Farmacológico / medicamentoso. Tratamiento diabetes mellitus Profiláctico. Higiénico dietético. Farmacológico / medicamentoso. Tratamiento Sulfonilureas. Biguanidas. Insulínico.

Sulfonilureas Hipoglucemiantes Orales Origen Sintético. 1942: Janbon 2ª Guerra Mundial 1954: Bertran Introdujo Terapéutica / Derivados sulfonilureas. 1ª Sulfonilurea Carbutamida Antimicrobiano Hipoglucemiante (desuso-toxicidad).

Farmacodinamia Acción hipoglucemiante Estimulan Células ß Aumentan Potencia Insulina Inhiben Gluconeogénesis Hígado

Sulfonilureas Actúan: Funciona Pequeña Cantidad Tejido pancreático Estimula Células ß segreguen Insulina No Eficaces Diabetes Juvenil

Transforma Derivado inactivo Farmacocinética Absorción: VO Intestinal Tolbutamida y Clorpropamida: Opuestas Tolbutamida: Absorbida Intestinal Transforma Derivado inactivo

Farmacocinética Clorpropamida: Apenas si es metabolizada Elimina muy lentamente. Tiempo: 24 a 48 horas. Acetohexamida – Tolazamida : Biotransformación: Metabolitos Activos Distribución: Tejidos Órganos. Excreción: Riñón

Diabéticos no controlados dieta Asociación Biguanidas Complejo B Indicaciones. Diabetes “madurez” Diabéticos no controlados dieta Diabetes tipo II

Presentación Tolbutamida Gliciclamida Acetohexamida Tabletas de 500 mg. Tolazamida Clorpropamida Tabletas 250 mg. Glibenclamina: Tabletas 5 mg. Gliburida: Tabletas 1.25, 2.5 y 5 mg. Glipizida:

Dosis Clorpropamida: 1 Tableta C/ 24 / 48 h. Gliburida – Glipizida: 1 Tableta diaria. Tolazamida: 1 Tableta C/12 h. Tolbutamida Gliciclamida Acetohexamida: 0.5 a 1.5 gramos día

Toxicidad Erupciones Cutáneas GI: nausea vomito cólicos diarrea. Hígado: Ictericia colestásica. Medula ósea: Leucopenia Clorpropamida: Intolerancia Alcohol Hipoglicemia Teratogénico.

Insuficiencia Hepática Contraindicaciones Insuficiencia Hepática Insuficiencia Renal Alcoholismo Embarazo Alergias

BIGUANIDAS Fenformina Buformina Metformina

Farmacodinamia Nivel Glucémico depende Dosis Inhiben: Lipogénesis Afecta Lipólisis. Aumenta: [ ] Ácidos Grasos libres en Plasma. Obesos Pierden Peso. Actúan Ausencia: Insulina Páncreas Funcionante.

Inhiben Absorción Intestinal Glucosa: Descenso de peso Administración: VO Inhiben Absorción Intestinal Glucosa: Descenso de peso Aumentan Captación Glucosa por Músculo. Inhibe Gluconeogénesis Hepática : Aumentada Diabéticos. Estimula Glucólisis Anaerobia: Ácido Láctico. Provocando Acidosis Láctica.

4 horas Desciende Lentamente. Farmacocinética Absorción: VO Concentraciones Sangre: 30 – 60 Minutos Efecto Máximo: 4 horas Desciende Lentamente.

Farmacocinética Distinta Tres compuestos. 1) FENFORMINA. Oxidación / Hidroxilación Droga Metabolito Excretan Rápidamente Vida Media: 7 h Acción Sostenida: 14 h absorción lenta Cápsulas.

Metaboliza – Excreta Orina Farmacocinética 2) BUFORMINA Metaboliza – Excreta Orina 3) METFORMINA Biotransformación Acción Fugaz.

Vías Administración / Dosis Polvos cristalinos, inodoros, amargo, solubles (agua – alcohol) Clorhidrato de Fenformina: Tab. 25 mg Cápsulas Acción Prolongada: 50 mg Clorhidrato de Buformina: Cápsulas Acción Prolongada 100 mg. Clorhidrato de Metformina: Tab. liberación lenta 500 mg + 125 mg Clorpropamida.

Dosis Limites Fenformina: 100 mg 1 día. Buformina: 200 mg 1 día. Metformina: 100 mg 1 al día Limites 25-150 mg 2 día 50 a 300 mg 2 día 250 a 1500 mg 2 día

Diabetes juvenil / Labil / Inestable. Indicaciones Diabetes juvenil / Labil / Inestable. Diabetes obesos Asocian sulfonilureas. Intoxicación gastrointestinal. Acidosis láctica. Hipoglucemia.

