ANTIBIOTICOS Y ANTIMICOTICOS

PENICILINAS Abarca varias sustancias naturales y semisinteticas betalactamicas con capacidad antimicrobiana Mecanismo de acción es inhibición en la formación de la pared bacteriana por lo que es de baja toxicidad para la célula humana

CLASIFICACION 1. NATURALES PENICILINA G Bactericida de espectro reducido, gérmenes gram positivos No estable en medio ácido El Ph gástrico lo inhibe

Existen 4 formas farmacéuticas: - Cristalina: e Existen 4 formas farmacéuticas: - Cristalina: e.v, excreción rápida 6hs - Procainica: i.m, derivado anestésico, excreción media 12 hs - Clemizol: i.m, radical antihistaminico, excreción media 12-24 has - Benzatinica: i.m, de deposito aprox 26 dias

- Penicilina V: semisintetica, se absorbe mejor por v.o. Pen VK AMPICILINAS Penicilina de amplio espectro, resistentes a la acidez gastrica pero no a la penicilinas se da por v.o o parenteral, vida media 6-8 hs Amoxacilina tiene mejor y superior absorción oral

ISOXAZOLILPENICILINAS Semisinteticas, combinan acidez gástrica con resistencia a la penicilinasa o betalactamasa Se usa por v.o o parenteral Oxacilina, Dicloxacilina, Meticilina, Nafcilina

PENICILINAS ESPECIALES Sinteticas con caracteristicas muy especiales Carbenicilina, ticarcilina, piperacilina, ya son de poco uso

INHIBIDORES DE BETALACTAMASA Sustancias combinadas a un antibiótico betalactamico Inhibe la betalactamasa que pueda producir la bacteria y así aumentar el espectro Indicado en gérmenes productores de betalactamasa

Se dispone de dos inhibidores de la betalactamasa: Acido Clavulanico y Sulbactan Ampicilina + Sulbactan : Unasyn Amoxacilina + Clavulanato : Clavulin Piperacilina + Tozobactan : Tazocin Ticarcilina + Acido clavulanico: Timetin

EFECTOS ADVERSOS Hipersensibilidad Toxicidad en S.N en falla renal Depresión medular Eosinofilia Neutropenia Hiperbilirrubinemia Flebitis Necrosis en extravasacion Alteraciones gastro intestinal

BLOQUEO DE ANTIBIOTICO POR BETALACTAMASA bacteria antibiotico BETALACTAMASA bacteria INHIBIDOR DE BETALACTAMASA BETALACTAMASA antibiotico

CEFALOSPORINAS Antibacterianos de amplio espectro, se relacionan farmacologicamente con las penicilinas (anillo betalactamico) Inhibe el crecimiento de la pared bacteriana bloqueando la sintesis de proteina Uso parenteral. Las de primera y segunda generacion se utilizan v.o

CLASIFICACION PRIMERA GENERACION Acción contra gérmenes gram (+) Cefalotina (keflin), Cefazolina (Cefacidal), Cefradina (Veracef), Cefalexina (Keflex), Cefadroxil (Duracef)

Mas acción contra gérmenes Gram (-) SEGUNDA GENERACION Mas acción contra gérmenes Gram (-) Cefuroxima (Zinacef), Cefoxitina (Mefoxitin), Cefaclor (Ceclor), Cefprozilo (Procef)

TERCERA GENERACION CUARTA GENERACION cefepima (maxipima) Buena acción contra gérmenes gram (+) y gram (-) pero pobre contra estafilococo Cefoperazona (Cefobid), Cefotaxima (Claforan), Ceftriaxone (Rocefin) CUARTA GENERACION cefepima (maxipima)

EFECTOS SECUNDARIOS Hipersensibilidad Alteraciones en pruebas hepaticas Prolongacion del ptt Eosinofilia Diarrea Nauseas Vomito Colitis seudomembranosa

CARBAPENEMS Amplio espectro, inhibidor de betalactamasa uso en infecciones por gérmenes gram (+) y gram (-), anaerobios y resistente a cefalosporinas de tercera generacion Buena penetración a todos los tejidos Imipenem-Cilastatina, Meropenem

EFECTOS ADVERSOS Flebitis Imipenen mas nefrotoxico Convulsiones en ptes con meningitis y/o disfunción renal Trombocitosis Aumento de transaminasas Nausea Diarrea

MONOBACTAMICOS Aztreonam (Azactan) Inhiben la formación de pared bacteriana No se absorbe por v.o, uso parenteral Cubre gérmenes Gram(+) y Gram (-), anaerobios tiene buena penetración a tejidos Aztreonam (Azactan)

EFECTOS COLATERALES Vomito Diarrea Rash cutáneo Flebitis Elevación de transaminasas Eosinofilia

GLICOPEPTIDOS AMONIGLUCOSIDOS Inhiben la sintesis de la pared celular, afecta la membrana citoplasmatica y altera la permeabilidad de la membrana, inhibe síntesis de RNA No se absorbe v.o, uso endovenoso usos en infecciones por Estafilococo Meticilino resistente, aerobios grampositivos Vancomicina

EFECTOS SECUNDARIOS Flebitis Nefrotoxicidad Ototoxicidad Sindrome de hombre rojo Dolores musculares Parálisis Hipotensión arterial

MACROLIDOS Inhibe síntesis de proteína a nivel del ribosoma Bactericida, bacteriostatico Buena efectividad por v.o y buena tolerancia, es estable frente acción de ácidos Usos en afecciones de vias respiratorias Hepatotoxico Azitromicina, Eritromicina, Claritromicina

