DROGAS PARA SEDACIÓN Y PARÁLISIS

Presentación del tema: "DROGAS PARA SEDACIÓN Y PARÁLISIS"— Transcripción de la presentación:

1 DROGAS PARA SEDACIÓN Y PARÁLISIS
JL SANTELICES MATTA septiembre 2004

2 CONTENIDO Aclaraciones / puntos importantes.
Revisión de drogas: Bloqueador Neuromuscular (BNM), Benzodiazepinas (BDZ), Neurolépticos (NL). 2 Casos clínicos: SRI Sedación en urgencia

3 estómago→nivel de sedación.
IMPORTANTE Idoneidad del operador / lugar. Personal ad-hoc: Al menos 1 ayudante. Equipo/accesorios: monitor, antagonistas, ACLS Familiaridad con drogas y procedimientos. Monitorización: ECG, SpO2 ,PANI, ETCO2 Evaluación previa. ASA*, alergias, estómago→nivel de sedación. Consentimiento Criterios de alta

4 CASO 1 Mujer 50 años, obesa, EPOC descompensado, agitada, acidosis, riñe con Ventilación Mecánica No Invasiva. requiere Intubación Traqueal para Ventilación Mecánica. preoxigenar….premedicar…sedar paralizar

5 ¿siempre necesario BNM?
OTRAS FORMAS DE MIORRELAJACIÓN PCR Compromiso de conciencia. Benzodiazepinas Inductores

6 BLOQUADORES NEUROMUSCULARES
Depolarizantes No depolarizantes Anticolinesterásicos

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8 Receptor / canal Ach

9 DEPOLARIZANTES Inhibición no competitiva con acetilcolina.
Se metaboliza por seudocolinesterasa plasmática Que puede tener ↓ su actividad*

10 SUCCINILCOLINA 1 – 1,5 mg/Kg bolo ev menor latencia. Condiciones de intubación a los 40 seg tiempo de acción 6 a 10 min. Respiración a los 5 min Adversos: - fasciculciones → ↑PIC, ↑PIO, ↑ PIG → precurarización - hiperkalemia - hipertermia maligna - efectos cardiovasculares Precurarización: 10% de dosis usual BNM no D.

11 SUCCINILCOLINA CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad droga
Conditions and Drugs that Reduce Pseudocholinesterase Activity Pregnancy Liver disease Cancer Cytotoxic drugs Cholinesterase inhibitors Drugs Metoclopramide Phenelzine Others CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad droga Antecedentes hipertermia maligna Hiperkalemia severa Miopatia / distrofia ? Trauma ocular?

12 NO DEPOLARIZANTES BENZILISOQUINOLINAS OTROS : atracurio
AMINOESTEROIDES y rapacuronio Inhibición competitiva con acetilcolina, dependen de [ ]

13 NO DEPOLARIZANTES

14 NO DEPOLARIZANTES ROCURONIO: 1 mg/Kg ev bolo
Condiciones de intubación en +/- 1 min Duración efecto 40 – 60 min RAPACURONIO (RIP): 1,5 mg/Kg ev bolo Parálisis en 1 min y 10 min de duración. Broncoconstricción ? MIVACURONIO: 0,15 mg/Kg ev bolo Parálisis en 2 min y duración 15 – 20 min Bezilquinolina: bloqueo ganglionar y liberación histamina.

15 neostigmina Inhibidor de colinesterasa
Aumenta la [Ach] disponible en la placa. Así, gana “competencia” contra BNM para ocupar el sitio en el receptor Dosis 0,5 – 5mg ev (ampolla 0,5mg/ml) atropina: neostigmina = 1:2 a 1:3 Niños: neostigmina 0,05 mg/kg + atropina 0,02 mg/kg Considerar vida½ EV: min IM: min

16 ¿Cuál usar? Latencia corta Duración breve Menos efectos adversos
Situación clínica FAMILIARIDAD

17 volvamos al CASO 1… Mujer 50 años, obesa, EPOC descompensado, agitada, acidosis, riñe con VMNI. requiere IT para VM. ¿tiene contraindicación absoluta de succinilcolina? requiere que sea rápido para evitar espasmos → precurarizar Entonces…

18 SRI Preoxigenar (T-5) Premedicar: (T-3) - lidocaína 1mg/Kg ev bolo
- fentanil 1 µg/Kg ev bolo - MgSO4 2gr ev bolo - vecuronio 0,01 mg/Kg ev bolo ó rocuronio 0,1 mg/Kg ev bolo* - atropina 0,5 mg ev bolo? Inducción: (T0) (otra presentación) Parálisis NM: (T0) - succinilcolina 1mg/Kg ev bolo ¿y si es refractario? → rocuronio 1 mg/Kg ev bolo Intubar T+1 *Las dosis son un rango pero pueden confundir, mejor usar números memorizables