Intervenciones Quirúrgicas Contraindicaciones Cetoacidosis Coma Intervenciones Quirúrgicas Diabetes Complicada

Insulina Tratamiento DM Diabetes Gestacional Vía: IM Inyección Subcutánea.

Captación Glucosa basal independiente de insulina en muchas células. GLUT –1: Captación Glucosa basal independiente de insulina en muchas células. GLUT- 2: Importante junto con la glucocinasa en las células Beta para la detección de los niveles de glucosa. GLUT- 3: Relacionada captación Glucosa independiente de insulina células cerebrales. GLUT- 4: Captación de glucosa estimulada por Insulina que determina su acción hipoglicemiante a nivel del tejido muscular y del adiposito

Metabolismo Hidratos Carbono Farmacodinamia Metabolismo Hidratos Carbono Produce Hipoglucemia : + Estimula Glucogénesis Activa Glucógeno Sintetasa + Incrementa periférico (musculo tejido adiposo)

Suprime Producción Glucosa Hígado (Gluconeogenesis) Inhibir Secreción Glucagon Reducir Captación precursores de glucosa: Piruvato Alanina Glicerol Ácidos Grasos Larga Cadena Promover: Síntesis Hepática Enzimas Glicolíticas Suprimir Enzimas Gluconeogenicas.

Metabolismo Proteínas Disminuye: [ ] Aminoácidos en plasma Facilita: Transporte Activo MC Incrementa: Anabolismo proteico Favorece: Incorporación proteínas. Inhibe: Catabolismo proteico Musculo - Tejidos Reduce: Oxidación aminoácidos

10- 40% Insulina Diariamente. Farmacocinética Circula Sangre: Monómero Volumen Distribución: Espacio Extracelular. Semivida: 5-6 min. Metabolismo: Hígado Riñón Musculo Filtración Glomérulo Renal: + - 2% Riñon Degrada: 10- 40% Insulina Diariamente.

Disminuir glucemia conejo 2 kg. Valoración insulina Unidad Internacional Insulina (u.i) Cantidad requerida: Disminuir glucemia conejo 2 kg. ayunas 120 - 45 mg 100 ml (2.5mm )

Tipos Insulina Comercial Según Duración Acción Breve / Rápida. Acción Intermedia Acción Prolongada. Origen Humana Porcina Bovina Bovina - Porcina. Insulina rápida DNA recombinante

Recomienda Insulina NPH

Insulina Breve / Rápida Soluciones Simples Insulina Zinc cristalina “Lispro / Aspart” Disuelta Buffer ph neutro Inyectar 30-40 min antes comidas Caída rápida [ ] sanguínea Glucosa: 20-30` Única Insulina utilizada bombas infusión subcutánea.

Insulina Acción Intermedia “NPH” Administración: Vía subcutánea Preparados: A) Insulina Protamina Neutra Hagedorn (NPH) B) Insulina Lenta

Insulinas Intermedias: Administran 1 - 2 veces / día Antes Desayuno Administrar: Noche acostarse ayuda normalizar Glucemia Mañana durante Ayuno.

Insulina Ultralenta “Glargina” Suspension Insulina Zinc extendida Suspension Insulina Protamina Zinc.

Inicio Lento - Prolongado. Proporcionan: [ ] Basal baja glicemia Acción: Inicio Lento - Prolongado. Proporcionan: [ ] Basal baja glicemia Vida Media Prolongada de Insulina: Difícil Determinar Dosificación Optima Requiere días tratamiento Alcanzar Concentración Estacionaria.

Indicaciones Diabéticos tipo I. Diabéticos tipo II No Controlados Pancreatectomía. Diabetes Gestaciones. Coma hiperglucémico No cetosico. Preoperatorio: Diabéticos tipo I y II.

Objetivo Normalización Glucemia. Normalización Metabolismos Requerimientos Diarios Persona normal : 18 a 40 UI diarias Insulina O sea: 0.2 a 0.5 UI x Kg./ peso corporal x día

Reacciones adversas Hipoglucemia Alergia Resistencia Insulina Edema

Sobredosis Depresión SNC. Depresión Respiratoria, apnea y choque. Flacidez músculo esquelético. Visión viscosa, midriasis. Bradicardia e hipotensión. Colapso circulatorio, edema pulmonar convulsiones. Paro cardiorespiratorio.