las cantidades mínima y máxima de cartuchos por usar en un paciente de 30 Kg de peso es de 4,1 y 5, 8 cartuchos Anestesia para embarazadas: lidocaína al 2% Varía la cantidad de adrenalina para “proteger el flujo úteroplacentario 1: ( 1,25 µg) ¿ Como se logra? Combinar 0.5 ml de lidocaína 1: más 3.1 ml de lidocaína sola pués 0,5 ml de lidocaína contiene 4,5 µg de adrenalina. El volúmen tota= 3.6 ml. Se tendría entonces que 05 ml tiene 4.5 µg que equivale a 3.1 ml de lidocaína simple.

28 Clasificación de fibras nerviosas de Erlanger y Gasser según presencia de mielina
Tipo de fibra Mielina Velocidad de conducción ( m/s) A Alfa Densa a 120 Beta Densa a 70 Gamma Densa a 30 Delta Densa a 30 B Mielinizadas Ligera a 15 C Ausente a 5.0

29 Funciones de las fibras
Tipo de fibras Función A Alfa (α ) motor y propioceptivas Beta (β ) tacto y presión Gamma (γ) huso musculares y tendones Delta (δ) Dolor y temperatura B Dolor visceral. Fibras preganglionares C Dolor mal definido localizado visceromotor

30 Efecto de la adrenalina según tipo de receptor en el sitio de acción
Receptores Sitio Efecto Beta Corazón Inotropismo; batmotropismo cronotropismo; dromotropismo Beta vasos músculo esquelético Vasodilatación Alfa vasos periféricos Vasoconstricción Alfa nivel presináptico Modulan liberación catecolaminas por retroalimentación

31 Relación entre concentración plasmática de lidocaína y efectos colaterales y tóxicos
Conc. Plasmática ( µg/ ml) Efecto Depresión cardiovascular Coma pérdida de conciencia convulsiones clónicas- tónicas contracciones musculares alteraciones visulaes; inotropismo (+) tinnitus, parestesia peribucal y lengua anticonvulsivo antiarrítmico