19 CASO 2 Hombre 85 años, cardiópata, sind diarreico agudo con deshidratación severa. Desorientado, agitado. No se encuentran vías venosas periféricas. Necesidad de hidratación con monitoreo c/PVC. Instalación V V C. → requiere de sedo-analgesia

20 DEFINICIONES

21 ARSENAL ANALGESICOS SEDANTES / HIPNOTICOS OPIOIDES NO OPIOIDES BDZ
DISOCIATIVOS INHALATORIOS OPIOIDES NO OPIOIDES BDZ BARBITURICOS NEUROLEPTICOS ETOMIDATO PROPOFOL HIDRATO CLORAL KETAMINA OXIDO NITROSO - fentanil - morfina - meperidina AINES

22 VIAS ADMINISTRACIÓN TOPICO ORAL NASAL RECTAL IM EV EMLA LET TAC
INHALAT EMLA LET TAC Midazolam Ketamina Pento Hidrato cloral Midazolam Fentanil Midazolam Pento Tiopental Lorazepam Midazolam Ketamina Pento CPZ Olanzapina Ziprasidona Midazolam Ketamina Barbituricos Fentanil Propofol Haldol Oxido nitroso Fentanil naloxona Naloxona Flumazenil

23 SEDACIÓN BENZODIACEPINAS NEUROLÉPTICOS

24 Mecanismo de acción BDZ
Unión al receptor benzodiazepínico (w) del complejo-receptor GABAA Interacción con GABA (g-aminobutyric acid) incrementa la union del GABA a su receptor A Aumenta el efecto GABA en el canal de Cl-

25 Benzodiazepine structures
CH3 H3C O N N N N Cl Cl F Diazepam Midazolam

26 Benzodiazepine-GABA receptor complex

27 BENZODIAZEPINAS 5 EFECTOS UNIVERSALES Ansiolisis amnésico
Miorrelajante Anticonvulsivante Hipnótico? Buscar una BDZ con este perfil

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30 Efectos adversos Depresión respiratoria Excitación paradojal Flebitis
Glaucoma ángulo estrecho Teratogénesis Dependencia

31 Interacción con otras drogas
Flumazenil (Romazicon), a specific benzodiazepine antagonist Summation effects with other CNS depressants Modulation of analgesic action of opioids Impaired metabolism of several benzodiazepines with erythromycin and other CYP3A4 inhibitors Decreased effect with smokers

32 Entonces… Lorazepam 4mg im/ev ó 2mg sl
- la BDZ con menos efecto paradojal de todas - leve alteración HDN Midazolam 1 – 15 mg ev bolo (0,2 mg/kg) - reacción paradojal en el 10% - hipotensión

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35 NEUROLÉPTICOS Efectos generales: - inhiben receptores Dopamina D1 – D5
- Antihistaminérgicos - anticolinérgicos - Antiadrenérgicos α1y α2

36 NEUROLÉPTICOS CLASIFICACIÓN Alta potencia: alta afinidad D2
↑ efectos extrapiramidales (recordar las 4 vias) haloperidol Baja potencia: Menor afinidad por D2 Mayor sedación (H1) Mayor efecto anticolinérgico Mayor inestabilidad hemodinámica (α ) Clorpromazina Tioridazina 50 años

37 CLASIFICACIÓN QUÍMICA
BUTIROFENONAS Haloperidol Droperidol FENOTIAZINAS Clorpromazina Tioridazina Flufenacina DIHIDROHINDOLONA molindona BENZAMIDAS Sulpiride amisulpiride TIOXANTENAS Flupentixol Zuclopentixol ATIPICOS Clozapina Risperidona Quetiapina Sertindole Ziprasidona Olanzapina

38 COMPARACIÓN NEUROLÉPTICOS
* * * * PRESENTACIÓN INTRAMUSCULAR

39 NOVEDADES ZIPRASIDONA ZELDOX®: 20 mg/mL IM Efecto en 30 min
Duración > 4 hrs Somnolencia 7% hipotensión 2% Sin alteración ECG

40 NOVEDADES OLANZAPINA Zyprexa®: 10 mg Efecto en 15 – 45 min
Duración > 24 horas 0% distonía aguda (7% c/haloperidol) Somnolencia 7% Produce mayor hipotensión Control en la productividad y en la agitación psicomotora con sedación titulable.

41 volviendo al caso 2… Hombre 85 años, cardiópata, sind diarreico agudo con deshidratación severa. Desorientado, agitado. Sin v. venosas Instalación V V C. → requiere de sedo-analgesia Fentanil 1-2 mcg/Kg NBZ (siempre antes de BDZ) Lorazepam im Ziprasidona im 20mg De requerir mayor sedación: Ziprasidona 10 mg im Haloperidol 5mg + diazepam 10 mg ev bolo*