INTERACCION MEDICAMENTOSA Warfarina: aumenta su efecto anticoagulante Carbamazepina, metilprednisolona, ciclosporina: inibe el metabolismo hepatico de los macrolidos, por lo que se deben disminuir la dosis Digoxina: Mejora la absorcion al inhibir las bacterias que la descomponenen Teofilina: disminuye la depuración, se debe usar dosis inferiores Cisaprida: incrementa riesgo cardiovascular

EFECTOS SECUNDARIOS Hepatotoxicidad Ototoxicidad Flebitis Nauseas Vomito Diarrea Colitis seudomembranosa

SULFONAMIDAS Inhiben la sintesis bacteriana de acido folio (vitamina sintetizada por la bacteria para su crecimiento) Bacteriostatico Para tratamiento sistemático se combina con otro antibacteriano Trimetropin - Sulfametoxasol, Clotrimazol

EFECTOS SECUNDARIOS Erupciones cutaneas Trastornos gastrointestinales Trastornos hematicos reversibles (trombocitopenia) Puede incrementar niveles de disocian Puede inhibir el metabolismo hepaticode hidantoina

LINCOSAMIDAS Bacteriostatico, bactericida, actúa en síntesis de proteínas de rizomas Tratamiento afecciones anaerobias, Gram (+) Buena absorción por v.o Clindamicina, Lincomicina

EFECTOS SECUNDARIOS Nauseas, Vomito, Dolor abdominal Esofagitis Anafilaxia Hipotensión severa altera pruebas hepáticas (ictericia) steven johnson Hipotensión con administracion rápida Colitis seudomembranosa Poseen propiedades de bloqueo neuromuscular

INTERACCION MEDICAMENTOSA No administrar concomitante con bactericidas (por su accion bacteriostatica genera antagonismo) Incompatible con ampicilina, aminofilina, barbitúricos, gluconato de Ca, sulfato de Mg, hidantoina Potencia la acción de los bloquenates musculares

QUINOLONAS Actúa a nivel del núcleo, inhibe la síntesis ADN, modifica la expresión genética causando muerte y disminución de resistencia bacteriana No afecta células humanas No cubre anaerobios Buena absorción por v.o Acido Nalidixico (Wintomylon), Ciprofloxacina, Norfloxacina

INTERACCION MEDICAMENTOSA En niños lesiona cartílago articular Se reduce la absorción cuando se da simultaneo con CA, Mg, Fe, Al, sucrolfato, antiácidos No se debe administrar con leche, bebidas enriquecidas en minerales, disminuye absorción Incrementa los niveles de teolfilina, warfarina Acelera la absorbí{on la metoclopramida

EFECTOS SECUNDARIOS Nauseas, diarrea Flebitis Artralgia Aumento BUN creatinina Cefalea, vértigo Erupciones cutáneas Hipotensión, taquicardia Colitis seudomembranosa

AMINOGLUCOSIDOS Inhibe la síntesis de proteínas en el ribosoma Acción sobre gérmenes Gram (-), poco sobre Gram (+) y anaerobios No se absorbe por v.o Excreción renal lenta Amikacina (Amikin), Gentamicina, Neomicina, Estreptomician, Netilmicina, Tobramicina

EFECTOS ADVERSOS La dosificación de acuerdo a función renal Nefrotoxico Ototóxico Bloqueo muscular La dosificación de acuerdo a función renal

IMIDAZOLES Inhibe la sintesis de DNA Genera perdida en Estructura de DNA Antimicrobiano y antiprotozoico No asociar con Warfarina, alcohol, litio Metronidazol

EFECTOS SECUNDARIOS Teratogenico Discrasias sanguínea Prurito Anafilaxia Nauseas Alucinaciones Sabor metálico Convulsiones

ANTIMICOTICOS Se clasifican en tres grupos Polienos Azoles Alilaminas

SITIOS DE ACCION DE ANTIMICOTICOS

POLIENOS NISTATINA ANFOTERICINA B Antimicótico de elección Actua alterando la permeabilidad de membrana uniendose al ergosterol del hongo

EFECTOS SECUNDARIOS Nauseas, vomito, anorexia, diarrea, cólico Fiebre, escalofrio, malestar, Cefalea Dolor muscular y articular Rash cutaneo, reacción anafiláctica HTA , arritmias, fibrilación auricular, paro cardiaco Tinnitus, sordera, vertigo Alteraciones hepáticas Convulsiones, nefrotoxicidad Trombocitopenia, leucopenia, coagulopatias, anemia tromboflebitis Perdida de Na, K, Mg

PRECAUCIONES PARA ADMINISTRAR Para disminuir los efectos secundarios se recomienda uso de: Antipireticos Antihistamínicos Infusion de lev con Na, K Heparina disminuye tromboflebitis Infundir en 4 - 6 hs Controlar pruebas de función renal, hepática, hematológica

AZOLES Miconasol Ketoconazol fluconazol

El grupo de los azoles está compuesto por dos familias: los imidazoles y los triazoles, que comparten mecanismos de acción y resistencia. Entre de los imidazoles están clotrimazol, miconazol y ketoconazol; este último era uno de los fármacos más utilizados en la onicomicosis, pero su toxicidad hepática es muy importante.

ALILAMINAS naftifina y la terbinafina inhiben la síntesis de ergosterol de la membrana celular fúngica, al interferir la conversión de escualeno en lanosterol, lo que conduce a una acumulación intracelular de escualeno que ocasiona la muerte celular

la terbinafina es relativamente selectiva y no presenta tantos efectos adversos como las otros antimicóticos, porque la enzima que inhibe no está relacionada con el sistema citocromo p450. No influye en el metabolismo hormonal y, en general, no se ve afectada por otros fármacos de metabolismo hepático