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ANESTÉSICOS LOCALES Dra Carmen Ma Sánchez Dra Carmen Ma Sánchez UCIMED 2011.

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1 ANESTÉSICOS LOCALES Dra Carmen Ma Sánchez Dra Carmen Ma Sánchez UCIMED 2011

2 Anestésicos locales Compuestos que bloquean de manera reversible la conducción nerviosa. Compuestos que bloquean de manera reversible la conducción nerviosa.

3 Química Un grupo lipofílico unido extremo hidrofílico separados por enlace éster o amida. Un grupo lipofílico unido extremo hidrofílico separados por enlace éster o amida. Grupo lipofilico- hidrofobico Grupo nitrogrenado- hidrofílico

4 La naturaleza del grupo intermedio da ciertas características La naturaleza del grupo intermedio da ciertas características AMIDAS: AMIDAS: a) degradadas por citocromos hepáticos b) pueden producir metahemoglobinemia c) se unen a proteínas plasmáticas (α1 glicoproteína). ESTERES: son hidrolizadas por esterasas plasmáticas. ESTERES: son hidrolizadas por esterasas plasmáticas.

5 Sólo pueden entrar al axoplasma las partículas no cargadas Sólo pueden entrar al axoplasma las partículas no cargadas La potencia y duración de acción se relacionan a la liposolubilidad. La potencia y duración de acción se relacionan a la liposolubilidad.

6 La fracción no ionizada, no cargadas es la que penetra la vaina (lipídica) que cubre el nervio, pero la forma activa es la cargada Son bases débiles (pKa=8-9)

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8 Estructura química de los anestésicos locales

9 Mecanismo de acción Su acción es por la interacción directa con los canales de voltaje de Na. El sitio activo es porción interna del canal de Na. Su acción es por la interacción directa con los canales de voltaje de Na. El sitio activo es porción interna del canal de Na. Deprimen la propagación del potencial de acción por bloquear la entrada de sodio. Deprimen la propagación del potencial de acción por bloquear la entrada de sodio. Su acción termina cuando la concentración del anestésico disminuye en un nivel crítico. Su acción termina cuando la concentración del anestésico disminuye en un nivel crítico.

10 El bloqueo nervioso se produce cuando el número de canales de sodio no bloqueados son insuficientes para provocar una despolarización. El bloqueo nervioso se produce cuando el número de canales de sodio no bloqueados son insuficientes para provocar una despolarización.

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12 Anestésicos locales Sobre cualquier membrana excitable, neurona, membrana muscular, miocardio. Sobre cualquier membrana excitable, neurona, membrana muscular, miocardio. Preferentemente las fibras delgadas, por que tienen mayor superficie en relación del volumen. Preferentemente las fibras delgadas, por que tienen mayor superficie en relación del volumen.

13 Características del bloqueo Se bloquean las de dolor (más delgadas, C no mielinizadas) antes que las de movimiento y las de tacto (Aα, Aβ, Aγ) Se bloquean las de dolor (más delgadas, C no mielinizadas) antes que las de movimiento y las de tacto (Aα, Aβ, Aγ) Existe un orden de bloqueo: dolor, temperatura, tacto, presión profunda, movimiento. Existe un orden de bloqueo: dolor, temperatura, tacto, presión profunda, movimiento.

14 Farmacocinética Los anestésicos locales son bases, cuanto más se aproxime su pKa al pH del medio orgánico mayor es la proporción no ionizada, más rápida la penetración Los anestésicos locales son bases, cuanto más se aproxime su pKa al pH del medio orgánico mayor es la proporción no ionizada, más rápida la penetración En infección se incrementa la ionizada, se retarda la difusión. En infección se incrementa la ionizada, se retarda la difusión.

15 Farmacocinética Más liposolubles más potencia y mayor duración de acción Más liposolubles más potencia y mayor duración de acción Mayor fijación a proteínas mayor duración Mayor fijación a proteínas mayor duración pKa (constante de disociación) influye en la rapidez de acción. pKa (constante de disociación) influye en la rapidez de acción.

16 liposolubilidad potencia relativa pK a Comienzo de acción Unión a proteinas% D.de acción, min Potencia baja duración corta procaina 118.9lento clorprocaina 119.1rapido?30-60 Potencia y duración intermedia Mepivacaína 227.6rapido Prilocaína 227.7rapido Lidocaína rapido Potencia alta y duración prolongada tetracaína(ametocaina) lento Bupivacaina intermedio Etidocaina rapido Ropivacaina 388 intermedio

17 Farmacocinética La eliminación depende del tipo de enlace químico La eliminación depende del tipo de enlace químico Los anestésicos locales con enlace éster son inactivados principalmente por la colinesterasa plasmática; dan derivados del PABA, relacionado a reacciones alérgicas Los anestésicos locales con enlace éster son inactivados principalmente por la colinesterasa plasmática; dan derivados del PABA, relacionado a reacciones alérgicas

18 Farmacocinética a) Los anestésicos locales con enlace amida son degradados en el hígado. 95% se unen a proteínas plasmáticas, α1 glicoproteína (incremento de la α1 glicoproteína: cáncer, trauma, infarto, fumado, uremia. Disminución: anticonceptivos orales). Bajo gasto cardíaco. Las amidas raro dan reacción alérgica. Soluciones pueden tener preservantes. Las amidas raro dan reacción alérgica. Soluciones pueden tener preservantes.

19 Absorción de anestésicos locales depende de: Dosis Dosis Lugar de la inyección/ relación con perfusión Lugar de la inyección/ relación con perfusión Inyección intravascular accidental Inyección intravascular accidental Rapidez de inyección Rapidez de inyección Adición de vasoconstrictores Adición de vasoconstrictores Propiedades fisicoquímicas del anestésico: liposolublidad y fijación a proteínas Propiedades fisicoquímicas del anestésico: liposolublidad y fijación a proteínas A.L. tipo amidas disminuida metabolización en hepatopatías. A.L. tipo amidas disminuida metabolización en hepatopatías.

20 de los anestésicos locales Acciones Farmacológicas

21 Calibre de las fibras nerviosas Pequeñas son más sensibles que las gruesas Pequeñas son más sensibles que las gruesas Mielinizadas antes que no mielinizadas del mismo calibre. Mielinizadas antes que no mielinizadas del mismo calibre. Molécula no ionizada pasa más rápido Molécula no ionizada pasa más rápido Tejido infectado es más ácido, reduce la cantidad no ionizada. Hay más vascularidad y vasodilatación que remueve el agente. Tejido infectado es más ácido, reduce la cantidad no ionizada. Hay más vascularidad y vasodilatación que remueve el agente.

22 Acciones farmacológicas SNC Depresión y excitación secundaria a inhibición de fibras inhibitorias. a) Acción estimulante: nauseas, vómitos, agitación psicomotriz, confusión, verborrea, temblores y convulsiones. b) La depresión generalizada : coma, paro respiratorio, muerte.

23 Acciones farmacológicas S. Cardiovascular: A dosis terapéuticas, no Potencial acción: sobre corazón, vasos y vías nerviosas reguladoras Dosis altas: vasodilatación, hipotensión, depresión de conducción, contractilidad, conducción adrenérgica. Convulsiones. Dosis altas: vasodilatación, hipotensión, depresión de conducción, contractilidad, conducción adrenérgica. Convulsiones. Dosis muy elevadas: Colapso, fibrilación ventricular. Dosis muy elevadas: Colapso, fibrilación ventricular. Mas potentes-más cardiotóxicos (bupivacaína, etidocaína, ametocaína) Mas potentes-más cardiotóxicos (bupivacaína, etidocaína, ametocaína) Los menos tóxicos: levobupivacaína, ropivacaína. Los menos tóxicos: levobupivacaína, ropivacaína.

24 Sintomatología con dosis crecientes : –Entumecimiento oral –Aturdimiento –Acufenos –Inquietud –Verborrea –Dificultad para hablar –Nistagmus –Escalofríos, –Espasmos musculares –Convulsiones coma coma

25 Vías de administración Superficie (directo a membranas mucosas) Superficie (directo a membranas mucosas) Infiltración (en un tejido) Infiltración (en un tejido) Bloqueo nervioso (dentro de tronco nervioso) Bloqueo nervioso (dentro de tronco nervioso) A. Raquídea, epidural. (raíces medulares) A. Raquídea, epidural. (raíces medulares) Efectos indeseables principalmente por difusión del anestésico a la circulación sanguínea sistémica. Efectos indeseables principalmente por difusión del anestésico a la circulación sanguínea sistémica.

26 Reacciones mas infrecuentes: a) Reacciones alérgicas, más común a los tipo éster. b) Metahemoglobinemia (Prilocaína)

27 Muchas gracias Muchas gracias


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